Kaip veikia amiodaronas
Amiodaronas yra vadinamasis daugiakanalis blokatorius, kuris sąveikauja su daugybe širdies sužadinimui svarbių jonų kanalų ir tokiu būdu veikia širdies raumens elektrinę stimuliaciją.
Kad širdies raumuo reguliariai pumpuotų kraują per kūną, jo ląstelės turi būti tolygiai sužadintos. Šis jaudulys visada atsitraukia tarp jų.
Šiuose procesuose dalyvauja įvairių tipų jonų kanalai. Sužadinimo ir dežadinimo metu per jas į ląsteles ir iš jų teka tam tikros įkrautos dalelės (jonai).
Širdies aritmijų atveju šis reguliarus sužadinimo ir sužadinimo nutraukimo kaitaliojimas sutrinka. Dėl to širdies raumuo nebegali ritmingai susitraukti – pasekmė yra nereguliarus širdies susitraukimų dažnis.
Jei tokie nelygumai pasitaiko dažniau, nebegarantuojama pakankama organizmo kraujotaka. Tada gali prireikti gydyti vadinamaisiais antiaritminiais vaistais (vaistais nuo širdies aritmijų).
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Amiodaronas į kraują absorbuojamas iš žarnyno įvairiais kiekiais (25-80 proc.). Tada jis suskaidomas kepenyse ir daugiausia išsiskiria su išmatomis.
Kadangi veiklioji medžiaga kaupiasi riebaliniame audinyje, po vaisto vartojimo nutraukimo gali praeiti iki 100 dienų, kol amjodaronas bus visiškai pašalintas iš organizmo.
Kada vartojamas amiodaronas?
Amiodaronas vartojamas nuo įvairių širdies aritmijų (pvz., prieširdžių virpėjimo), kai kiti antiaritminiai vaistai buvo neveiksmingi arba jų negalima vartoti.
Kaip vartoti Amiodaroną
Ūminiais atvejais galima švirkšti amiodaroną, tačiau dažniausiai gydoma tabletėmis.
Dozė yra 600 miligramų per dieną (= prisotinimo dozė) pirmąsias aštuonias ar dešimt dienų. Kai kuriais atvejais gali prireikti iki 1200 miligramų per dieną. Vėliau dozė palaipsniui mažinama iki 200 miligramų (= palaikomoji dozė).
Paprastai palaikomojo gydymo fazėje amiodaronas vartojamas penkias dienas per savaitę.
Dėl tos pačios priežasties poveikis pasireiškia tik maždaug po dviejų savaičių. Ypač vyresnio amžiaus pacientams dėl šios ypatingos veikliosios medžiagos „pasiskirstymo“ organizme reikalingas reguliarus gydančio gydytojo stebėjimas.
Ši kontrolė atliekama naudojant ilgalaikę elektrokardiogramą (LZ-EKG) arba užprogramuotą skilvelių stimuliaciją (matuojant ugniai atsparų laikotarpį ir laidumo laiką). Amjodarono atveju koncentracijos plazmoje nustatyti netikslinga.
Koks yra amiodarono šalutinis poveikis?
Labai dažnai, ty daugiau nei dešimčiai procentų gydytų asmenų, amiodaronas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., odos bėrimus ir šydo regėjimą dėl nuosėdų ant ragenos.
Dažnai (nuo vieno iki dešimties procentų pacientų) atsiranda juodai violetinė, grįžtama odos spalva, skydliaukės sutrikimai, drebulys, miego sutrikimai, sulėtėjęs pulsas (bradikardija), žemas kraujospūdis (hipotenzija), raumenų silpnumas ir plaučių pokyčiai su neproduktyviu kosuliu. ir pasunkėja kvėpavimas.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant amiodaroną?
Kontraindikacijos
Tam tikrais atvejais amiodarono vartoti negalima:
- Žemas pulso dažnis (mažiau nei 55 dūžiai per minutę, vadinamoji bradikardija)
- Skydliaukės liga
- Tam tikri įgimti ar įgyti EKG pokyčiai (QT laiko pailgėjimas).
- Kalio trūkumas (hipokalemija)
- kartu gydyti vadinamaisiais MAO inhibitoriais, tokiais kaip tranilciprominas, moklobemidas, selegilinas ir razagilinas (nuo depresijos ir Parkinsono ligos).
- Kartu vartojant vaistus, kurie ilgina QT intervalą
- Jodo alergija
- nėštumas, nebent būtina
- Žindymas
Sąveika su narkotikais
Amiodaronas veikia keletą skilimo mechanizmų, svarbių kitiems vaistams. Tai yra fermentai CYP2C9, CYP2D6 ir CYP3A3, taip pat P-glikoproteinas (P-gp).
Kadangi amjodaronas iš organizmo išsiskiria labai lėtai, sąveikos su kitais vaistais reikia tikėtis šešis mėnesius po veikliosios medžiagos vartojimo nutraukimo.
Amiodaronas sustiprina šių medžiagų poveikį ir šalutinį poveikį:
- Fenitoinas (vaistas nuo epilepsijos)
- Cholesterolio kiekį mažinantys vaistai (statinai)
- Midazolamas (anestezijai)
- Dihidroergotaminas, ergotaminas (nuo migrenos)
Amiodarono poveikį stiprina šios medžiagos:
- Digitalis (nuo širdies veiklos sutrikimo)
- Greipfrutų sultys
Kartu vartojant toliau išvardytus vaistus ir amiodaroną, gali išsivystyti gyvybei pavojinga širdies aritmija („torsade de pointes tachikardija“):
- Tam tikri vaistai nuo bakterinių, parazitinių ir grybelinių infekcijų (pvz., eritromicinas, kotrimoksazolas, pentamidinas, moksifloksacinas)
- Vaistai nuo maliarijos (pvz., chininas, meflokvinas, chlorokvinas)
Vidurius laisvinantys vaistai, diuretikai, gliukokortikoidai („kortizonas“) arba amfotericinas B (priešgrybeliniai vaistai) sumažina kalio kiekį kraujyje. Kartu vartojant amiodaroną, taip pat gali atsirasti „torsade de pointes tachikardija“ arba kitos širdies aritmijos.
Kadangi yra daug sąveikos galimybių, pasakykite gydytojui arba vaistininkui apie gydymą amiodaronu prieš skirdami naują vaistą arba įsigydami nereceptinį vaistą.
Mašinų judėjimas ir eksploatavimas
Amžiaus apribojimai
Iki šiol nėra pakankamai patirties apie veikliosios medžiagos vartojimą vaikams ir paaugliams. Dozavimas priklauso nuo kūno paviršiaus ploto arba kūno svorio.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėščios moterys amiodaroną turėtų vartoti tik skubiais atvejais, nes yra požymių, kad veiklioji medžiaga gali pakenkti negimusiam vaikui. Tačiau yra labai mažai duomenų apie jo vartojimą nėštumo metu.
Planuojamo nėštumo atveju amjodarono vartojimą reikia nutraukti prieš šešis mėnesius, kad apvaisinimo metu organizme neliktų amjodarono likučių.
Jeigu žindymo metu vartoti negalima arba jeigu nėštumo metu vartojo amiodaroną, naujagimio žindyti negalima, nes veikliosios medžiagos patenka į motinos pieną.
Apribojimai
Vartojant amiodaroną, oda yra ypač jautri šviesai („fotosensibilizacija“). Todėl reikėtų vengti intensyvaus saulės vonių ir naudoti tinkamą apsaugą nuo saulės.
Kaip gauti vaistų su amiodaronu
Kiek laiko buvo žinomas amiodaronas?
Amiodaronas buvo sukurtas 1961 m. Tuo tarpu atsirado kitų antiaritminių vaistų ar priemonių (pvz., implantuojamas kardioverterio defibriliatorius).
Todėl amiodaronas dabar naudojamas tik kaip antrasis pasirinkimas širdies aritmijų gydymui. Tačiau dėl gero veiksmingumo, kai nepavyksta kitos priemonės, jis vis dar yra svarbus rezervinis vaistas.
