Kas yra penicilinas?
Penicilinas yra vaistas, gaunamas iš šepetinio pelėsinio grybo Penicillium chrysogenum (senas pavadinimas: P. notatum) kultūrų. Be penicilino, kuris natūraliai atsiranda pelėsyje, yra ir pusiau sintetinių arba visiškai sintetinių (dirbtinai pagamintų) šios veikliosios medžiagos formų.
Penicilinas priklauso antibiotikų klasei. Tai yra veikliosios medžiagos, kurios pirmiausia veikia prieš bakterijas, todėl yra naudojamos bakterinėms infekcijoms gydyti.
Terminai antibiotikai ir penicilinas dažnai vartojami kaip sinonimai. Tačiau iš tikrųjų penicilinai yra tik antibiotikų pogrupis. Kiti antibiotikų atstovai yra makrolidai, aminoglikozidai ir karbapenemai.
Kada vartojamas penicilinas?
Penicilinas vartojamas nuo infekcijų su jautriais mikrobais. Svarbios penicilino naudojimo sritys yra šios:
- tonzilitas (tonzilių uždegimas)
- Vidurinis otitas (vidurinės ausies uždegimas)
- Sinusitas (sinusų uždegimas)
- bronchitas
- Skarlatina
- meningitas (smegenų dangalų uždegimas)
- Vidinės širdies gleivinės uždegimas (endokarditas)
- Šlapimo takų infekcijos
- Tulžies takų infekcijos
- Kaulų uždegimas (osteomielitas)
- Reumatinis karščiavimas
- Sifilis
- Gonorėja (gonorėja)
- Listeriozė
- Vidurių šiltinė ir paratifas
- Bakterinė dizenterija (šigeliozė)
- "Apsinuodijimas krauju" (sepsis)
Įvairioms ligoms gydyti kartais naudojami skirtingi penicilinai (žr. toliau). Kartais antibiotikai skiriami ir profilaktiškai (pavyzdžiui, prieš operaciją).
Kokie yra penicilinai?
Yra daug skirtingų penicilinų, kurie skiriasi savo chemine struktūra. Natūralus penicilinas, kurį atrado Aleksandras Flemingas, žinomas kaip penicilinas G. Tai labiausiai paplitęs penicilino tipas.
Siekiant išplėsti veiklos spektrą ir apeiti pasipriešinimą, dešimtmečiais buvo sukurti ir kiti variantai. Jie gaminami iš dalies arba visiškai sintetiniu būdu.
Svarbūs penicilinai yra:
- Penicilinas F (penicilinas I; δ2-pentenilpenicilinas).
- Penicilinas X (penicilinas III; p-hidroksibenzilpenicilinas)
- Penicilinas K (penicilinas IV; n-heptilpenicilinas)
- Penicilinas V (fenoksimetilpenicilinas)
- Penicilinas O (alilmerkaptometilpenicilinas)
- Dihidroflavicinas (n-amilpenicilinas)
Pagal veikimo spektrą skiriami siauro ir plataus spektro penicilinai.
Siauro spektro penicilinai
Siaurajuosčiai penicilinai daugiausia veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas. Ši veikliųjų medžiagų grupė apima:
- Penicilinas G ir ilgesnio veikimo depo penicilinai, tokie kaip benzatinas-benzilpenicilinas (penicilino G druska, kuri sunkiai tirpsta vandenyje): jie yra nestabilūs rūgštims, todėl juos reikia leisti į veną (švirkštu arba infuzija). Vartojant per burną (per burną), skrandžio rūgštis jas suardytų.
- Geriamieji penicilinai: jie yra atsparūs rūgštims, todėl gali būti vartojami per burną. Jie apima peniciliną V, propiciliną ir azidociliną (pastarųjų dviejų šiandien nebėra).
Plataus spektro penicilinai
Plataus spektro penicilinai yra veiksmingi ne tik prieš gramteigiamas, bet ir kai kurias gramneigiamas bakterijų rūšis. Šie agentai apima:
- Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.
- Acilaminopenicilinai: mezlocilinas, piperacilinas
- Karboksipenicilinai: šiandien jie nebenaudojami.
Tie penicilinai, kurie nėra atsparūs bakteriniam fermentui beta laktamazei, dažniausiai naudojami kaip kombinuotas preparatas kartu su beta laktamazės inhibitoriumi, pavyzdžiui:
- Amoksicilinas su klavulano rūgštimi
- Ampicilinas su sulbaktamu
- Piperacilinas su tazobaktamu
Kaip veikia penicilinas?
Penicilinas priklauso beta laktaminių antibiotikų grupei. Visi šios grupės atstovai savo cheminėje struktūroje turi vadinamąjį beta laktaminį žiedą.
Todėl penicilino poveikis (t. y. visų beta laktaminių antibiotikų poveikis) besidalijantiems patogenams yra baktericidinis.
Penicilinas yra neveiksmingas bakterijoms, kurios jau yra visiškai išaugusios, t. y. kurių ląstelės nebesidalija. Šias bakterijas neutralizuoja imuninė sistema.
Penicilinas daugiausia veiksmingas prieš gramteigiamas bakterijas (pvz., streptokokus) ir prieš kai kurias gramneigiamas bakterijas (pvz., meningokokus). Gramas yra dažiklis, naudojamas mikroskopiniam bakterijų tyrimui. Priklausomai nuo to, ar tiriamoji bakterija priima dažus (Gramteigiamas) ar ne (Gramneigiamas), gydytojas pradeda atitinkamą antibiotikų terapiją.
Atsparumas penicilinui
Kalbant apie peniciliną, ši gynybos strategija apima fermentą beta laktamazę, kurią gamina kai kurios bakterijų rūšys. Su šiuo fermentu mikrobai gali panaikinti penicilino beta laktaminį žiedą, taigi ir baktericidinį penicilino poveikį.
Tokį pasipriešinimą skatina įvairūs veiksniai. Pavyzdžiui, penicilinas dažnai vartojamas per trumpomis arba per mažomis dozėmis. Tada kai kurios paciento organizme esančios bakterijos gali išgyventi po gydymo ir perduoti savo „patirtį“ su veikliąja medžiaga.
Laikui bėgant, atsparumas gali išsivystyti kitose bakterijų kartose. Bereikalingas plataus spektro penicilinų – penicilinų, kurie veiksmingi prieš daugelį skirtingų bakterijų – naudojimas taip pat gali paskatinti atsparumą.
Kaip vartojamas penicilinas
Penicilinai paprastai vartojami per burną (pvz., penicilino tabletės) arba švirkščiami tiesiai į veną (intraveniniu būdu) (injekcija ar infuzija). Kai kurie preparatai (depo penicilinai) suleidžiami į raumenis.
Geriamųjų preparatų sudėtyje yra rūgštims atsparių penicilinų, tokių kaip azidozilinas arba penicilinas V, kurių skrandžio rūgštis nesuskaido. Kita vertus, rūgštims neatsparūs penicilinai, tokie kaip penicilinas G, turi būti skiriami apeinant skrandį (parenteraliai), kad jie veiktų (t. y. infuzijos būdu).
Dozavimas priklauso nuo veikliosios medžiagos, ligos tipo ir individualių paciento savybių (ūgio, svorio ir kt.). Jį nustato gydytojas ir būtina jo laikytis.
Naudojimo trukmė
Bet kokiu atveju pacientai neturėtų savarankiškai nuspręsti, kiek laiko vartoti vaistą penicilinu, bet visada turi laikytis gydytojo rekomenduojamos vartojimo trukmės. Tik tada užtikrinama, kad vaistai veiks tinkamai.
Koks yra penicilino šalutinis poveikis?
Penicilinai paprastai yra labai gerai toleruojami. Tačiau jie neskiria „blogųjų“ bakterijų (įsiveržiančių patogenų) ir „gerųjų“ bakterijų žarnyne (žarnyno floros), kurios, be kita ko, yra svarbios virškinimui.
Atitinkamai, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas yra galimas penicilino šalutinis poveikis. Kitas nepageidaujamas poveikis, kuris gali pasireikšti, yra galvos svaigimas, sumišimas ir regos bei klausos sutrikimai.
Alergija penicilinui
Penicilinai gali sukelti alergines reakcijas. Manoma, kad tai įvyksta 0.5–2 proc.
Vadinamąją pseudoalergiją reikia atskirti nuo alergijos penicilinui. Tokiu atveju gydymo metu pasireiškia simptomai, panašūs į alerginę reakciją (pvz., odos paraudimas ar patinimas), bet iš tikrųjų yra šalutinis vaisto poveikis.
Alergija penicilinui ne visada visą gyvenimą
Tyrimai rodo, kad žmonės, kurie kartą buvo alergiški penicilinui, nebūtinai išliks alergiški visam laikui. Jau kitą kartą vartojant peniciliną, alerginės reakcijos gali ir nebūti.
Dėl šios priežasties prieš skiriant peniciliną visada reikia atlikti odos tyrimą (dūrimo testą) ir kraujo tyrimą – net ir tiems pacientams, kurie priskiriami alergiškiems. Tokiu būdu galima atmesti, kad tariamiems alergiškiems žmonėms, kurie iš tikrųjų jau nebealergiški, vietoj gerai toleruojamo ir labai veiksmingo penicilino, kuris galbūt mažiau tinkamas gydymui, skiriamas kitas vaistas.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant peniciliną?
Jei yra padidėjęs jautrumas atitinkamai veikliajai medžiagai, penicilinų vartoti negalima. Be to, padidėjus jautrumui penicilinui, reikia atsižvelgti į kryžminės alergijos riziką.
Be to, kai kuriems penicilinams taikomos kitos kontraindikacijos. Keli pavyzdžiai:
- Amoksicilinas, taip pat amoksicilinas/klavulano rūgštis yra kontraindikuotini sergant infekcine mononukleoze (Pfeiffer liaukų karštine) ir limfocitine leukemija.
- Flukloksacilinas draudžiamas esant infekcinei mononukleozei (Pfeiffer liaukų karštligei), limfocitinė leukemija, gelta ir kepenų funkcijos sutrikimas, prieš tai vartojant flukloksaciliną.
Sąveika su narkotikais
Kartu vartojant peniciliną ir kitus vaistus, gali pasireikšti vaistų sąveika. Pavyzdžiui, penicilinas sustiprina metotreksato – vaisto, vartojamo vėžiui ir įvairioms autoimuninėms ligoms, pavyzdžiui, reumatoidiniam artritui, gydyti, poveikį.
Todėl prieš skirdami peniciliną gydytojai visada išsiaiškina, ar pacientas vartoja kitus vaistus ir, jei taip, kokius.
Paprastai gydymo antibiotikais metu ekspertai rekomenduoja visiškai vengti alkoholio. Taip yra dėl to, kad tiek antibiotikas, tiek alkoholis suskaidomi kepenyse, todėl detoksikacijos organui tenka dviguba našta. Tai gali sukelti arba sustiprinti šalutinį poveikį. Be to, organizmą nusilpsta infekcija, o imuninė sistema dirba visu greičiu. Alkoholis dar labiau apkrauna organizmą, o tai gali sulėtinti gijimą.
Daugelis antibiotikų nesuderinami su pienu, nes jo komponentai trukdo žarnyne pasisavinti veikliąsias medžiagas. Tačiau tai netaikoma penicilinams. Pieną ir pieno produktus dažniausiai galima derinti su jais be problemų.
Jus gydantis gydytojas arba vaistininkas gali išsamiau paaiškinti, kada ir kaip turėtumėte vartoti peniciliną.
Amžiaus apribojimas
Penicilinas gali būti vartojamas nuo gimimo bakterinei infekcijai gydyti.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Penicilinai yra vieni iš populiariausių antibiotikų nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Iki šiol atlikti stebėjimai neparodė jokių žalingo poveikio vaisingumui įrodymų.
Nepaisant to, prieš skirdamas bet kokį receptą, gydytojas visada pasveria laukiamą naudą ir teorinę gydymo riziką.
Kas atrado peniciliną?
Praėjo dar dešimt metų, kol mokslininkai Howardas Florey ir Ernstas Borisas Chainas pripažins grybelinės veikliosios medžiagos penicilino potencialą gydant žmonių infekcines ligas. Jie kartu su Aleksandru Flemingu už darbą 1945 metais buvo apdovanoti Nobelio medicinos premija.
