Kaip veikia donepezilas
Donepezilas yra vaistas nuo demencijos. Dažniausia demencijos forma yra Alzheimerio liga. Sergant šia liga, smegenų nervinės ląstelės (neuronai) palaipsniui miršta. Daugeliu atvejų daugelis neuronų jau žuvo prieš pasireiškus pirmiesiems simptomams ir diagnozuojant ligą.
Norėdama susisiekti su kitais neuronais, nervinė ląstelė gali išskirti pasiuntinių medžiagas (neuromediatorius). Jie perduoda savo signalą, prisijungdami prie specialių prijungimo vietų (receptorių) kaimyninių nervų ląstelių membranoje.
Vienas iš svarbiausių nervų pasiuntinių, susijusių su atmintimi, išsaugojimu ir prisiminimu, yra acetilcholinas. Kaip ir kiti neurotransmiteriai, jis veikia prisijungdamas prie savo receptorių kitų nervinių ląstelių membranoje. Tada fermentas (acetilcholinesterazė) suskaido acetilcholiną į acetatą ir choliną, kurie nebeveikia receptorių ir nutraukia signalą. Du skilimo produktai reabsorbuojami į pirmąją nervinę ląstelę, sujungiami ir, jei reikia, gali būti vėl išleisti.
Siekiant palengvinti Alzheimerio ligos simptomus ir pagerinti atmintį, donepezilas naudojamas kaip selektyvus fermento acetilcholinesterazės inhibitorius. Kitaip tariant, jis slopina fermentą, kad acetilcholinas ilgiau išliktų pasroviui esančių neuronų receptoriuose – jo signalas, galima sakyti, sustiprėja.
Nepaisant smegenų ląstelių praradimo, likusios nervinės ląstelės vis tiek gali bendrauti įprastu intensyvumu, o tai pagerina Alzheimerio liga sergančių pacientų atmintį ir išlikimą. Tai leidžia atidėti laiką, kai pacientui reikia priežiūros.
Klinikiniai donepezilo vartojimo Alzheimerio ligai gydyti tyrimai patvirtina, kad kognityvinės funkcijos (žmogaus funkcijos, susijusios su suvokimu, mokymusi, prisiminimu, mąstymu ir žinojimu) stabilizuojasi per mažiausiai šešis mėnesius.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgertas tabletės pavidalu donepezilas patenka į kraują per žarnyną ir iš ten per hematoencefalinį barjerą patenka į centrinę nervų sistemą. Ten jis daro savo poveikį.
Kada vartojamas donepezilas?
Donepezilas patvirtintas simptominiam lengvos ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencijos gydymui.
Be etiketės, jis taip pat naudojamas kaip paliatyvus vaistas nuo sunkios Alzheimerio demencijos.
Norint išlaikyti poveikį, jis turi būti vartojamas nuolat. Poveikis priklauso nuo dozės, todėl skiriama didžiausia toleruojama dozė.
Kaip vartojamas donepezilas
Veiklioji medžiaga imama druskos (donepezilo hidrochlorido) pavidalu, tablečių arba tirpstančių tablečių pavidalu (per kelias sekundes ištirpsta burnoje). Gydymas paprastai pradedamas vartojant penkis miligramus donepezilo kartą per parą.
Po mėnesio gydytojas įvertins, ar dozė yra pakankama, ar ją reikia padidinti iki dešimties miligramų donepezilo per parą. Didesnės dozės nerekomenduojamos.
Gydymas turi būti skiriamas tik tuo atveju, jei pacientas yra slaugos įstaigoje arba turi slaugytoją, kuris stebi, kaip pacientas vartoja donepezilą.
Koks yra donepezilio šalutinis poveikis?
Daugiau nei dešimt procentų gydytų asmenų skundžiasi viduriavimu, pykinimu ir galvos skausmu. Šis šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia per greitai padidinus dozę.
Kitas dažnas donepezilo šalutinis poveikis yra apetito praradimas, agresyvus elgesys, susijaudinimas, galvos svaigimas, nemiga, vėmimas, virškinimo sutrikimai, odos bėrimai, raumenų mėšlungis, šlapimo nelaikymas ir nuovargis.
Vienam iš šimto ar tūkstančio pacientų taip pat gali pasireikšti traukuliai, sulėtėjęs širdies plakimas ir kraujavimas iš virškinimo trakto kaip šalutinis poveikis.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant donepezilą?
Kontraindikacijos
Donepezilo vartoti negalima, jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai.
Vaistų sąveika
Kadangi donepezilą daugiausia skaido kepenyse du skirtingi fermentai (citochromas P450 2D6 ir 3A4), kurie taip pat skaido kitas veikliąsias medžiagas, vartojant šiuos preparatus kartu, gali pasireikšti sąveika.
Kai kurios veikliosios medžiagos skatina kepenyse gaminti daugiau fermentų, kurie greičiau skaido donepezilą. Tai sumažina jo efektyvumą. Tai sukelia, pavyzdžiui, vaistai nuo traukulių ir epilepsijos vaistai (tokie kaip fenitoinas, karbamazepinas, okskarbazepinas), anestezijos preparatas fenobarbitalis ir kai kurie maisto produktai (pvz., imbieras, česnakai, saldymedis).
Pacientai, sergantys kvėpavimo takų ligomis, pvz., astma ar LOPL, donepezilą turi vartoti atsargiai, nes gali padidėti ūminio paūmėjimo rizika.
Jei kartu su donepeziliu reguliariai vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, pvz., ASR, ibuprofenas, diklofenakas), gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Amžiaus apribojimas
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams donepezilo vartoti nerekomenduojama. Panašiai suaugusiems pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, donepezilio negalima vartoti dėl patirties stokos.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėščios ir krūtimi maitinančios moterys neturėtų vartoti donepezilo, nes nėra jo saugumo ar veiksmingumo tyrimų.
Gauti vaistus su donepezilu
Kiek laiko donepezilas buvo žinomas?
Donepezilo kūrimas pradėtas Japonijoje 1983 m. Pirmą kartą veiklioji medžiaga buvo patvirtinta JAV 1996 m. Generiniai vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos donepezilo, buvo parduodami nuo 2010 m.
