Kaip veikia bromokriptinas
Chemiškai bromokriptinas yra skalsių alkaloidas. Veiklioji medžiaga jungiasi prie nervinio pasiuntinio dopamino prisijungimo vietų (receptorių) ir jas aktyvuoja, taip slopindama prolaktino išsiskyrimą iš priekinės hipofizės. Dopamino receptorių aktyvinimas taip pat naudojamas Parkinsono ligai ir akromegalijai (padidėjusiam tam tikrų kūno dalių augimui) gydyti.
Nervų ląstelės žmogaus smegenyse susisiekia viena su kita per pasiuntines medžiagas (neuromediatorius). Tokius neurotransmiterius gali išskirti viena ląstelė, o kita ląstelė suvokti per tam tikrus jos paviršiaus receptorius. Tokiu būdu perduodamas konkretus signalas.
Bromokriptinas imituoja dopamino poveikį tam tikrose smegenų srityse, kai jo trūksta. Sergant Parkinsono liga, toks trūkumas atsiranda dėl to, kad dopaminą sudarančios nervinės ląstelės vidurinėse smegenyse vis dažniau miršta. Šios ląstelės išskiria savo pasiuntinį per ilgas projekcijas į tam tikrus smegenų regionus, putameną, bazinių ganglijų dalį.
Baziniai ganglijai yra smegenų sritys, kurios kontroliuoja kūno judesius. Dėl dopamino trūkumo Parkinsono liga sergantys pacientai jaučia judesių nelankstumą ir standumą, paprastai susilpnėja judesiai ir dreba rankos. Bromokriptinas, kaip dopamino agonistas, gali palengvinti šiuos simptomus.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgėrus tabletę, bromokriptinas greitai absorbuojamas žarnyne, tačiau absorbuojama tik šiek tiek mažiau nei pusė. Didelė jo dalis suskaidoma kepenyse, kol patenka į didelę kraujotaką (vadinamasis „pirmojo praėjimo“ efektas). Dėl to tik šiek tiek mažiau nei penki procentai veikliosios medžiagos per kraują pasiekia smegenis.
Bromokriptinas suskaidomas kepenyse ir išsiskiria su išmatomis. Praėjus pusantros paros po vaisto vartojimo, bromokriptino kiekis organizme vėl sumažėjo perpus.
Kada vartojamas bromokriptinas?
Bromokriptino vartojimo indikacijos (indikacijos) Vokietijoje yra šios:
- Natūralios laktacijos po gimdymo prevencija arba slopinimas mediciniškai pagrįstais atvejais.
- Galaktorėjos-amenorėjos sindromas (pieno gamybos sutrikimas ir menstruacijų nebuvimas)
- Antrinis galaktorėjos-amenorėjos sindromas, kurį sukelia vaistai (pvz., psichotropiniai vaistai)
- Akromegalijos gydymas (vartojamas vienas arba kartu su chirurginiu ar radioterapija).
Šveicarijoje bromokriptinas yra patvirtintas:
- Akromegalija (vartojama atskirai arba kartu su chirurginiu ar radioterapija)
- Vyrų hiperprolaktinemija (pvz., su prolaktinu susijęs hipogonadizmas arba prolaktinoma)
- Laktacijos slopinimas po gimdymo dėl medicininių priežasčių
- Moterų menstruacinio ciklo sutrikimai ir nevaisingumas (nevaisingumas).
- Parkinsono liga (viena arba kartu su kitais vaistais nuo Parkinsono ligos)
Gydymas yra trumpalaikis, ilgesnis nei dvi savaites, norint nujunkyti nuo nujunkymo, arba nuolatinis lėtinių ligų, tokių kaip Parkinsono liga, gydymui.
Šiuo metu Austrijos rinkoje nėra preparatų su veikliąja medžiaga bromokriptinu.
Kaip vartojamas bromokriptinas
Bendra paros dozė tolygiai padalinama per dieną į tris ar keturias atskiras dozes, vartojamas valgio metu arba iškart po jo, užsigeriant stikline vandens.
Koks yra bromokriptino šalutinis poveikis?
Šalutinis poveikis daugiau nei vienam iš dešimties pacientų yra galvos skausmas, galvos svaigimas, alpimas, nuovargis, prislėgta nuotaika ir virškinimo trakto simptomai (pvz., pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, mėšlungis ir skausmas).
Taip pat galimi sumišimas, susijaudinimas, kliedesiai, miego sutrikimai, nerimas, judėjimo sutrikimai, regos sutrikimai, nosies užgulimas, burnos džiūvimas, plaukų slinkimas, raumenų mėšlungis, diskomfortas šlapinantis, alerginės reakcijos (patinimas, paraudimas ir skausmas).
Jei pavartojus bromokriptino atsiranda alerginių simptomų, turite apie tai pranešti gydytojui.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant bromokriptiną?
Kontraindikacijos
Bromokriptino negalima vartoti šiais atvejais:
- „nėštumo apsinuodijimas“ (gestozė)
- nekontroliuojamas aukštas kraujospūdis
- Arterinė hipertenzija nėštumo metu ar pogimdyminiu laikotarpiu
- prieš pradedant ilgalaikį gydymą bromokriptinu, atsirado širdies vožtuvų ligos požymių
- Gyvybei nepavojingoms indikacijoms gydyti, jeigu kartu yra sunki širdies ir kraujagyslių ar psichikos liga
Sąveika su narkotikais
Bromokriptino ir kitų medžiagų derinys gali sukelti vaistų sąveiką:
Bromokriptiną kepenyse skaido tam tikri fermentai (citochromas P450 3A4), kurie taip pat metabolizuoja daugelį kitų vaistų. Jų skilimas gali būti slopinamas, jei jie vartojami tuo pačiu metu, todėl atitinkama veiklioji medžiaga kaupiasi organizme ir gali padidinti sunkų ar net toksinį šalutinį poveikį.
Ir atvirkščiai, kai kurie vaistai gali susilpninti bromokriptino poveikį. Tai yra dopamino antagonistai (tokie kaip metoklopramidas ir domperidonas) ir senesni vaistai nuo psichozės (pvz., haloperidolis ir chlorprotiksenas). Gydymas priešgrybeliniu vaistu griseofulvinu arba vaistu nuo krūties vėžio tamoksifenu gali visiškai pakeisti bromokriptino poveikį.
Gydymo metu alkoholį reikia gerti tik atsargiai, nes tada jis blogiau toleruojamas (vadinamasis alkoholio netoleravimas).
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Dėl apalpimo pavojaus gydymo metu nevairuokite motorinės transporto priemonės ir nevaldykite sunkių mechanizmų.
Amžiaus apribojimas
Duomenų apie bromokriptino vartojimą vaikams iki septynerių metų nepakanka. Todėl bet koks naudojimas šioje amžiaus grupėje reikalauja griežto medicininės rizikos ir naudos įvertinimo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Iki šiol nepastebėta netoleravimo žindomam vaikui, kai motina vartojo bromokriptiną. Tačiau gydymo metu pieno srautas išsausėja. Todėl krūtimi maitinančios moterys bromokriptiną turėtų vartoti tik tuo atveju, jei toks poveikis norimas arba gydymas bromokriptinu yra neišvengiamas.
Kaip gauti vaistų su bromokriptinu
Vaistų, kurių sudėtyje yra bromokriptino, Vokietijoje ir Šveicarijoje galima įsigyti pagal receptą bet kokiomis dozėmis ir pakuotėmis.
Austrijoje šiuo metu prekyboje nėra preparatų su veikliąja medžiaga bromokriptinu.
Nuo kada žinomas bromokriptinas?
Sistemingas skalsių alkaloidų, natūraliai esančių skalsių grybuose, darinių tyrimas paskatino bromokriptino atsiradimą šeštajame ir šeštajame dešimtmečiuose. Junginys buvo pradėtas naudoti klinikoje 1950 m.
