Buspironas: poveikis, taikymas, šalutinis poveikis

Kaip veikia buspironas

Buspironas priklauso anksiolitikų (vaistų nuo nerimo) grupei. Jis tarpininkauja jo poveikiui, jungdamasis prie tam tikro tipo nervinio pranešimo serotonino (5-HT1A receptorių) prijungimo vietų (receptorių). Skirtingai nuo kitų anksiolitikų, vaistas neturi raminamojo, raumenis atpalaiduojančio ar prieštraukulinio poveikio.

Bijoti tam tikrose situacijose yra visiškai natūrali organizmo reakcija. Evoliuciškai baimė yra svarbus apsaugos ir išgyvenimo mechanizmas, leidžiantis tinkamai elgtis potencialiai pavojingose ​​situacijose.

Tačiau sergant nerimo sutrikimais pacientas kenčia nuo nuolatinio nerimo, kuris gali būti susijęs su daugeliu gyvenimo sričių ir dažniausiai yra nepagrįstas. Pavyzdžiui, nuolatinės baimės ir rūpesčiai gali būti susiję su socialiniais santykiais, darbu, sveikata, pinigais ar kitais dalykais. Paprastai juos lydi fiziniai nusiskundimai, tokie kaip pykinimas, neramumas, drebulys, širdies plakimas, galvos svaigimas, įtampa, galvos skausmai ir miego sutrikimai.

Buspironas šiuo atžvilgiu veikia skirtingai. Kai veiklioji medžiaga vartojama keletą savaičių, sudėtingos neuronų smegenų struktūros, galinčios sukelti nerimo sutrikimus, pradeda persitvarkyti:

Kaip parodė tyrimai, buspironas, aktyvuodamas tam tikras nervinio pasiuntinio serotonino prijungimo vietas (receptorius), pakeičia nervinių ląstelių „laidus“. Ši aplinkybė taip pat paaiškina uždelstą nerimą malšinančio vaisto poveikio pradžią.

Papildoma psichoterapija padeda sergantiesiems geriau ir ilgiau kontroliuoti nerimo simptomus.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Nurijus, veiklioji medžiaga greitai ir visiškai absorbuojama į kraują per žarnyno sienelę. Iš žarnyno jis su krauju nukeliauja į kepenis, kur daugiau nei 95 procentai jo deaktyvuojasi („pirmojo praėjimo metabolizmas“).

Todėl buspirono koncentracija kraujyje, kuri pasiekia didžiausią nuo vienos iki pusantros valandos po nurijimo, jau būna perpus mažesnė po maždaug dviejų ar trijų valandų. Maždaug du trečdaliai buspirono skilimo produktų išsiskiria su šlapimu, o trečdalis – su išmatomis.

Kada vartojamas buspironas?

Kaip vartojamas buspironas

Buspironas vartojamas tablečių pavidalu. Bendra paros dozė yra padalinta į tris atskiras dozes, kurios išgeriamos nepriklausomai nuo valgio, užgeriant stikline vandens.

Gydymas pradedamas palaipsniui, pradedant maža doze, paprastai penkiais miligramais buspirono tris kartus per dieną. Tada dozė lėtai didinama – priklausomai nuo poveikio ir šalutinio poveikio pasireiškimo – iki dešimties miligramų tris kartus per dieną.

Sunkiais atvejais gydytojas gali skirti iki 20 miligramų tris kartus per dieną.

Buspirono poveikis pasireiškia ne iš karto, o su vėlavimu.

Koks yra buspirono šalutinis poveikis?

Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos svaigimas, galvos skausmas ir mieguistumas.

Šalutinis poveikis, pvz., krūtinės skausmas, košmarai, pyktis, priešiškumas, sumišimas, mieguistumas, spengimas ausyse, gerklės skausmas, nosies užgulimas, neryškus matymas, raumenų skausmas, parestezijos, odos bėrimai ir padidėjęs prakaitavimas, pasireiškia vienas iš dešimties. šimtas pacientų.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant buspironą?

Kontraindikacijos

Buspirono negalima vartoti šiais atvejais:

  • padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai
  • sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
  • epilepsija
  • ūminis apsinuodijimas alkoholiu ar tam tikrais vaistais (antipsichoziniais, analgetikais ar migdomaisiais)

Vaistų sąveika

Nors klinikinių tyrimų metu alkoholio ir buspirono sąveikos nepastebėta, gydymo psichotropiniais vaistais metu paprastai rekomenduojama nevartoti alkoholio.

Buspironą skaido fermentas CYP3A4. Todėl medžiagos, kurios slopina fermento veikimą arba padidina jo gamybą, teoriškai gali sustiprinti arba susilpninti buspirono poveikį.

Galimos buspirono ir kitų psichotropinių vaistų (pvz., antipsichozinių vaistų, antidepresantų) sąveikos tyrimų neatlikta. Todėl prieš vartojant kartu visada reikia pasitarti su patyrusiu gydytoju.

Tas pats pasakytina ir apie derinius su hormoniniais kontraceptikais, antikoaguliantais, vaistais nuo diabeto ir kitais vaistais.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Gali būti, kad buspirono vartojimas gali pabloginti reakcijos laiką. Todėl gydymo metu pacientai neturėtų valdyti sunkių mechanizmų ir vairuoti transporto priemones, kol nėra žinomas individualus toleravimas.

Amžiaus apribojimas

Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams buspirono vartoti negalima, nes trūksta duomenų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu buspirono vartojimo patirties nėra. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio negimusiam vaikui neparodė. Sprendimas, ar tęsti gydymą buspironu nėštumo metu, priimamas individualiai.

Nežinoma, ar buspironas ar jo skilimo produktai (metabolitai) patenka į motinos pieną. Specialistai mano, kad žindymas sąlyginai priimtinas taikant monoterapiją (gydant vien buspironu ir jokiu kitu vaistu) ir gerai stebint kūdikį.

Gauti vaistus su buspironu

Kiek laiko buvo žinomas buspironas?

Buspironą mokslininkų komanda atrado 1972 m., tačiau jis buvo užpatentuotas tik 1975 m., o JAV rinkai jis buvo paleistas 1986 m.

Jis buvo patvirtintas Vokietijoje 1996 m., o patentinė apsauga pasibaigė 2001 m. Tuo tarpu yra ir generinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra buspironas.