Losartanas: poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis

Kaip veikia losartanas

Būdamas vadinamųjų AT1 inhibitorių („sartanų“) atstovas, losartanas blokuoja žinutės angiotenzino II susijungimo vietas ant kraujagyslių sienelių. Dėl to vazokonstrikcinis pasiuntinys nebegali perduoti savo poveikio – išsiplečia kraujagyslės, pamažu krenta kraujospūdis.

Sartanai, tokie kaip losartanas, taip pat slopina nepageidaujamą struktūrinį širdies ir inkstų audinio remodeliavimąsi dėl per didelio renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) aktyvavimo. Todėl, kaip ir vadinamieji AKF inhibitoriai, jie yra standartiniai vaistai po širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir lėtinio inkstų funkcijos sutrikimo atvejais.

Su RAAS organizmas turi sudėtingą kraujospūdžio reguliavimo sistemą: jei reikia daugiau energijos, kraujospūdis automatiškai padidinamas. Kita vertus, poilsio fazių metu jis reguliuojamas žemyn. Jei ši sistema sutrinka, gali padidėti kraujospūdis. Tie, kurie kenčia, paprastai to nepastebi ir palaipsniui blogėja.

Ypač mažos kraujagyslės, pvz., esančios akyje ir inkstuose, pažeidžiamos dėl nuolat didėjančio slėgio. Jei aukštas kraujospūdis ilgą laiką nepastebimas ir negydomas, jis gali turėti rimtų pasekmių, tokių kaip regėjimo praradimas ir inkstų funkcijos sutrikimas.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Po absorbcijos per burną (per burną) veiklioji medžiaga tik iš dalies absorbuojama iš žarnyno į kraują. Pasiskirstęs organizme, jis suskaidomas kepenyse. Be kita ko, dėl to susidaro skilimo produktas, kuris vis dar turi kraujospūdį mažinantį poveikį.

Praėjus maždaug dviem valandoms po nurijimo (septynios valandos skilimo produktui), suyra pusė veikliosios medžiagos. Skilimo produktai išsiskiria per inkstus.

Kada vartojamas losartanas?

Losartano vartojimo sritys (indikacijos) apima

  • Aukštas kraujospūdis (hipertenzija)
  • Inkstų liga pacientams, sergantiems hipertenzija arba 2 tipo cukriniu diabetu
  • Lėtinis širdies nepakankamumas (lėtinis širdies nepakankamumas)
  • Insulto rizikos mažinimas pacientams, sergantiems hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija (kairiojo skilvelio padidėjimu)

Kaip vartojamas losartanas

Veiklioji medžiaga paprastai vartojama tablečių pavidalu. Dėl greito jo irimo organizme gali prireikti losartano vartoti du kartus per dieną. Tai užtikrina nuoseklų poveikį. Tačiau dažnai pakanka vartoti vieną kartą per dieną.

Įprasta dozė yra nuo 12.5 iki 100 miligramų per dieną ir neturi viršyti 150 miligramų. Vaikams, paaugliams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, skiriama mažesnė dozė.

Koks yra losartano šalutinis poveikis?

Retkarčiais (mažiau nei vienam procentui gydytų asmenų) dėl vaisto vartojimo atsiranda virškinimo trakto sutrikimų ir širdies plakimas.

Šalutinį poveikį galima labai gerai apriboti atidžiai prižiūrint gydytojui.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant losartaną?

Kontraindikacijos

Losartano vartoti negalima, jei:

  • padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • kartu vartoti aliskireną (vaistas nuo kraujospūdžio) pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu arba sutrikusia inkstų funkcija.
  • Nėštumas 2 arba 3 trimestre (trečiasis trimestras)

Sąveika

Losartano vartojimas kartu su kitais vaistais gali sukelti sąveiką. Tam tikri vaistai gali sustiprinti kraujospūdį mažinantį losartano poveikį. Tai, be kita ko, apima:

  • kiti antihipertenziniai vaistai (antihipertenziniai vaistai)
  • tricikliai antidepresantai (pvz., amitriptilinas arba imipraminas)

Kai kurie skausmą malšinantys vaistai (pvz., ibuprofenas, acetilsalicilo rūgštis) gali susilpninti losartano poveikį. Į šią sąveiką reikia atsižvelgti, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei vartojama tuo pačiu metu, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija.

Losartanas gali padidinti kalio koncentraciją kraujyje, ypač jei jis vartojamas kartu su tam tikrais kitais vaistais. Tai, pavyzdžiui, kalį sulaikantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, triamterenas) ir kiti vaistai, galintys padidinti kalio kiekį (pvz., heparinas ir trimetoprimas).

Gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kadangi pavartojus vaisto gali atsirasti galvos svaigimas ir sutrikti kraujotaka, reikia atkreipti dėmesį į asmens gebėjimą reaguoti, ypač gydymo pradžioje. Tada pacientai kartu su gydytoju turėtų nuspręsti, ar gali toliau aktyviai dalyvauti kelių eisme ar valdyti sunkiasvorę techniką.

Amžiaus apribojimas

Veiklioji medžiaga jau patvirtinta Vokietijoje ir Austrijoje vaikams nuo šešerių metų. Jie gauna sumažintą dozę, pritaikytą jų kūno svoriui.

Šveicarijoje pagal recepto informaciją losartano vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų nerekomenduojama.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Kaip ir visi sartanai, losartanas yra kontraindikuotinas antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą, nes šios grupės vaistai gali sukelti vaisiaus sutrikimus.

Kaip gauti vaistų su losartanu

Vaistai, kurių sudėtyje yra losartano, Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje parduodami tik pagal receptą.

Kiek laiko buvo žinomas losartanas?

1995 m. JAV buvo patvirtintas veiklioji medžiaga losartanas kaip aukšto kraujospūdžio gydymas. Tai buvo pirmasis vadinamųjų AT1 inhibitorių atstovas.

Losartanas taip pat gerai kovoja su aukštu kraujospūdžiu, kaip ir populiarūs AKF inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis, ramiprilis, lizinoprilis). Tačiau jie dažnai sukelia dirginantį kosulį kaip šalutinį poveikį, o tai nėra būdinga losartanui ir kitiems sartanams.