Flumazenilas: poveikis, naudojimas ir rizika

Flumazenilas yra imidazolo darinys benzodiazepinai ir veikia kaip priešnuodis (priešnuodis) perdozavus benzodiazepino. Tai panaikina visus benzodiazepinai naudojami anestetikuose arba migdomosios tabletės forumas sedacija. Flumazenilas taip pat pakeičia kitų nebenzodiazepinai kad reaguoja tuo pačiu mechanizmu.

Kas yra flumazenilas?

Flumazenilas panaikina visus anestetikuose naudojamų benzodiazepinų ar migdomosios tabletės forumas sedacija. Jis suleidžiamas į veną ir veikia gana greitai. Flumazenilas yra konkuruojantis antagonistas ir veikia benzodiazepinų jungimosi vietoje prie GABA receptoriaus. Kaip antagonistas, flumazenilas neturi jokio savo poveikio, tačiau išstumia benzodiazepinus ar net nebenzodiazepinus iš šios receptorių jungimosi vietos, taip sustabdydamas jų veiksmingumą. Kaip cheminis junginys, flumazenilas turi pagrindinę struktūrą, susijusią su benzodiazepinais. Tai, kaip minėta anksčiau, yra benzodiazepinų imidazolo darinys. Remiantis šia panašia struktūra, jis gali pritvirtinti prie receptorių prisijungimo prie GABA receptorių vietos ir išstumti faktines veikliąsias medžiagas. Flumazenilas yra baltas, kristalinis milteliai kuris labai šiek tiek tirpsta vanduo.

Farmakologinis poveikis

Flumazenilio poveikį organizmui galima paaiškinti tik naudojant medžiagas, kurios daro įtaką GABA receptoriams ta prasme, kad jos veikia slopinančiojo aktyvumą. neurotransmiteris gama-amino sviesto rūgštis (GABA). Šios medžiagos yra vadinamieji benzodiazepinai ir nebenzodiazepinai, kurie gali jungtis prie GABA receptorių, dėl to padidėja GABA aktyvumas. Savo ruožtu GABA kelia padidėjimo atidarymo tikimybę chloridas kanalą, taigi padidėja chlorido jonų antplūdis į neuronus. chloridas jonai sumažina neurono membranos jaudrumą. Tai sukelia bendrą raminantį poveikį organizmui. Taigi galima sakyti, kad benzodiazepinai ir kitos medžiagos, veikiančios GABA receptorius, tokios kaip zopiklonas, zolpidemas, ir zaleplonas, sukelia nerimą, traukulius malšinantį, miegą skatinantį, raminamieji, raumenis atpalaiduojanti ir tam tikru mastu euforinė įtaka didinant GABA aktyvumą. Tačiau naudojant flumazenilį, jis taip pat pateks į GABA receptorių, tačiau jis neturės jokio savo poveikio. Tačiau jis išstumia kitas veikliąsias medžiagas iš receptoriaus ir taip netiesiogiai prisideda prie GABA aktyvumo sumažėjimo. Taigi veikiant flumazenilą, pašalinamas visas naudojamų medžiagų poveikis. Tačiau kadangi flumazenilio pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, 60 minučių, benzodiazepinų ar kitų medžiagų poveikis greitai atsinaujina (atšokantis poveikis).

Medicinos taikymas ir naudojimas

Flumazenilis daugiausia naudojamas tik benzodiazepinų poveikiui panaikinti. Jis paprastai vartojamas kaip priešnuodis perdozavus, nutraukus anestezijos poveikį ir netinkamai naudojant benzodiazepinus. Į nepaprastoji medicina, flumazenilas yra greito veikimo priešnuodis bandant nusižudyti migdomosios tabletės. Kadangi flumazenilas neturi savo poveikio, jis šiuo metu vartojamas tik šioje srityje. Tačiau pranešama apie tyrimų rezultatus, kurie taip pat galėtų patvirtinti jo naudojimą klinikiniame hipersomnijos (miego ligos) vaizde. Tačiau kadangi hipersomnijos priežastys yra įvairios, prieš galutinį vartojimą reikėtų atlikti daugiau tyrimų. Flumazenilas švirkščiamas į veną ir veikia gana greitai. Tačiau dėl trumpo 60 minučių pusinės eliminacijos laiko poveikis išnyksta maždaug po 2 valandų, tuo metu dar neskaidyti benzodiazepinai vėl tampa veiksmingi, kol jie taip pat visiškai suskaidomi. Detoksikacijos todėl kartu su flumazeniliu reikia stebėti ir prireikus atlikti kelis kartus, kad būtų kuo labiau išvengta atšokimo.

Rizika ir šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, žinoma, gali pasireikšti vartojant flumazenilą. Reikėtų vengti greito flumazenilio injekcijos, nes tai gali sukelti staigias sujaudinimo ir nerimo būsenas. Jei prieš flumazenilio vartojimą buvo ilgai gydoma didelėmis benzodiazepinų dozėmis, taip pat dažnai pasitaiko nutraukimo simptomų. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, sujaudinimas, padidėjimas širdis dažnis, nerimas ir priepuoliai. Flumazenilis taip pat draudžiamas gyvybiškai svarbaus gydymo benzodiazepinais metu. Tai pasakytina, kai benzodiazepinų vartojimas tampa būtinas gyvybei palaikyti esant aukšto lygio susijaudinimo būsenoms. Flumazenilį reikia vartoti ypač atsargiai, jei benzodiazepinai yra apsinuodiję tri- arba tetracikliniais antidepresantai.