Kaip veikia trazodonas
Veiklioji medžiaga trazodonas sutrikdo smegenų neuromediatorių metabolizmą:
Smegenyse esančios nervinės ląstelės (neuronai) tarpusavyje bendrauja įvairių pasiuntinių medžiagų (neuromediatorių) pagalba. Ląstelė gali išskirti specifinę pasiuntimo medžiagą, kuri vėliau prisijungia prie konkrečių prijungimo vietų (receptorių) tikslinėje ląstelėje ir taip perduoda signalą. Norėdami nutraukti signalą, pasiuntinys galiausiai vėl absorbuojamas į kilmės ląstelę.
Neuromediatorių trūkumas arba perteklius smegenyse gali sukelti įvairias smegenų organines ligas. Pasak ekspertų, serotoninas, žinomas kaip „laimės hormonas“, gali sukelti depresiją, jei jo trūksta, ir, pavyzdžiui, kliedesius ir šizofreniją, jei yra perteklius.
Antidepresantai, tokie kaip trazodonas, slopina neurotransmiterio serotonino reabsorbciją į kilmės ląsteles, todėl dar vadinami serotonino reabsorbcijos inhibitoriais. Slopindamas reabsorbciją, neuromediatorius ilgiau išlieka tarp nervinių ląstelių ir gali veikti ilgiau. Tai kompensuoja trūkumą.
Kiti trazadono blokuojami receptorių potipiai yra alfa ir histamino receptoriai.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus, vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas žarnyne. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po pusvalandžio iki valandos.
Jam suskaidžius kepenyse, trys ketvirtadaliai vaisto išsiskiria su šlapimu per inkstus. Praėjus penkioms ar aštuonioms valandoms po nurijimo, maždaug pusė suvartotos trazodono dozės palieka kūną.
Kada vartojamas trazodonas?
Veiklioji medžiaga trazodonas vartojamas depresiniams sutrikimams gydyti. Dėl raminančio poveikio jis skiriamas ypač sergant depresija, susijusia su nerimo sutrikimais, miego sutrikimais, potrauminio streso sutrikimu.
Kaip vartojamas trazodonas
Antidepresantas trazodonas vartojamas tablečių pavidalu. Gydymas pradedamas palaipsniui, ty lėtai didinant trazodono dozę.
Paprastai jis pradedamas nuo 100 miligramų per dieną. Po savaitės dozę galima padidinti 100 miligramų iki didžiausios 400 miligramų per dieną dozės.
Gydymą trazodonu reikia nutraukti palaipsniui, ty lėtai mažinant dozę.
Raminamasis trazodono poveikis pasireiškia iškart po gydymo pradžios, o nuotaiką pakeliantis – tik po trijų savaičių.
Koks yra trazodono šalutinis poveikis?
Vienas iš dešimties iki šimto pacientų patiria šalutinį trazodono poveikį, pvz., mieguistumą, burnos džiūvimą ir žemą kraujospūdį.
Vienam iš šimto ar tūkstančio gydytų žmonių trazodonas sukelia svorio padidėjimą arba tremorą.
Ką turėčiau žinoti vartojant trazodoną?
Kontraindikacijos
Trazodono negalima vartoti:
- ūminis miokardo infarktas
- @ kartu vartojami monoaminooksidazės inhibitoriai (MAO inhibitoriai – taip pat antidepresantai)
- @ karcinoidinis sindromas (simptomų grupė, kurią sukelia tam tikri hormonus gaminantys navikai)
Vaistų sąveika
Kartu vartojant vaistus, kuriuos skaido tie patys kepenų fermentai kaip ir trazodoną, gali sutrikti jo skaidymas, todėl organizme gali padidėti trazodono koncentracija. Tokių medžiagų pavyzdžiai yra antibiotikai (pavyzdžiui, eritromicinas, klaritromicinas), priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas) ir vaistai nuo ŽIV, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos ritonaviro.
Serotonino koncentraciją smegenyse didinančių preparatų negalima derinti su trazodonu, antraip gali išsivystyti gyvybei pavojingas serotonino sindromas (su padažnėjusiu širdies plakimu, padidėjus kraujospūdžiui, karščiuojant, pykinant, vėmimu ir kt.). Tokios medžiagos yra, pavyzdžiui, MAO inhibitorių tipo antidepresantai (tokie kaip moklobemidas ar tranilciprominas), kiti antidepresantai, jonažolių preparatai, vaistai nuo migrenos (tokie kaip sumatriptanas ir naratriptanas), stiprūs skausmą malšinantys vaistai (opioidai, tokie kaip tramadolis, fentanilis ir kt. petidinas) ir serotonino pirmtakai, tokie kaip triptofanas ir 5-hidroksitriptofanas (5-HTP).
Trazodonas veikia vadinamąjį QT intervalą – tam tikrą EKG skyrių. Todėl jo negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie taip pat ilgina QT intervalą.
Pacientai, vartojantys vitamino K antagonistų grupės antikoaguliantus (pvz., fenprokumoną ir varfariną), gydymo trazodonu metu turi ypač atidžiai stebėti savo krešėjimo būklę.
Amžiaus apribojimai
Trazodonas draudžiamas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams. Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, trazodono dozę reikia atitinkamai koreguoti.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Duomenų apie trazodono vartojimą nėštumo metu yra nedaug. Todėl šiuo laikotarpiu jo vartoti negalima.
Trazodono patekimo į motinos pieną tyrimų galima atlikti tik po vienkartinės dozės. Tokiais atvejais tik labai maža dalis patenka į motinos pieną. Žindomus kūdikius vis tiek reikia atidžiai stebėti, kad jie būtų saugūs, jei motina vartoja trazodoną.
Kaip gauti vaistų su trazodonu
Kiek laiko buvo žinomas trazodonas?
Antidepresantas buvo sukurtas Italijoje 1960-aisiais kaip antros kartos agentas (su patobulintomis savybėmis). Pirmą kartą jis buvo patvirtintas JAV 1981 m., vėliau daugelyje Europos šalių nuo 1985 m.
Pasibaigus patento apsaugai, į rinką pateko daug nebrangių generinių vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos trazodono.
