Produktai ir pašalinimas iš rinkos
Sibutraminas buvo patvirtintas 1999 m. Ir buvo parduodamas daugelyje šalių 10 ir 15 mg kapsulių pavidalu (Reductil, Abbott AG). 29 m. Kovo 2010 d. „Abbott AG“, konsultuodamasi su „Swissmedic“, informavo visuomenę, kad rinkodaros teisė buvo sustabdyta. Nuo to laiko daugelyje šalių sibutramino nebegalima skirti ar išleisti. Anksčiau kiti apetito slopintojai, turintys feniletilamino struktūrą, pvz amfetamino, fenilpropanolaminas ir phentermine, buvo pašalinti iš rinkos dėl širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos. Kanabinoidų receptorių antagonistas rimonabanto ES nuo 2008 m. sausio 21 d. Europos vaistų agentūros (EMA) CHMP rekomendavo visoje Europoje panaikinti sibutramino rinkodaros teisę. Vaistas nebeturėtų būti skiriamas ir išleidžiamas. CHMP savo sprendimą grindė didelio saugumo tyrimo SCOUT (Sibutramino kardiovaskulinių rezultatų tyrimo) rezultatais ir padarė išvadą, kad gydymo nauda neatsveria kardiovaskulinės rizikos. Tuo pačiu metu nustatyta, kad vidutinis svorio kritimas padidina sunkių nemirtinų širdies ir kraujagyslių reiškinių, tokių kaip miokardo infarktas ir insultas. Tačiau tai buvo daroma atsižvelgiant į tai, kad vaistas nebuvo vartojamas laikantis atsargumo priemonių, esančių ekspertų informacijoje (!)
Struktūra ir savybės
Sibutraminas (C.17H26ClN, M.r = 279.8 g / mol) yra tretinis aminas ir vaistuose yra kaip sibutramino hidrochloridas, kaip monohidratas ir racematas. Jis turi feniletilamino struktūrą, kaip ir senesni apetito slopintuvai, kurių visų nebeparduodama (žr. Aukščiau). ADHD vaistas metilfenidatas taip pat turi struktūrinį panašumą į sibutraminą.
Daiktai
Sibutraminas (ATC A08AA10) yra apetito slopintuvas ir padidina sotumo jausmą. Poveikis atsiranda dėl neurotransmiterių reabsorbcijos slopinimo norepinefrino ir serotonino ir, kiek mažiau, dopamino (Figūra 1). Juos daugiausia tarpina du amino metabolitai, susidarantys per CYP3A4. Ar termogenezės padidėjimas yra susijęs su poveikiu, diskutuojama, bet ginčytina. Sibutraminas priklauso selektyviesiems serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių (SSNRI) grupė ir iš pradžių buvo sukurta kaip antidepresantas bet nebuvo tirtas ar patvirtintas kaip toks. SSNRI venlafaksinas ir duloksetinas yra parduodami kaip antidepresantai ir taip pat turi apetito slopintuvas poveikis.
Indikacijos
Dietinis palaikomasis gydymas nutukimas pacientams, kurių KMI yra ne mažesnis kaip 30 kg / m² (nutukimas) ir kuriems vien tinkamų svorio mažinimo priemonių atsakas buvo nepakankamas.
Piktnaudžiavimas
Sibutraminas yra įtrauktas į dopingas sąrašas kaip stimuliatorius.
Dozė
Sibutraminas vartojamas ryte su maistu ar be jo, užgeriant pakankamu skysčių kiekiu. Jei per 5 mėnesius svoris nesumažėjo bent 3%, gydymą reikia nutraukti.
Kontraindikacijos ir sąveika
Sibutramino negalima vartoti esant daugybei ligų ir ligų, pavyzdžiui, vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, psichikos ligos, buvusios ir esamos širdies ir kraujagyslių ligos, sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, hipertireozė, siauro kampo glaukoma, nėštumasir laktacijos metu. Narkotikas sąveika yra įmanoma su daugeliu veikliųjų medžiagų. Išsamesnės informacijos ieškokite informaciniame vaisto lapelyje.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas bendras nepageidaujamas poveikis įtraukti vidurių užkietėjimas, apetito praradimas, sausa burna, nemiga, galvos skausmas, tachikardija, širdies plakimas, padidėjimas kraujas arterinis slėgis hipertenzija, kraujagyslių išsiplėtimas, paraudimas, pykinimas, padidėjęs apetitas, padidėję hemorojaus simptomai, dispepsijamieguistumas, nervingumas, parestezijos, nerimas, mieguistumas, skonis sutrikimai, prakaitavimas ir oda bėrimas. Kiti pagal profesinę informaciją.
