Kaip veikia tikagreloras
Antikoaguliantas tikagreloras specifiškai slopina tam tikrą surišimo vietą kraujo trombocitų (trombocitų) paviršiuje, vadinamąjį P2Y12 receptorių ADP. Tai slopina tolesnių trombocitų aktyvavimą ir tolesnį trombocitų „savaiminį aktyvavimą“. Tikagreloro derinys su acetilsalicilo rūgštimi (ASA), slopinant dvigubą trombocitų skaičių, papildomai apsaugo nuo tromboksanų susidarymo, o tai dar labiau sumažina trombocitų gebėjimą krešėti.
Kai kraujas nuteka iš organizmo kraujagyslių sistemos, organizmas bando sustabdyti kraujo netekimą. Norėdami tai padaryti, suaktyvinamas kraujo krešėjimas. Dėl to krešuliai susidaro tiksliai paveiktoje vietoje, kad būtų užsandarinta nuotėkis. Trombocitai, kurie kartu su raudonaisiais ir baltaisiais kraujo kūneliais sudaro trečiojo tipo kraujo kūnelius, atlieka svarbią funkciją šiame procese.
Trombocitų užduotis yra aptikti kraujagyslių nutekėjimą ir vėliau pradėti krešėjimą. Tam trombocitai, padedami kitų kraujo baltymų, prisitvirtina prie pažeistos vietos ir yra aktyvuojami, taip inicijuodami viską, kad kraujagyslė kuo greičiau užsidarytų.
Jei šį procesą sutrikdo įvairūs veiksniai ir jis gali būti suaktyvintas pernelyg jautriai, yra krešėjimo sutrikimas. Tokiu atveju nepažeistose kraujagyslėse gali susidaryti didesni krešuliai. Tada jie gali užblokuoti svarbius kraujagysles, kurios aprūpina smegenis ar širdį, pvz., su tokiomis pasekmėmis kaip insultas ar širdies priepuolis.
Siekiant to išvengti, naudojami vaistai, trukdantys krešėjimo procesui, pavyzdžiui, tikagreloras.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgėrus, maždaug trečdalis tikagreloro absorbuojamas iš žarnyno į kraują, kur po pusantros valandos pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje. Antikoaguliantas kepenyse, veikiant citochromo P450 fermentų sistemai, iš dalies paverčiamas kitu junginiu, kuris taip pat yra veiksmingas.
Tiek pats tikagreloras, tiek jo virsmo produktas šiek tiek išsiskiria iš organizmo su šlapimu, bet daugiausia su išmatomis. Po septynių ar aštuonių valandų tikagreloro kiekis kraujyje sumažėjo iki maždaug pusės absorbuotos dozės.
Kada vartojamas tikagreloras?
Tikagreloras skiriamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi (ASR), siekiant užkirsti kelią krešulių susidarymui suaugusiems pacientams, kuriems yra:
- Ūminis koronarinis sindromas (nestabilios krūtinės anginos, miokardo infarkto ir staigios širdies mirties bendras terminas).
Mažesnė 60 miligramų dozė tikagreloras skiriamas kartu su ASR aterotrombozės reiškinių profilaktikai pacientams, kuriems buvo nustatytas miokardo infarktas, pasireiškęs mažiausiai prieš 12 mėnesių.
Tikagrelorą reikia vartoti ilgai, kad būtų užtikrintas ilgalaikis krešulių susidarymo slopinimas. Gydymo trukmė nustatoma individualiai ir paprastai yra vieneri metai.
Kaip vartojamas tikagreloras
Gydymo tikagreloru pradžioje išgeriama 180 miligramų veikliosios medžiagos, po to – po 90 miligramų du kartus per dieną maždaug dvylikos valandų intervalu. Jį galima vartoti valgio metu arba nevalgius.
Jei pacientui sunku nuryti arba jis maitinamas per skrandžio zondą, tikagreloro tabletę galima susmulkinti ir duoti suspenduotą vandenyje. Arba yra tikagreloro tirpimo tabletės, kurios jau ištirpsta burnoje.
Tolesniam didelės rizikos pacientų po širdies priepuolio gydymui 60 miligramų tikagreloro vartojama du kartus per dieną, maždaug kas dvylikos valandų.
Jei praleidote dozę, vėliau jos gerti neturėtumėte. Vietoj to tiesiog išgerkite kitą dozę įprastu laiku. Nevartokite dviejų dozių vienu metu!
Koks yra tikagreloro šalutinis poveikis?
Kartais gali pasireikšti galvos svaigimas, galvos skausmas, kraujavimas į kaukolę, kraujavimas iš akių, kruvinas kosulys, vėmimas krauju, virškinimo trakto opos, kraujavimas iš burnos ertmės, odos išbėrimas, niežulys, kraujavimas iš šlapimo takų ir makšties gleivinės, susilpnėjimas. Taip pat pastebima imuninė sistema.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant tikagrelorą?
Kontraindikacijos
Tikagreloro negalima vartoti:
- padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai
- aktyvus kraujavimas
- kraujavimas kaukolės viduje (intrakranijinis kraujavimas)
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- kartu vartoti stiprius CYP3A4 inhibitorius (pvz., klaritromiciną, itrakonazolą, ritonavirą)
Vaistų sąveika
Galima įvairi tikagreloro sąveika su kitais vaistais. Todėl prieš pradedant gydymą reikėtų pasitikrinti, kokius kitus vaistus pacientas vartoja.
Tikagrelorą kepenyse skaido fermentas citochromas P450 3A4, kuris taip pat skaido daugelį kitų veikliųjų medžiagų organizme. Kai kurios iš šių medžiagų gali slopinti fermentą, todėl padidėja tikagreloro koncentracija kraujyje.
Ir atvirkščiai, kai kurios medžiagos gali padidinti fermento citochromo P450 3A4 kiekį, kuris padidina tikagreloro skaidymą. Tai taikoma, pavyzdžiui, vaistams nuo epilepsijos ir traukulių (tokiems kaip fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis), kai kuriems maisto produktams (pvz., imbierui, česnakams, saldymedžiui) ir vaistažolių antidepresantams jonažolei.
Tikagreloras taip pat gali paveikti kitų vaistų skilimą, nes slopina tam tikrus baltymus. Pavyzdžiui, antikoaguliantas gali padidinti vaistų, tokių kaip digoksinas (vaistas širdžiai), ciklosporinas (nuo autoimuninių ligų ir po organų persodinimo), atorvastatinas (cholesterolio kiekį mažinantis vaistas) ir verapamilis (pvz., nuo širdies aritmijų) koncentraciją.
Gydymo tikagreloru pradžioje rekomenduojama atidžiai stebėti, ypač vartojant siauro terapinio diapazono vaistus. Tokie vaistai terapiškai veiksmingi tik siaurame dozių diapazone; padidinus dozę, greitai perdozuojama ir atsiranda atitinkamas šalutinis poveikis.
Amžiaus apribojimas
Tikagreloro saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Tyrimų su gyvūnais metu tikagreloras ir jo aktyvus metabolitas pateko į motinos pieną. Nežinoma, ar taip yra ir žmonėms. Todėl negalima atmesti rizikos kūdikiui, jei maitinanti motina vartoja tikagrelorą. Remiantis rizikos ir naudos įvertinimu, kiekvienu konkrečiu atveju reikia nuspręsti, ar žindymą reikia nutraukti kaip atsargumo priemonę, ar tikagreloro vartojimą.
Kaip įsigyti vaistų, kurių sudėtyje yra tikagreloro
Preparatams, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos tikagreloro, Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje reikia recepto, todėl juos galima įsigyti tik vaistinėse pagal receptą.
Kiek laiko buvo žinomas tikagreloras?
Tikagreloras buvo sukurtas kaip pirmoji veiklioji medžiaga, kuri grįžtamai slopina trombocitų aktyvaciją ADP. Europos rinkai jis buvo pristatytas 2011 m.
Veikliosios medžiagos naujumą ir nemažą papildomą naudą pripažino ir Vokietijoje Federalinis jungtinis komitetas, nustatantis fiksuotas vaistų kainas šioje šalyje. Dėl šios priežasties preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos tikagreloro, yra palyginti brangūs, tačiau turi pranašumą, kad gali sumažinti mirtingumą po širdies priepuolio labiau nei ankstesni gydymo būdai.
