Produktai
Dabrafenibas buvo patvirtintas JAV ir ES 2013 m., o daugelyje šalių 2014 m. – kietos kapsulės pavidalu (Tafinlar).
Struktūra ir savybės
Dabrafenibas (C23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol) yra narkotikai kaip dabrafenibo mesilatas, baltos arba šiek tiek spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Tai tiazolo ir pirimidino darinys.
Daiktai
Dabrafenibas (ATC L01XE23) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsiranda dėl mutantinės serino treonino kinazės BRAF V600E slopinimo. BRAF geno mutacijos sukelia kinazės aktyvaciją, o tai lemia ląstelių dauginimąsi. V600E reiškia vienos aminorūgšties pakeitimą 600 padėtyje: valinas pakeičiamas glutamo rūgštimi. Ši mutacija padidina fermento aktyvumą 500 kartų.
Indikacijos
Nerezekuojamų ar metastazavusių pacientų gydymui melanoma su diagnostiškai patvirtinta BRAF V600E mutacija.
Dozė
Pasak SPC. Kapsulės vartojami du kartus per parą, su 12 valandų pertrauka ir pasninkavimas, bent valandą prieš valgį arba dvi valandas po valgio.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Dabrafenibą metabolizuoja CYP2C8 ir CYP3A4. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos. Narkotikai kurie keičia skrandžio pH, gali sumažėti biologinis prieinamumas dabrafenibo.
Neigiamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti hiperkeratozė, galvos skausmas, karščiavimas, raumenys ir sąnarių skausmas, papilomos, plaukų slinkimas, vėmimas, bėrimas ir rankos-pėdos sindromas.
