Kortizonas pats savaime iš esmės nėra veiksmingas vaistas, nes hormoninis vaistas, žinomas kaip kortizonas, paprastai yra neaktyvus kortizonas, bet jo veiklioji forma kortizolis (hidrokortizonas). Kortizonas konvertuojamas fermentai (enzimai) kortizolio veikliosios medžiagos. Tiek kortizono ir jo aktyvi forma priklauso steroidų grupei hormonai.
Steroidų hormonai daugiausia gaminami antinksčių žievėje ir iš ten per kraują pasiskirsto po kūną. Tiksliau sakant, kortizolis priklauso tam tikram steroidų pogrupiui hormonai, gliukokortikoidai. Kortizolis slopina paties organizmo gynybines reakcijas imuninė sistema ir turi priešuždegiminį poveikį.
Be to, veikiant kortizonui padidėja kūno temperatūra, suaktyvėja energijos apykaita ir skausmas reakcijos slopinamos. Todėl šie vaistai vartojami šioms ligoms:
- Įvairūs uždegimo tipai traumų kontekste
- Uždegiminės reumatinės ligos
- Ligos, kurias sukelia pernelyg aktyvi organizmo gynybinė sistema (imuninė sistema), tokios kaip alergijos ir vadinamosios autoimuninės ligos, kai organizmo gynyba yra klaidingai nukreipta prieš sveiką kūno audinį ir todėl sveikus organus sunaikina imuninės ląstelės, kurios paprastai tik sunaikintų ląstelės, užkrėstos bakterijomis ar virusais, arba vėžinės ląstelės
- Patinimas, paraudimas, atšilimas, sutrikusi funkcija ir skausmas
Kortizonas blokuoja šių uždegiminių ir imuninių agentų išsiskyrimą iš kūno ląstelių ir slopina jų poveikį uždegimo audiniuose. Tai paaiškina, kodėl kortizonas turi antialerginį, antireumatinį ir imunosupresinį (slopinantį poveikį paties organizmo gynybinei sistemai) poveikį.
Be to, kortizonas gali slopinti navikų augimą Vėžys. Terminas "gliukokortikoidai“Reiškia medžiagų poveikį, nes jos skatina naujos gliukozės susidarymą iš baltymai ir riebalai („gliuko“ = cukrus), taip pat į šį terminą įtraukiama hormonų kilmė, nes jie gaminami žievėje (tiksliau antinksčių žievėje). Aktyvus hormonas kortizolis daugiausia yra atsakingas už katabolinių metabolizmo būdų kontrolę.
Cukraus metabolizmo reguliavimas ir tokiu būdu aprūpinimas energija turtingais junginiais yra vienas iš svarbiausių hormono uždavinių. Šiame kontekste jis skatina cukraus molekulių susidarymą (gliukoneogenezę) kepenys, skatina riebalų skaidymąsi ir padidina bendrą baltymų skaidymąsi. Be to, jis turi slopinamąjį poveikį reguliuojamiems procesams imuninė sistema todėl sugeba slopinti per dideles reakcijas ir uždegiminius procesus.
Kortizolis, žinomas kaip „streso hormonas“, organizme turi daug skirtingų reguliavimo funkcijų. Ilgalaikio streso situacijose kortizolis vis dažniau gaminamas ir išsiskiria į kraują. Šiame kontekste jis turi panašų poveikį kaip katecholaminai adrenalino ir noradrenalino.
Tačiau, priešingai nei adrenalinas, jis išsiskiria tik daug vėliau. Kortizolio atveju prisijungti prie specifinio ląstelės receptoriaus (su G-baltymu susieti receptoriai) neįmanoma, todėl pirmiausia jis turi visiškai prasiskverbti į ląstelės vidų. Iš ten kortizolis gali konkrečiai įsikišti į medžiagų apykaitos kelius.
Be to, kortizonas (iš tikrųjų veiklioji kortizolio forma) turi slopinamąjį poveikį imuninė sistema. Poveikis imuninei sistemai taip pat vėluoja iki realaus hormono išsiskyrimo. Kai hormonas sukurs savo poveikį, pastebimai padidės baltųjų skaičius kraujas ląstelių (limfocitų), tuo pačiu sumažėjus natūralių makrofagų skaičiui.
Tačiau kortizolis nėra atsitiktinai patekęs į kraują, bet griežtai kontroliuojamas jo dalies smegenys, pagumburis ir hipofizio liauka. Streso, fizinio krūvio ir (arba) energijos poreikių metu pagumburis išskiria hormoną, vadinamą CRH (kortikotropiną atpalaiduojančiu hormonu), kuris savo ruožtu stimuliuoja hipofizio liauka išskirti AKTH (adrenokortikotropinis hormonas). AKTH tada stimuliuoja kortizolio išsiskyrimą.
