Kaip veikia Terbinafinas
Kaip ir gyvūnai bei žmonės, grybai taip pat susideda iš atskirų ląstelių, kurios tam tikromis sąlygomis taip pat yra gyvybingos. Taigi ląstelė yra mažiausias, nepriklausomas visų gyvybės formų struktūrinis vienetas. Siekiant tikslingai ir selektyviai pažeisti tik grybelio ląsteles užsikrėtus grybeliu, išnaudojami gyvybės formų skirtumai. Ląstelių lygmenyje šie skirtumai nėra labai dideli (pavyzdžiui, žmonės ir pelėsiai yra glaudžiau susiję nei kai kurios bakterijų rūšys). Todėl daugelis priešgrybelinių vaistų yra nukreipti į ląstelės membraną, kurios grybų ir žmonių struktūra skiriasi.
Žmonėms ir daugeliui gyvūnų membrana, skirianti ląstelę nuo išorės ir leidžianti daugeliui medžiagų apykaitos takų, daugiausia susideda iš specialių lipidų, tokių kaip cholesterolis. Cholesterolis suteikia ląstelių membranai lankstumo, reikalingo atlaikyti aplinkos poveikį. Grybuose šią užduotį atlieka medžiaga ergosterolis, chemiškai panašus į cholesterolį, bet kai kuriais atžvilgiais kitokios struktūros.
Veiklioji medžiaga terbinafinas slopina ergosterolio gamybą grybelių ląstelėse. Dėl to atsiradęs ergosterolio trūkumas membranoje stabdo grybelio ląstelių augimą arba netgi sukelia jų mirtį.
Terbinafino įsisavinimas, skilimas ir išskyrimas
Nurijus, veiklioji medžiaga terbinafinas gerai absorbuojamas žarnyne. Tačiau dalis jo greitai suskaidoma kepenyse, todėl tik apie pusė suvartotos dozės patenka į didžiąją kraujotaką, kur po pusantros valandos galima išmatuoti didžiausius kiekius. Kadangi veiklioji medžiaga yra labai tirpi riebaluose, ji gerai įsiskverbia į odą ir nagus. Maždaug po 30 valandų pašalinama pusė veikliosios medžiagos.
Terbinafiną gali skaidyti daug skirtingų citochromo P450 fermento subformų, o tai būtina, kad jis geriau tirptų vandenyje. Skilimo produktai išsiskiria per inkstus su šlapimu arba per žarnyną su išmatomis.
Kada vartojamas terbinafinas?
Priešgrybelinis vaistas terbinafinas naudojamas odos ir nagų grybelinėms ligoms gydyti. Sergant grybeline odos liga, dažniausiai tepamas lokaliai (pavyzdžiui, kaip terbinafino kremas). Be to, yra vandenyje tirpaus nagų lako su terbinafinu, skirto lengvo ir vidutinio sunkumo nagų grybeliui gydyti. Sunkaus odos grybelio arba nagų grybelio infekcijos atveju gydymas yra sisteminis (terbinafino tablečių pavidalu).
Odos grybeliui gydyti paprastai reikia tik kelias savaites, o nagų grybeliui gydyti gali prireikti kelių mėnesių.
Kaip vartoti Terbinafine
Gydant grybelines odos ligas, terbinafinas naudojamas kaip vieno procento kremas, gelis ar purškalas. Jis turi būti tepamas paveiktose ir gretimose vietose vieną ar du kartus per dieną. Jis taikomas vieną ar dvi savaites, priklausomai nuo infekcijos tipo.
Galimas vandenyje tirpus nagų lakas nuo lengvo ar vidutinio sunkumo nagų grybelio užkrėtimo. Jis tepamas ant visos pažeistos nago plokštelės, aplinkinės odos ir žemiau priekinio nago krašto. Po šešių valandų lako likučius galima pašalinti vandeniu.
Esant sunkioms odos grybelinėms infekcijoms arba nagų grybelinėms ligoms, gydoma terbinafino tabletėmis, kurių kiekvienoje yra 250 miligramų veikliosios medžiagos. Tabletės geriamos vieną kartą per dieną, užsigeriant stikline vandens, nepriklausomai nuo valgio. Terbinafiną visada reikia gerti tuo pačiu paros metu. Atsižvelgiant į ligos sunkumą, terbinafinas paprastai vartojamas nuo keturių iki šešių savaičių (jei yra grybelinė odos infekcija) arba iki trijų mėnesių (jei yra grybelinė nagų infekcija).
Koks yra terbinafino šalutinis poveikis?
Vartojant terbinafiną daugiau nei dešimčiai procentų gydytų asmenų jaučia galvos skausmą, sumažėjusį apetitą, virškinimo trakto simptomus (pvz., pykinimą, pilvo skausmą, viduriavimą), odos reakcijas (pvz., bėrimą ir niežėjimą), raumenų ir sąnarių skausmą.
Vienas iš dešimties iki šimto pacientų praneša apie šalutinį terbinafino poveikį, pvz., depresiją, skonio sutrikimą, skonio praradimą ir nuovargį.
Čia aprašytas šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia vartojant Terbinafine. Užtepus ant odos, šalutinis poveikis dažniausiai būna labai susilpnėjęs. Terbinafino nagų lakas kartais sukelia paraudimą ir odos dirginimą.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant terbinafiną?
Kadangi terbinafiną skaido kepenyse esantys fermentai, kurie taip pat skaido daugelį kitų organizmui svetimų vaistų ir medžiagų, kartu vartojant, gali pasireikšti kiekvienos atskiros medžiagos veikliųjų medžiagų kiekis – tiek padidinti, tiek sumažinti:
Visų pirma, veikliosios medžiagos, metabolizuojamos per citochromo P450 2D6 fermentą, kartu su terbinafinu skaidomos lėčiau ir taip gali kauptis organizme. Tai, pavyzdžiui, vaistai nuo depresijos (tricikliai antidepresantai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, MAO inhibitoriai), vaistai, stabilizuojantys širdies ritmą (1A, 1B ir 1C klasės antiaritminiai vaistai) ir beta adrenoblokatoriai (širdies ir kraujagyslių sistemos vaistai).
Kadangi yra tik labai nedaug duomenų apie terbinafino vartojimą nėščioms moterims, veikliosios medžiagos nėštumo metu vartoti negalima, kad būtų saugu. Tas pats pasakytina ir apie žindymą. Terbinafino taip pat nerekomenduojama vartoti vaikams.
Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų) gali vartoti terbinafiną, tačiau prieš tai reikia patikrinti kepenų ir inkstų funkciją. Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, terbinafino vartoti negalima.
Kaip gauti vaistų su terbinafinu
Vaistinėse be recepto galima įsigyti preparatų, skirtų tepti ant odos, kuriuose yra ne daugiau kaip vienas procentas veikliosios medžiagos. Tas pats pasakytina ir apie terbinafino nagų laką. Terbinafino tabletėms geriamam vartojimui reikia recepto.
Kiek laiko buvo žinomas terbinafinas?
Terbinafiną farmacijos bendrovė „Novartis“ Europoje pristatė 1991 m., o JAV – 1996 m. Patento galiojimas baigėsi 2007 m., po to JAV buvo pateiktas patento pratęsimas dėl vaikų gydymo. Tačiau Vokietijoje jau galima įsigyti daug generinių vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos terbinafino.
