Valproinė rūgštis: poveikis, šalutinis poveikis

Kaip veikia valproinė rūgštis

Valproinė rūgštis trukdo neuronų įvykiams įvairiuose smegenų metabolizmo taškuose. Jis blokuoja nuo įtampos priklausomus natrio kanalus ir T tipo kalcio kanalus. Be to, jis padidina nervinės žinutės gama-aminosviesto rūgšties (GABA) koncentraciją, nes slopina ją skaidančius fermentus.

Pavyzdžiui, glutamo rūgštis yra sužadinantis neurotransmiteris, o GABA yra slopinantis neuromediatorius smegenyse.

Antiepilepsiniai vaistai, tokie kaip valproinė rūgštis, viena vertus, slopina sužadinimo neuromediatorių poveikį ir kartu sustiprina slopinančio neurotransmiterio GABA poveikį. Šis silpninantis valproinės rūgšties veikimo būdas taip pat paaiškina, kodėl ji gali susilpninti bipoliniu sutrikimu sergančių pacientų manijos epizodus.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Veiklioji medžiaga suskaidoma kepenyse ir susidaro daug skirtingų metabolitų, iš kurių kai kurie taip pat gali būti veiksmingi nuo traukulių. Metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Praėjus maždaug 15–XNUMX valandų po nurijimo, veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje vėl sumažėjo perpus.

Kada vartojama valproinė rūgštis?

Valproinė rūgštis naudojama daugeliui epilepsijos formų gydyti. Tai apima, pavyzdžiui:

  • Generalizuoti traukuliai, pasireiškiantys toniniais-kloniniais priepuoliais (didieji traukuliai su sąmonės netekimu, kritimu, mėšlungiu ir raumenų grupių trūkčiojimu)
  • Sudėtingo tipo židininiai traukuliai su sutrikusia sąmonė

Panašiai valproinė rūgštis gali būti naudojama kartu su kitais vaistais nuo kitų epilepsijos formų.

Kitos indikacijos yra migrenos profilaktika ir kai kuriose šalyse naudojimas panikos priepuoliams gydyti.

Valproinė rūgštis paprastai naudojama ilgesnį laiką.

Kaip naudojama valproinė rūgštis

Valproinė rūgštis ir jos labiau vandenyje tirpi natrio arba kalcio druska (dažnai vadinama tik valproatu) yra tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės (pailginto atpalaidavimo tabletės), enterinės tabletės, geriamieji ir injekciniai tirpalai.

Įprastos dozės suaugusiesiems yra 1000–1800 miligramų valproinės rūgšties (atitinka maždaug 1200–2100 miligramų natrio valproato). Pasikonsultavus su gydytoju, visa paros dozė turi būti padalinta į dvi ar keturias individualias dozes, atsižvelgiant į individualų toleravimą. Veikliąją medžiagą reikia gerti nevalgius, užgeriant stikline vandens maždaug valandą prieš valgį.

Koks šalutinis valproinės rūgšties poveikis?

Jei atsiranda tokių simptomų, pasitarus su gydytoju gydymas valproine rūgštimi nutraukiamas arba dozė sumažinama.

Ypač svarbūs yra atsitiktiniai kepenų pažeidimai, atsirandantys kūdikiams ir mažiems vaikams, gydomiems valproine rūgštimi. Jie atsiranda priklausomai nuo dozės ir turi būti greitai gydomi. Dėl šios priežasties šioje amžiaus grupėje reguliariai stebimi krešėjimo parametrai ir kepenų funkcija.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant valproinę rūgštį?

Kontraindikacijos

Valproinės rūgšties negalima naudoti:

  • Kepenų liga savo ar šeimos narių istorijoje
  • Kraujo krešėjimo sutrikimai
  • Porfirija (reta medžiagų apykaitos liga)
  • Nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas
  • Karbamido ciklo sutrikimai
  • Vaisingo amžiaus moterys, neatitinkančios nėštumo prevencijos programos sąlygų
  • Mitochondrijų fermento polimerazės gama mutacija (POLG)

Sąveika

Prieš pradėdami vartoti naują vaistą (net ir nereceptinį), turite pasakyti gydytojui arba vaistininkui, kad vartojate valproinę rūgštį.

Ir atvirkščiai, valproinė rūgštis taip pat gali turėti įtakos kitų medžiagų poveikiui. Pavyzdžiui, jis iš dalies padidina kitų vaistų nuo epilepsijos poveikį, todėl kombinuotą gydymą turėtų atlikti patyręs gydytojas. Taip pat valproinė rūgštis gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį, taigi ir polinkį kraujavimui.

Amžiaus apribojimas

Vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos valproinės rūgšties, gali būti vartojami trijų mėnesių ir vyresniems (arba jaunesniems) vaikams gydyti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kadangi valproinė rūgštis kenkia vaisingumui, nėščių moterų valproine rūgštimi gydyti negalima. Nėštumo metu vaistas yra kontraindikuotinas.

Kaip gauti vaistų su valproine rūgštimi

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje valproinės rūgšties galima įsigyti pagal receptą visomis dozėmis ir dozavimo formomis, ty ją galima įsigyti vaistinėse tik pateikus gydytojo receptą.

Nuo kada žinoma valproinė rūgštis?

Pirmą kartą valproinę rūgštį 1881 m. pagamino chemikas Beverly Burton. Kadangi rūgštis labai tinka tirpinti vandenyje netirpias medžiagas, ji buvo populiari chemijoje.

Valproinė rūgštis Prancūzijoje buvo patvirtinta kaip vaistas nuo epilepsijos dar 1967 m. Kadangi veiklioji medžiaga nebėra patentuota, daugelis farmacijos kompanijų į rinką pateikė preparatus, kurių veiklioji medžiaga yra valproinė rūgštis.