Sinonimai plačiąja prasme
Fenprokumonas (veikliosios medžiagos pavadinimas), kumarinai, vitamino K antagonistai (inhibitoriai), antikoaguliantai, antikoaguliantai
Kaip veikia „Marcumar®“?
Prekiniame pavadinime „Marcumar®“ žinomame vaistiniame preparate yra veikliosios medžiagos fenprokumono, kuris priklauso pagrindinei kumarinų grupei (vitamino K antagonistai). Kumarinai yra molekulės, turinčios slopinantį poveikį natūraliems kraujas krešėjimą ir taip slopina kraujo krešėjimą (kraujo krešėjimas inhibitoriai). Marcumar® paprastai naudojamas prevencijai trombozė.
To gali prireikti dirbtinio implantavimo kontekste širdis vožtuvai ar kraujagyslių aplinkkeliai po širdies priepuolių arba lėtinių širdies aritmija. Natūralaus metu kraujas krešėjimo, į kaskadą panašūs aktyvavimo procesai kraujo krešėjimas organizme vyksta veiksniai. Tai reiškia, kad tam tikras kraujas krešėjimo veiksniai pradeda veikti vienas po kito, o paskui suaktyvina vienas kitą.
Be kita ko, sklandžiai eigai yra būtini II, VII, IX ir X veiksniai hemostazė. Šių kraujo krešėjimo faktorių ypatybė yra tai, kad jie visi priklauso nuo vitamino K (atmintis pagalba: nuo vitamino K priklausomi kraujo krešėjimo faktoriai 1972 = „devyni, dešimt, septyni, du“), todėl juos gali slopinti Marcumar®. Šie faktoriai yra karboksilinami ties tam tikra aminorūgščių liekana (glutamilu) vitaminu-K, o tai reiškia, kad pridedama karboksilo grupė.
Šiuo karboksileniu be vitamino K krešėjimo faktoriai taip pat turi būti surišti ypač veiksmingai kalcis kraujo krešėjimą. Tačiau kadangi ši karboksilinimo reakcija keičia vitamino K cheminę struktūrą, reikalingas mechanizmas, galintis atkurti vitamino pirminę būseną. Kumarinai apskritai ir ypač „Marcumar®“ dabar veikia kaip konkurenciniai fermento, vadinamo vitamino K epoksido reduktaze, inhibitoriai, kurie atlieka būtent šią užduotį.
Konkurencinga šiame kontekste reiškia, kad vaistas konkuruoja su pakeistu vitaminu K dėl prisijungimo prie fermento vietos ir taip labai sumažina vitamino K. atstatymo tikimybę. Todėl Marcumar® poveikis grindžiamas vitamino K lygio sumažėjimu organizme. organizmą ir dėl to užkirsti kelią karboksilinimo procesui kraujo krešėjimas II, VII, IX ir X faktoriai. Taigi veiksniai lieka neaktyvūs arba juos galima aktyvuoti tik labai ribotai. Vadinasi, kardinaliai sutrinka kraujo krešėjimas, koaguliacijos slopinimas nėra rezultatas.
Dėl šio veikimo mechanizmo „Marcumar®“ priklauso kraujo krešėjimo inhibitorių, vadinamų „vitamino K antagonistais“, grupei. Skirtingai nuo kitų kraujo krešėjimą slopinančių vaistų, kumarinų (įskaitant Marcumar®) poveikis tik labai vėluoja. Tai pateisinama tuo, kad vitamino K antagonistai gali atsiskleisti tik tuo atveju, jei bus sunaudotas natūralus vitamino K ir karboksilintų, visiškai aktyvuojamų krešėjimo faktorių kiekis. Dėl šios priežasties jų negalima naudoti esant ūminėms ekstremalioms situacijoms, bet tik esant ilgalaikiams, lėtiniams kraujo krešėjimo sutrikimams ar trombozių profilaktikai. Kadangi ilgalaikis Marcumar® vartojimas daro ilgalaikį poveikį vitamino K metabolizmui, vartojimo metu reikia pasirūpinti pakankamu, bet ne per dideliu vitamino kiekiu.
