Afamelanotidas

Produktai

Afamelanotidas skiriamas kaip implantas (Scenesse, Clinuvel). Nuo 2008 m. Jis turėjo retųjų vaistų statusą. Jis dar nebuvo užregistruotas „Swissmedic“ ir nėra patvirtintas kaip vaistas. Jungtinėse Valstijose vaistas buvo patvirtintas 2019 m.

Struktūra ir savybės

Afamelanotidas yra α-melanocitus stimuliuojančio hormono (α-MSH) analogas, gaminamas oda keratinocitų ir veikia parakriną. Afamelanotidas yra peptidas, susidedantis iš 13 amino rūgštys (tridekapeptidas). Du amino rūgštys natūralaus hormono buvo modifikuoti. Metioninas (Met) buvo pakeistas norleucinu (Nle), o L-fenilalaninas (L-Phe) buvo pakeistas D-fenilalaninu (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotidas: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Daiktai

Afamelanotidas (ATC D02BB02) jungiasi su melanocortino-1 receptoriumi (MC1R) ant melanocitų oda kaip natūralusis ligandas α-MSH, tačiau ilgesnė jungimosi trukmė. Iš dalies taip yra dėl sumažėjusio skilimo kraujas, todėl pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. Prisirišimas prie receptoriaus skatina rudai juodos spalvos sintezę oda pigmentas eumelaninas, kuris sugeria UV šviesą ir pasižymi antioksidacinėmis ir priešuždegiminėmis savybėmis. Afamelanotido veda - nepriklauso nuo saulės spinduliuotės! - padidina odos pigmentaciją. Taigi jis taip pat gali skatinti apgamų, strazdanų ir odos spalvos pasikeitimą bei pokyčius plaukai spalva.

Indikacijos

  • Fototoksiškumo profilaktikai suaugusiems pacientams, sergantiems eritropoetine protoporfirija.
  • Kitos indikacijos yra saulės dilgėlinė (dilgėlinė solaris) ir Hailey-Hailey liga.
  • Afamelanotidas taip pat tiriamas vitiligo ir kitoms ligoms gydyti.

Dozė

Pagal produkto informaciją. Maždaug ryžių grūdelio dydžio implantas yra švirkščiamas po oda ir pats ištirpsta audinyje, todėl jo nereikia pašalinti. Padidėjusi pigmentacija atsiranda maždaug po dviejų dienų ir trunka du mėnesius.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Sunki kepenų liga
  • Kepenų nepakankamumas
  • Inkstų nepakankamumas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, galvos skausmasir reakcijos implanto vietoje, tokios kaip spalvos pasikeitimas, skausmas, paraudimas ir mėlynės.