Kaip veikia flukonazolas
Flukonazolas yra priešgrybelinis preparatas (priešgrybelinis preparatas) iš azolo grupės. Jis blokuoja fermentą, kuris yra gyvybiškai svarbus grybeliams.
Cholesterolis dažniausiai minimas tik neigiamame kontekste – kaip kraujo riebalai, galintys „užkimšti“ kraujagysles. Tačiau tam tikrais kiekiais cholesterolis yra būtinas žmogaus organizmui. Be kita ko, tai svarbi ląstelės membranos statybinė medžiaga. Be cholesterolio, taigi ir be funkcinės membranos, organizmo ląstelės negalėtų atlikti daugelio užduočių.
Grybelinių ląstelių membranoje yra statybinis blokas, kuris struktūriškai yra susijęs su cholesteroliu, bet nėra jam tapatus: ergosterolis (dar vadinamas ergosteroliu). Be šios medžiagos grybelio membrana praranda stabilumą, grybelis nebegali augti.
Azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip flukonazolas, slopina specifinį grybelio fermentą (lanosterolio-14-alfa-demetilazę), dalyvaujantį ergosterolio gamyboje. Tai selektyviai lėtina grybelio augimą. Šiame procese flukonazolas turi kai kurių grybų augimą stabdantį poveikį (fungistatinis) ir netgi žudantį poveikį kitiems (fungicidinis).
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Jį organizmas suskaido tik nežymiai, o su šlapimu pašalina beveik nepakitęs. Praėjus maždaug 30 valandų po nurijimo, flukonazolo koncentracija kraujyje vėl sumažėjo per pusę.
Kada vartojamas flukonazolas?
Veiklioji medžiaga flukonazolas vartojamas grybelinėms infekcijoms gydyti. Pavyzdžiai: burnos, nosies ir makšties gleivinės užkrėtimas mielėmis Candida albicans (pvz., burnos pienligė, makšties pienligė), grybelinės odos infekcijos (dermatomikozės) ir smegenų dangalų užkrėtimas Coccidioides immitis (kokcidioidomikozė arba slėnis). dykumos karštligė).
Gydymas flukonazolu taip pat gali būti skiriamas kaip atsargumo priemonė, siekiant išvengti (pakartotinės) grybelinės infekcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs. Tai būtų, pavyzdžiui, pacientai, kuriems atlikta transplantacija, vėžiu sergantys pacientai ir ŽIV pacientai.
Paprastai gydymas skiriamas ribotą laiką, nes negalima atmesti grybelių atsparumo išsivystymo. Tačiau atskirais atvejais gali prireikti nuolatinio gydymo flukonazolu.
Kaip vartoti flukonazolą
Paprastai pirmąją gydymo dieną išgeriama dviguba flukonazolo dozė, kad organizme greitai būtų pasiekta didelė veikliosios medžiagos koncentracija.
Kai kuriais atvejais veiklioji medžiaga suleidžiama tiesiai į veną (intraveniškai). Vaikams ir žmonėms, kuriems sunku nuryti, flukonazolas yra sulčių pavidalu.
Koks yra flukonazolo šalutinis poveikis?
Vienas iš dešimties–šimto gydytų žmonių patiria šalutinį poveikį, pavyzdžiui, galvos skausmą, pilvo skausmą, pykinimą, viduriavimą, vėmimą, odos išbėrimą ir kepenų fermentų kiekio kraujyje padidėjimą.
Vienam iš šimto iki tūkstančio pacientų gali pasireikšti anemija, sumažėjęs apetitas, mieguistumas, galvos svaigimas, mėšlungis, jutimo sutrikimai, vidurių užkietėjimas ir kitos virškinimo problemos, raumenų skausmas, karščiavimas, odos bėrimas, niežulys.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant flukonazolą?
Kontraindikacijos
Flukonazolo negalima vartoti:
- kartu vartoti terfenadiną (vaistas nuo alergijos), jei flukonazolo paros dozė yra 400 miligramų ar daugiau
- @ kartu vartojami vaistai, kurie pailgina vadinamąjį QT intervalą EKG ir yra skaidomi per CYP3A4 fermentą (pvz., eritromicinas, cisapridas, astemizolas, pimozidas ir chinidinas).
Sąveika
Pavyzdžiui, vaistas nuo alergijos terfenadinas, pimozidas (vaistas nuo psichozės), antibiotikai, tokie kaip eritromicinas, ir tam tikri vaistai nuo širdies aritmijų. Reikia vengti vartoti kartu arba reikia koreguoti dozę.
Atsargiai taip pat reikia vartoti kartu su ciklosporinu, sirolimuzu ar takrolimuzu (vaistais, vartojamais transplantato atmetimo profilaktikai). Šios medžiagos turi siaurą terapinį diapazoną (perdozavimas įvyksta lengvai).
Taip pat gali prireikti koreguoti dozę kartu su kitais vaistais.
- Antidepresantai, tokie kaip amitriptilinas ir nortriptilinas.
- Antikoaguliantai, tokie kaip varfarinas ir fenprokumonas
- Vaistai nuo epilepsijos ir traukuliai, tokie kaip karbamazepinas ir fenitoinas
- Opioidai, tokie kaip metadonas, fentanilis ir alfentanilis
- Vaistai nuo astmos, tokie kaip teofilinas
- kraujo lipidų kiekį mažinančius vaistus, tokius kaip atorvastatinas ir simvastatinas
- skausmą malšinančių vaistų, tokių kaip celekoksibas
- tam tikrų vaistų nuo vėžio, tokių kaip olaparibas
Amžiaus apribojimas
Jei reikia, flukonazolą galima skirti nuo gimimo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Veiklioji medžiaga flukonazolas patenka į motinos pieną. Tačiau jei motinoms reikia gydymo, žindyti vis tiek galima.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu makšties mikozės (makšties grybelio) gydymui pirmenybė teikiama vietiniam klotrimazolo, mikonazolo ar nistatino gydymui.
Kaip gauti vaistų su flukonazolu
Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra flukonazolas, galima įsigyti pagal receptą bet kokia dozavimo forma.
Kiek laiko buvo žinomas flukonazolas?
Naujesni azolo grupės priešgrybeliniai vaistai buvo sukurti maždaug 1969 m. Pagrindinis pirmųjų šios grupės preparatų, tokių kaip klotrimazolas, trūkumas buvo tas, kad juos buvo galima vartoti tik per burną, o ne injekcijomis.
Dėl šios priežasties 1978 metais buvo sukurtas ketokonazolas, kuris galėjo būti švirkščiamas, tačiau buvo labai toksiškas kepenims. Remiantis jo struktūra, buvo sukurtas naujas priešgrybelinis vaistas – jam suteiktas flukonazolo pavadinimas. Jis buvo labai veiksmingas ir gerai toleruojamas tiek per burną, tiek su injekcijomis. 1990 m. flukonazolui pagaliau buvo suteiktas reguliavimo patvirtinimas.
