Klomipraminas: poveikis, indikacijos

Kaip veikia klomipraminas

Klomipraminas sąveikauja su daugybe nervinių pasiuntinių (neurotransmiterių) prijungimo vietų (receptorių). Tai paaiškina jo nuotaiką keliantį, anti-obsesinį ir analgetinį poveikį.

Signalas smegenyse perduodamas per neurotransmiterius, tokius kaip serotoninas ir norepinefrinas. Kai elektrinis impulsas sužadina nervinę ląstelę, jis išleidžia pasiuntinį į sinapsinį plyšį – mažytį tarpelį, kuris veikia kaip kontaktinis taškas su kaimynine nervine ląstele.

Pasiuntinys migruoja į gretimą ląstelę, ten prisijungia prie specialių receptorių ir taip perduoda signalą. Tada neuromediatorius vėl absorbuojamas į kilmės ląstelę, o tai nutraukia jo poveikį.

Čia atsiranda klomipraminas. Jis neleidžia medžiagoms, tokioms kaip serotoninas ir norepinefrinas, reabsorbuotis į kilmės nervinę ląstelę, o tai reiškia, kad jos veikia ilgiau.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Išgertas klomipraminas visiškai ir greitai absorbuojamas iš plonosios žarnos į kraują. Pirmoji iš žarnyno patenkančio kraujo stotelė yra kepenys, kaip centrinis medžiagų apykaitos organas. Ten iš karto metabolizuojama iki 50 procentų veikliosios medžiagos.

Didžiausia klomipramino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 21–36 valandoms po nurijimo. Išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus su šlapimu. Pats klomipraminas pasišalina maždaug po XNUMX valandos, o pusė jo aktyvaus metabolito (metabolito) desmetilklomipramino – po XNUMX valandų.

Kada vartojamas klomipraminas?

Patvirtintos klomipramino indikacijos su nedideliais skirtumais tarp Vokietijos, Austrijos ir Šveicarijos yra šios:

  • depresija
  • Katapleksija (staigus raumenų įtampos praradimas) sergant narkolepsija
  • Hipnagogeninės haliucinacijos (haliucinacijos užmiegant) sergant narkolepsija: indikacija patvirtinta tik Vokietijoje
  • Miego paralyžius: patvirtintas naudoti tik Vokietijoje
  • ilgalaikis skausmo gydymas kaip bendros terapinės koncepcijos dalis: patvirtinta naudoti tik Vokietijoje ir Šveicarijoje
  • Enuresis nocturna (šlapinimasis į lovą) vaikams nuo 5 metų amžiaus (Vokietija) arba vyresniems nei 6 metų (Šveicarija), kaip bendros terapinės koncepcijos dalis, atmetus organines priežastis (Austrijoje ši indikacija nepatvirtinta)

Vartojimas pagal patvirtintas indikacijas gali būti atliekamas atidžiai informavus pacientą, kai tai vadinama „vartojimu ne pagal paskirtį“.

Kaip vartojamas klomipraminas

Gydymas pradedamas atsargiai, ty mažesne doze, kuri vėliau lėtai didinama, kol pasireikš norimas gydymo efektas. Tada šis veikliosios medžiagos kiekis išlaikomas kaip palaikomoji dozė.

Norint baigti gydymą, dozė vėl palaipsniui mažinama. Šis terapijos „sumažinimas“ skirtas išvengti šalutinio poveikio, kuris gali atsirasti staiga nutraukus gydymą.

Gydymas paprastai pradeda veikti praėjus maždaug 28–XNUMX dienoms po to, kai pacientas pradeda jį vartoti. Kiek laiko reikia vartoti vaistą, nustato gydytojas.

Koks yra klomipramino šalutinis poveikis?

Dažnas šalutinis poveikis yra kalbos sutrikimai, raumenų silpnumas, haliucinacijos, sumišimas, miego sutrikimai, nerimas, vėmimas, viduriavimas, skonio sutrikimai, spengimas ausyse (spengimas ausyse) ir niežulys.

Kartais pacientams pasireiškia traukuliai. Retai dėl gydymo sumažėja baltųjų kraujo kūnelių (leukocitų) ir trombocitų (trombocitų) bei šlapimo susilaikymas.

Jei pasireiškia sunkus šalutinis poveikis arba simptomai, kurie nežinomi, kreipkitės į gydytoją.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant klomipraminą?

Kontraindikacijos

Nevartokite klomipramino šiais atvejais:

  • padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai
  • ūminis delyras
  • ūminis šlapimo susilaikymas
  • negydyta uždaro kampo glaukoma (glaukomos forma)
  • prostatos padidėjimas su likutinio šlapimo susidarymu
  • pylorinė stenozė (skrandžio išėjimo angos susiaurėjimas)
  • paralyžinis žarnų nepraeinamumas (žarnų nepraeinamumas dėl žarnyno paralyžiaus)
  • įgimtas QT sindromas (QT intervalo pailgėjimas – EKG dalis)

Vaistų sąveika

Klompiraminas gali sąveikauti su keliais kitais vaistais. Pavyzdžiui, negrįžtamo poveikio MAO inhibitorių (vaistų nuo depresijos ir Parkinsono ligos) vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 14 dienų iki gydymo klomipraminu pradžios.

Be to, kai kurių kitų vaistų negalima vartoti kartu su klomipraminu, pavyzdžiui, chinidino tipo antiaritminiais vaistais ar tam tikrais kitais antidepresantais (pvz., SSRI).

Klomipraminas gali sustiprinti anticholinerginių ir centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų poveikį.

Klomipraminas skaidomas kepenyse daugiausia veikiant fermentams CYP2D6 ir CYP2C19. Medžiagos, kurios slopina šiuos fermentus arba padidina jų gamybą, gali sutrikdyti arba pagreitinti klomipramino skilimą.

Kartu vartojant alkoholį, gali sustiprėti slopinamasis vaisto poveikis.

Jei tricikliai antidepresantai, tokie kaip klomipraminas, vartojami kartu su daug skaidulų turinčia dieta arba vidurius laisvinančiais vaistais, tai trukdo jiems pasisavinti organizmą.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Kadangi klomipraminas mažina atsaką, pacientai neturėtų vairuoti, valdyti mechanizmų ar užsiimti kita pavojinga veikla, bent jau pirmosiomis gydymo dienomis.

Amžiaus apribojimas

Klomipraminas patvirtintas tam tikroms indikacijoms gydyti vaikams po penkerių metų (Vokietijoje ir Austrijoje) ir vaikams po šešerių metų (Šveicarijoje).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kai klomipraminas vartojamas nėštumo metu, vaisiaus augimas turi būti atidžiai stebimas ultragarsu. Vartojant iki gimimo, naujagimiui gali atsirasti prisitaikymo sutrikimų, todėl pirmosiomis dienomis jį reikia atidžiai stebėti.

Klomipramino vartojimas žindymo metu turi būti labai griežtai pasveriamas, nes veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną. Priklausomai nuo dozės, vaiko būklė gali pablogėti. Tačiau iki šiol nebuvo aprašyti jokie simptomai žindomiems kūdikiams, kurių motinos vartojo klomipraminą.

Kaip gauti vaistų su klomipraminu

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje klomipraminą galima įsigyti pagal receptą, ty tik vaistinėje pateikus gydytojo receptą.