Cefalosporinai atstovauti grupei antibiotikai gautas iš cefalosporino-C. Kaip penicilinai, juose yra beta laktamo žiedas, kuris yra atsakingas už jų veiksmingumą narkotikai prieš bakterijos. Cefalosporinai paprastai yra gerai toleruojami ir sukelia mažiau šalutinių reiškinių nei kiti antibiotikai.
Kas yra cefalosporinai?
Cefalosporinai atstovauti grupei antibiotikai gautas iš cefalosporino-C. Cefalosporinai yra antibiotikai, kurių veikimą lemia beta laktamo žiedas. Yra įvairių cefalosporinų. Tačiau jų pagrindinė struktūra yra ta pati. Juose, kaip svarbiausiame struktūriniame elemente, yra beta-laktamo žiedas. Skiriasi tik priešingose molekulės galuose esančios atominės grupės. Taigi yra daugybė derinių, kurie taip pat sudaro daugelio skirtingų antibiotiškai aktyvių medžiagų pagrindą narkotikai. Cefalosporinai gali būti suskirstyti į šešias skirtingas grupes pagal jų veiklos spektrą. Visos veikliosios medžiagos turi bendrą požymį, kad jos sutrikdo ląstelių sienelės struktūrą bakterijos. Atskirų cefalosporinų stiprumas skiriasi ir tam įtakos turi tik skirtingos atominės grupės, prisijungusios prie molekulės cheminio pagrindo. 1 grupės cefalosporinai turi silpną aktyvumą. Vienintelis šios grupės atstovas šiandien yra cefazolino. Be to, antrajai veikliųjų medžiagų grupei priklauso vadinamieji pereinamieji cefalosporinai, kurie daugiausia naudojami kovojant su gemalu. Haemophilus influenzae. Trečioji grupė apima antibiotikus, kurie yra ypač veiksmingi prieš anaerobinius bakterijos. Kita grupė apima plataus spektro cefalosporinus. Jie yra veiksmingi tiek gramteigiamoms, tiek gramneigiamoms bakterijoms. Siaurojo spektro cefalosporinai veiksmingi tik prieš Pseudomonas aeruginosa. Visas penkias aukščiau išvardytas grupes galima naudoti tik infuzijos būdu, nes jos būtų sunaikintos, jei jos būtų vartojamos per burną. Tačiau yra ir patvarių cefalosporinų, kuriuos galima vartoti per burną, taip sugrupuojant juos į šeštą grupę.
Farmakologinis poveikis
Farmakologinis cefalosporinų poveikis atsiranda dėl bakterijos fermento transpeptidazės blokados molekulėje esančio beta laktamo žiedo. Transpeptidazė yra atsakinga už bakterijų ląstelių sienelės mureino sluoksnio statybą. Šiame procese jis katalizuoja N-acetilglukozamino ir N-acetilmuramo rūgšties derinį, kuris sudaro mureino sluoksnio pagrindą. Transpeptidazę paveikus cefalosporinais, beta laktamo žiedas atsiveria, formuodamas ryšį su aktyviomis fermento vietomis. Šiame procese fermentas inaktyvuojamas ir bakterijų ląstelių sienelių jungimasis nutrūksta. Tačiau esamos ląstelių sienos nėra atakuojamos. Trikdomas tik mureino sluoksnio kaupimasis bakterijų dauginimosi metu. Taigi bakterijų augimas yra slopinamas. Gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų ląstelių sienelių struktūra skiriasi. Nors visos bakterijos ląstelės sienelėje formuoja mureino sluoksnius, gramneigiamų bakterijų šis sluoksnis yra plonesnis. Be to, kai kurios bakterijos gamina fermentą beta-laktamazę, kuris sunaikina antibiotikų beta-laktamo žiedą. Taigi atskirų cefalosporinų veiksmingumas skiriasi. Pavyzdžiui, jei šoninės atomų grupės gali gerai apsaugoti beta-laktamo žiedą nuo beta-laktamazės, atitinkamas cefalosporinas sugeba kovoti su bakterijomis ten, kur kiti antibiotikai jau prarado savo poveikį.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Kaip klasė narkotikai, cefalosporinai turi platų veiklos spektrą. Nors ne visi šios medžiagos grupės antibiotikai yra veiksmingi prieš visas bakterijas, skirtingi cefalosporinai gali kovoti skirtingai mikrobai. Štai kodėl šie agentai yra plačiai naudojami bakterijoms užkrečiamos ligos. Taikant, svarbu žinoti, kurios bakterijos yra. Plataus spektro cefalosporinai ceftazidimas, ceftriaksonas, cefotaksimas arba cefodizimas, be kitų, yra veiksmingas prieš kelias bakterijų padermes. Savo ruožtu cefsulodinas yra siauro spektro cefalosporinas, veikiantis tik prieš Pseudomonas aeruginosa. Pereinamieji cefalosporinai cefuroksimas, cefotiam arba cefamandolis yra naudojami Haemophilus influenzae infekcija. Visus minėtus cefalosporinus galima švirkšti tik todėl, kad jie būtų inaktyvuoti, jei absorbuotų per Virškinimo traktasVeikliosios medžiagos cefizimas, cefaleksinas or cefakloras, be kitų, galima vartoti žodžiu. Svarbiausios cefalosporinų vartojimo sritys yra kvėpavimo takai infekcijos tonzilitas, vidurinė ausis infekcijos, šlapimo takų infekcijos ar oda infekcijos. Šie vaistai taip pat dažnai naudojami Laimo ligos ir meningitas. Tačiau visi žinomi cefalosporinai yra neveiksmingi prieš enterokokus, nes jie turi pagrindinį atsparumą šios klasės agentams.
Rizika ir šalutinis poveikis
Apskritai, cefalosporinai yra gerai toleruojami. Skirtingai nuo kitų antibiotikų, šalutinis poveikis pasireiškia retai. Be to, šios klasės narkotikus nėščiosioms ir vaikams galima vartoti be rūpesčių. Nepaisant to, cefalosporinai nėra visiškai šalutiniai. Pavyzdžiui, apie dešimt procentų pacientų, gydytų cefalosporinais, skundžiasi diskomfortu. Dažniausiai skundžiamasi virškinimo problemų z viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Tačiau šie virškinimo trakto skundai yra žymiai dažnesni vartojant kitus antibiotikus. Pseudomembraninis kolitas taip pat pastebėta pavieniais atvejais. Kol kas netirta, ar ši problema kyla ir vartojant kitus antibiotikus. Oda bėrimo ir niežėjimo problemų kyla maždaug vienam procentui pacientų. Neurologiniai skundai, tokie kaip galvos skausmas o hematologiniai pokyčiai dar retesni. Alerginės reakcijos taip pat labai retos vartojant cefalosporinus. Tai pasitaiko tik asmenims, kurie taip pat yra alergiški penicilinas. Taigi kryžminė alergija tarp cefalosporinų ir penicilinas randama nuo dviejų iki dešimties procentų pacientų. Cefalosporinų negalima vartoti jau patyrusiems pacientams anafilaksinis šokas į penicilinas. Geriamieji cefalosporinai gali sumažinti gyvo gyvenimo efektyvumą vakcinos ir kontraceptines medžiagas.
