Kaip veikia apomorfinas
Apomorfinas imituoja neuromediatorių dopaminą centrinėje nervų sistemoje ir jungiasi prie jo prijungimo vietų (receptorių). Tokiu būdu veiklioji medžiaga tarpininkauja dopaminui būdingam poveikiui.
Parkinsono liga:
Sergant Parkinsono liga dopaminą gaminančios ir išskiriančios nervinės ląstelės palaipsniui miršta. Todėl apomorfino vartojimas gali būti naudingas. Tačiau veiklioji medžiaga paprastai naudojama tik tada, kai yra išnaudotos terapijos, turinčios mažiau šalutinių poveikių, galimybės.
Tai yra geriau toleruojami dopamino agonistai ir veiklioji medžiaga L-dopa – dopamino pirmtakas, kurį organizmas gali paversti dopaminu. L-dopa terapija gali būti skiriama vidutiniškai apie dešimt metų, kol atsiranda vadinamieji įjungimo reiškiniai.
Kaip ir anksčiau, L-dopos skiriamas pastovus kiekis, tačiau efektyvumas svyruoja drastiškai – vieną dieną vaistas veikia gerai, kitą dieną – beveik. Šie svyravimai tampa ryškesni, kol tam tikru momentu L-dopa beveik neveikia. Šiuo metu gydymą galima pradėti nuo apomorfino, kuris kartais laikomas paskutine gydymo galimybe.
Parkinsono ligai diagnozuoti kartais naudojamas vadinamasis apomorfino testas. Šio tyrimo metu pacientui suleidžiama veikliosios medžiagos, kad būtų galima įsitikinti, ar galima palengvinti ligai būdingus judėjimo sutrikimus.
Erekcijos disfunkcija:
Parkinsono ligos gydymo apomorfinu metu atsitiktinai buvo nustatyta, kad potencijos sutrikimų turintys vyrai gali atgauti erekciją. Todėl keletą metų veiklioji medžiaga taip pat buvo parduodama kaip priemonė nuo potencijos sutrikimų. Tačiau dėl nepakankamų pardavimo duomenų minėti preparatai vėl buvo pašalinti iš rinkos.
Vėmimas:
Skubiojoje medicinoje ir veterinarinėje medicinoje apomorfinas papildomai naudojamas kaip patikimas vėmimo (vėmimo) sužadinimo agentas, tačiau jis nėra patvirtintas („naudojimas ne pagal etiketę“).
Nors apomorfinas chemiškai yra morfino darinys, jis neturi analgezinio ar kitokio poveikio, kurio būtų galima tikėtis iš morfino darinio.
Įsisavinimas, skilimas ir išskyrimas
Apomorfinas paprastai yra švirkščiamas, todėl jis labai greitai patenka į sisteminę kraujotaką. Dėl to jo poveikis paprastai pasireiškia greičiau nei per dešimt minučių. Tada veiklioji medžiaga greitai suskaidoma (iš dalies kepenyse) ir išsiskiria per inkstus. Laikas, po kurio pusė apomorfino vėl palieka kūną (pusinės eliminacijos laikas), yra maždaug pusvalandis.
Kada vartojamas apomorfinas?
Apomorfinas oficialiai patvirtintas šioms indikacijoms:
- Motorinių svyravimų („įjungimo ir išjungimo“ reiškinio) gydymas Parkinsono liga sergantiems pacientams, kurių negalima tinkamai kontroliuoti geriamais vaistais nuo parkinsonizmo.
Potencijos sutrikimams gydyti arba kaip vėmimą galima naudoti kartu su turimais preparatais, kuriems netaikomas rinkodaros leidimas („vartojimas ne pagal etiketę“) arba su importuotais gatavais vaistais.
Vartojimo trukmė priklauso nuo pagrindinės ligos.
Kaip vartojamas apomorfinas
Apomorfino preparatai, parduodami Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje, tinka tik injekcijoms arba infuzijai (taip pat ir nepertraukiamai infuzijai naudojant pompą). Šiuo tikslu galima įsigyti užpildytų švirkštų ir užpildytų švirkštimo priemonių (panašių į insulino švirkštimo priemones), kad pacientai, gavę gydytojo nurodymą, galėtų patys susileisti veikliosios medžiagos.
Pradžioje turi būti nustatyta individualiai tinkama dozė: Iš esmės tai gali būti nuo vieno iki šimto miligramų apomorfino per dieną; vidutiniškai yra nuo 3 iki 30 miligramų per dieną. Tačiau vienai dozei negalima skirti daugiau kaip dešimt miligramų veikliosios medžiagos.
Be to, paprastai skiriamas kitas vaistas (dažniausiai domperidonas), kuris slopina stiprų pykinimą (šalutinis apomorfino poveikis).
Potencijos sutrikimams apomorfinas paprastai vartojamas kaip tabletė po liežuviu. Tai tabletė, kuri dedama po liežuviu, kur ji greitai ištirpsta. Naudojant šią vartojimo formą, norimas poveikis pasireiškia pakankamai greitai, o šalutinis poveikis paprastai būna labai mažas.
Koks yra apomorfino šalutinis poveikis?
Vienam iš dešimties iki šimto pacientų pasireiškia sumišimas, haliucinacijos, sedacija, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos svaigimas, dažnas žiovulys, pykinimas, vėmimas ir injekcijos vietos reakcijos, tokios kaip paraudimas, jautrumas, niežulys ir skausmas.
Kartais atsiranda odos pažeidimai injekcijos vietoje, bėrimai, pasunkėjęs kvėpavimas, kraujospūdžio sumažėjimas atsistojant iš gulimos ar sėdimos padėties, judesių sutrikimai, mažakraujystė.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant apomorfiną?
Kontraindikacijos
Apomorfino negalima naudoti:
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
- sutrikusi kvėpavimo kontrolė (kvėpavimo slopinimas)
- Demencija
- Psichozė
- Kepenų funkcijos sutrikimas
- Pacientai, kurie reaguoja į L-dopos skyrimą „ant periodo“, t. y. judesių sutrikimais (diskinezija) arba nevalingais raumenų susitraukimais (distonijomis
Sąveika
Gydymo apomorfinu metu negalima vartoti veikliųjų medžiagų nuo psichozės ir šizofrenijos (antipsichozinių vaistų). Jie veikia kaip dopamino antagonistai, t.y. priešinga kryptimi nei apomorfinas. Todėl, naudojant kartu, galima daryti prielaidą, kad bent viena veiklioji medžiaga nėra pakankamai veiksminga.
Antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti antihipertenzinį poveikį, kai jie vartojami kartu su apomorfinu.
Su apomorfinu negalima derinti vaistų, lėtinančių impulsų laidumą širdyje (tiksliau: ilginančių vadinamąjį QT intervalą), nes tai gali sukelti gyvybei pavojingus širdies ritmo sutrikimus. Pavyzdžiui, tam tikri vaistai nuo depresijos (amitriptilinas, citalopramas, fluoksetinas), antibiotikai (ciprofloksacinas, azitromicinas, metronidazolas) ir vaistai nuo grybelinių infekcijų (flukonazolas, ketokonazolas).
Amžiaus apribojimas
Apomorfinas draudžiamas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Duomenų apie apomorfino vartojimą nėščioms moterims nėra. Bent jau atliekant tyrimus su gyvūnais nepastebėta vaisingumui pavojingo ir vaisingumui žalingo poveikio (toksiškumo reprodukcijai) požymių. Tačiau kadangi šie rezultatai nėra lengvai perduodami žmonėms, remiantis ekspertų informacija, nėščioms moterims apomorfino nerekomenduojama vartoti.
Nežinoma, ar apomorfino patenka į motinos pieną. Todėl negalima atmesti rizikos žindomiems kūdikiams. Todėl ekspertai rekomenduoja gydančiam gydytojui ir motinai kartu nuspręsti, ar gydymą reikia tęsti (galbūt žindymo laikotarpiu), ar nutraukti.
Kaip gauti vaistų su apomorfinu
Preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos apomorfino, Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje yra pagal receptą bet kokiomis dozavimo ir dozavimo formomis.
Kiek laiko buvo žinomas apomorfinas?
Jau 1869 m. chemikai Augustas Matthiessenas ir Charlesas Wrightas sugebėjo gauti naują medžiagą, kurią jie pavadino apomorfinu, virdami gryną morfiną – stiprų skausmą malšinantį vaistą – koncentruotoje druskos rūgštyje.
Tačiau tai turi visiškai kitokį poveikį nei pradinė medžiaga. Todėl apomorfinas, užuot buvęs naudojamas kaip nuskausminantis vaistas, pirmą kartą buvo pradėtas naudoti medicinoje kaip stiprus vėmimas.
