Produktai
Entakaponas buvo komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Comtan). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1999 m. 2017 m. paskirstymas buvo nutrauktas. Fiksuotas derinys su levodopos ir karbidopa taip pat galima įsigyti nuo 2004 m. (Stalevo). Bendras kombinuoto vaisto versijos buvo patvirtintos 2014 m.
Struktūra ir savybės
Entakaponas (C.14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol) yra nuo žalsvai geltonos iki geltonos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Jis priklauso nitrokatecholams.
Daiktai
Entakaponas (ATC N04BX02) turi įtakos farmakokinetikai levodopos. Poveikis atsiranda dėl periferinio, selektyvaus ir grįžtamojo fermento katecholmetiltransferazės (COMT) slopinimo. Tai sumažina kartu vartojamų vaistų skilimą levodopos, todėl gaunamas didesnis, ilgalaikis ir nuoseklesnis kraujas lygius. Dėl to daugiau dopamino gaminamas iš levodopos centre nervų sistema o dopaminerginė stimuliacija yra patvaresnė. Entacapone yra didelis pirmojo leidimo apykaita ir trumpas pusinės eliminacijos laikas - apie pusvalandį.
Indikacijos
Parkinsono ligai gydyti kartu su levodopa ir a dekarboksilazės inhibitorius (benserazidas or karbidopa) pacientams, turintiems kintančius motorinius simptomus (įjungimo / išjungimo simptomus,dozė).
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami iki dešimties kartų per parą kartu su levodopos deriniu ir nepriklausomai nuo valgio.
Kontraindikacijos
Entakaponas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, kepenų nepakankamumui, piktybiniam neurolepsiniam sindromui ar anamnezėje esant atraumatinei rabdomiolizei. feochromocitoma. Entakapono negalima derinti su neselektyviuoju MAO inhibitoriai arba kartu su MAO-A ir MAO-B inhibitoriais. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima diskineziją (judėjimo sutrikimus), šlapimo spalvos pasikeitimą ir pykinimas. Retai pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, pvz., Piktybinis neurolepsinis sindromas, rabdomiolizė, miokardo infarktas ir hepatito yra galimos. Tačiau entakaponas yra žymiai mažiau toksiškas kepenys nei tolkaponas (Tasmaras).
