Lapatinibas

Produktai Lapatinibas yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Tyverb). Nuo 2007 m. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių. Struktūra ir savybės Lapatinibas (C29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g/mol) yra vaistų sudėtyje kaip lapatinibditosilato monohidratas. Tai 4-anilino chinazolinas, egzistuojantis kaip geltoni milteliai, kurie mažai tirpsta vandenyje. Efektai … Lapatinibas

Larotrektinibas

Produktai Larotrectinibas buvo patvirtintas JAV nuo 2018 m., ES - nuo 2019 m., O daugelyje šalių - nuo 2020 m. Kapsulių ir geriamojo tirpalo pavidalu (Vitrakvi). Struktūra ir savybės Larotrectinibas (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip larotrectinibo sulfatas. Poveikis Larotrectinibas (ATC L01XE53) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. … Larotrektinibas

Idealizibas

Produktai Idelalisibas daugelyje šalių buvo patvirtintas 2015 metais plėvele dengtų tablečių pavidalu (Zydelig). Struktūra ir savybės Idelalisibas (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) yra balti milteliai, kurie tirpsta rūgštinėje aplinkoje. Poveikis Idelalisibas (ATC L01XX47) pasižymi antiproliferacinėmis, selektyviomis citotoksinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Poveikis atsirado dėl fosfatidilinozitolio 3-kinazės p110δ slopinimo. … Idealizibas

Ribociklibas

Produktai Ribociclib buvo patvirtinti JAV, ES ir daugelyje šalių 2017 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Kisqali). Struktūra ir savybės Ribociklibas (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip ribociklibsukcinatas, šviesiai geltonos arba gelsvai rudos spalvos kristaliniai milteliai. Poveikis Ribociklibas (ATC L01XE42) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis yra… Ribociklibas

Binimetinibas

Produktai Binimetinibas buvo patvirtintas ES ir JAV 2018 m., O daugelyje šalių 2019 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Mektovi). Struktūra ir savybės Binimetinibas (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) yra šviesiai geltoni milteliai, kurie praktiškai netirpsta vandenyje. Poveikis Binimetinibas (ATC L01XE41) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis yra… Binimetinibas

Ibrutinibas

Produktai Ibrutinibas yra parduodamas kapsulių pavidalu (Imbruvica). Ji buvo patvirtinta daugelyje šalių nuo 2014 m. Plėvele dengtos tabletės buvo užregistruotos 2019 m. Struktūra ir savybės Ibrutinibas (C25H24N6O2, Mr = 440.5 g/mol) yra balta medžiaga, kuri praktiškai netirpsta vandenyje. Poveikis Ibrutinibas (ATC L01XE27) yra nekonkurencinis (negrįžtamas) Brutono inhibitorius. Ibrutinibas

Osimertinibas

Produktai Osimertinibas buvo patvirtintas JAV 2015 m., O ES ir Šveicarijoje-2016 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Tagrisso). Struktūra ir savybės Osimertinibas yra vaisto sudėtyje kaip osimertinibo mezilatas (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Tai metilindolis, anilinas ir pirimidino darinys. Poveikis Osimertinibas (ATC L01XE35) turi… Osimertinibas

Tukatinibas

Produktai Tucatinibas buvo patvirtintas JAV ir daugelyje šalių 2020 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Tukysa). Struktūra ir savybės Tucatinibas (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Poveikis Tucatinibas turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsirado dėl HER2 tirozinkinazės slopinimo. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8.5 valandos. Indikacijos Kartu su trastuzumabu… Tukatinibas

Alpelisibas

Produktai „Alpelisib“ buvo patvirtinti JAV 2019 m., O daugelyje šalių-2020 m., Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Piqray“). Struktūra ir savybės Alpelisibas (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) yra balti milteliai. Poveikis Alpelisibas (ATC L01XX65) pasižymi antiproliferacinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Poveikis atsirado dėl fosfatidilinozitolio α-subvieneto slopinimo ... Alpelisibas

Imatinibas

Produktai Imatinibas yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Gleevec, Gleevec GIST, generinis). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2001 m. Generikai buvo pateikti į rinką 2016 m. Jie nebuvo patvirtinti gydyti virškinimo trakto stromos navikus (GIST), nes ši indikacija vis dar buvo apsaugota patentu. 2017 m. Imatinibas… Imatinibas

Afatinibas

Gaminiai Afatinibas buvo patvirtintas JAV ir ES 2013 m., O daugelyje šalių-2014 m., Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Giotrif). Struktūra ir savybės Afatinibas (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) yra 4-anilino chinazolino darinys, esantis vaistuose kaip afatinibo dimaleatas, balti arba rusvai gelsvi milteliai, tirpūs vandenyje. Tai… Afatinibas