Kaip veikia fizostigminas
Fizostigminas stimuliuoja parasimpatinės nervų sistemos veiklą. Ši autonominės nervų sistemos dalis kontroliuoja vidaus organus, širdies plakimą, kvėpavimą ir virškinimą.
Fizostigminas yra vadinamasis cholinesterazės inhibitorius. Jis blokuoja fermentą acetilcholinesterazę, kuri skaido neuromediatorių acetilcholiną. Acetilcholinas yra svarbi parasimpatinės nervų sistemos signalinė medžiaga. Jei, pavyzdžiui, apsinuodijus ar dėl įgimto sutrikimo išsiskiria per mažai acetilcholino, tai gali sukelti judėjimo sutrikimus ir sutrikusias organų funkcijas.
Kadangi fizostigminas slopina neuromediatoriaus irimą, organizme per ilgesnį laiką pasiekiama daugiau acetilcholino. Tai padidina parasimpatinį aktyvumą: fizostigminas gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį, susitraukti akies vyzdį, sutraukti bronchus ir paskatinti žarnyno veiklą. Jis taip pat padidina seilių, skrandžio sulčių ir prakaito išsiskyrimą.
Veiklioji medžiaga gali lengvai pereiti per hematoencefalinį barjerą ir taip padidinti acetilcholino koncentraciją centrinėje nervų sistemoje.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Veiklioji medžiaga švirkščiama tiesiai į veną arba raumenis. Tai leidžia jam greitai plisti audiniuose ir išvystyti jo poveikį. Jau po ketvirčio valandos jį pusiau suskaido fermentas (cholinesterazė). Jis išsiskiria su šlapimu.
Kada vartojamas fizostigminas?
Fizostigminas yra patvirtintas Vokietijoje ir Austrijoje gydyti:
- Apsinuodijimas anticholinerginėmis medžiagomis*, tokiomis kaip alkaloidai (belladonna, datura ir kt.), kai kurių grybų sudedamosios dalys (pvz., pantera ir musmirė), tricikliais antidepresantais (pvz., amitriptilinu, imipraminu), stipriais skausmą malšinančiais vaistais iš opiatų grupės ir įvairiais anestetikais.
- Alkoholio abstinencijos kliedesys (delyro forma)
- Uždelstas pabudimas po operacijos (patvirtinta tik Vokietijoje)
- Šaltas drebulys, dar žinomas kaip „drebulys“ (patvirtintas tik Vokietijoje)
Šveicarijos rinkoje nėra vaistų, kurių sudėtyje yra fizostigmino.
Kaip vartoti Physostigmine
Fizostigminas švirkščiamas tiesiai į veną arba raumenis. Suaugusieji iš pradžių paprastai gauna du miligramus. Jei reikia, po 15-20 minučių galima sušvirkšti kitą nuo vieno iki keturių miligramų dozę. Kad sumažėtų šalutinio poveikio rizika, veiklioji medžiaga turi būti švirkščiama lėtai.
Labai retai pacientui reikia nuolat infuzuoti fizostigminą ilgesnį laiką.
Koks yra fizostigmino šalutinis poveikis?
Galimas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, sulėtėjęs širdies plakimas (bradikardija), stiprus prakaitavimas, bronchų susiaurėjimas (bronchų susiaurėjimas) ir net smegenų traukuliai (= traukuliai, atsirandantys smegenyse).
Į ką reikia atsižvelgti vartojant fizostigminą?
Kontraindikacijos
Tam tikrais atvejais fizostigmino vartoti negalima. Šios absoliučios kontraindikacijos apima
- Apsinuodijimas negrįžtamo poveikio cholinesterazės inhibitoriais
- Miotoninė distrofija (paveldima raumenų liga)
- Depoliarizacijos blokada pavartojus depoliarizuojančių raumenų relaksantų
- Uždaroji kaukolės smegenų trauma
Taip pat yra santykinių kontraindikacijų, ty aplinkybių, kai pirmiausia reikia labai atidžiai pasverti fizostigmino vartojimo naudą ir riziką. Vaistas gali būti skiriamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už riziką.
Tai taikoma labai sulėtėjusiam širdies plakimui (bradikardijai), žemam kraujospūdžiui (hipotenzijai), bronchinei astmai, diabetui, opiniam kolitui ir Parkinsono ligai.
Su fizostigmino skyrimu elgiamasi labai griežtai, nes veiklioji medžiaga yra labai toksiška. Žmonėms mirtina dozė yra tik apie dešimt miligramų.
Sąveika
Fizostigminas ir kiti jo veikliųjų medžiagų klasės atstovai (netiesioginio veikimo parasimpatomimetikai: distigminas, neostigminas) sąveikauja su įvairiais kitais vaistais. Pavyzdžiui, jie turi įtakos raumenis atpalaiduojančių medžiagų (raumenis atpalaiduojančių medžiagų) poveikiui. Vadinamųjų nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų (Rocuronium, Atrakurium ir kt.) poveikis susilpnėja, o depoliarizuojančių raumenų relaksantų – pailgėja.
Be to, fizostigminas ir panašūs junginiai kartu su beta adrenoblokatorių tipo širdies ir kraujagyslių sistemos vaistais gali sukelti žemą kraujospūdį ir širdies laidumo sutrikimus.
Amžiaus apribojimas
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Fizostigmino vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu patirties yra mažai.
Nėščioms moterims vartoti galima, jei būtina. Kad būtų saugu, negimusio vaiko vystymąsi galima atidžiai stebėti ultragarsu. Nėra pranešimų apie įgimtus defektus vartojant fizostigminą nėštumo metu.
Atrodo, kad būtinas trumpalaikis fizostigmino vartojimas žindymo laikotarpiu yra priimtinas. Tačiau kūdikį reikia atidžiai stebėti.
Kaip gauti vaistų su fizostigminu
Fizostigminas Vokietijoje ir Austrijoje parduodamas tik pagal receptą ir jį skiria gydytojas.
Šveicarijos rinkoje nėra vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra fizostigminas.
