Produktai
Imipraminas buvo komerciškai prieinamas dražė (Tofranilas). Jis buvo sukurtas Geigyje, Bazelyje. Jo antidepresantas savybių aptiko 1950-aisiais Rolandas Kuhnas Miunsterlingeno (Thurgau) psichiatrijos klinikoje. 1958 m. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių kaip pirmoji veiklioji medžiaga triciklyje antidepresantas grupė. 2017 m. „Novartis“ jį nutraukė.
Struktūra ir savybės
Imipraminas (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) yra kaip imipraminas hidrochloridas, baltas arba šviesiai geltonas kristalinis milteliai kad lengvai tirpsta vanduo. Tai dibenzazepinas ir buvo sukurtas nuo chlorpromazinas. Aktyvus desmetilmetabolitas desipraminas yra daugiausia atsakingas už reabsorbcijos slopinimą norepinefrino.
Daiktai
Imipraminas (ATC N06AA02) turi antidepresantas (pakili nuotaika), raminamieji, antinociceptinės ir anticholinerginės savybės. Poveikis pirmiausia siejamas su reabsorbcijos slopinimu norepinefrino ir, kiek mažiau, serotonino į presinapsinius neuronus. Imipraminas taip pat yra alfa-adrenoreceptorių ir serotonino receptoriai. Skirtingai nuo naujesnių antidepresantai, jis yra mažiau selektyvus. Imipramino pusinės eliminacijos laikas ilgas - 19 valandų. Antidepresantas vėluoja, pasireiškia po vienos ar trijų savaičių.
Indikacijos
- depresija
- Lėtinis skausmas
- Enuresis nocturna (šlapinimasis į lovą)
Dozė
Remiantis profesine informacija. Terapija pradedama palaipsniui ir dozė yra koreguojamas individualiai. Vaistai paprastai vartojami nuo vieno iki trijų kartų per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Nutraukimas turėtų būti laipsniškas.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Derinys su MAO inhibitoriais
- Įgimtas QT intervalo pailgėjimas
- Šviežias miokardo infarktas
- Negydoma siauro kampo glaukoma
- Paralitinis žarnų nepraeinamumas
- Pylorinė stenozė
- Ūmus šlapimo susilaikymas
- Prostatos padidėjimas su likusiu šlapimo susidarymu
- Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, barbitūratai or opioidai.
- Ūminis kliedesys
- Žindymas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Imipraminas yra CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ir CYP2D6 substratas. Jis turi didelį narkotikų potencialą sąveika, pavyzdžiui, su MAO inhibitoriai, anticholinerginiai vaistai, simpatomimetikai, serotoninerginis narkotikai, antihipertenziniai vaistai, antiaritminiai vaistai, neuroleptikaiir centrinis depresantas narkotikai.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti drebulys, sinusas tachikardija, EKG pokyčiai, ortostatinė hipotenzija, paraudimas, sausa burna, vidurių užkietėjimasir prakaitas.
