Meloksikamas: poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis

Kaip veikia meloksikamas

Veiklioji medžiaga meloksikamas slopina fermentą ciklooksigenazę (COX), kuris yra svarbus prostaglandinų susidarymui. Prostaglandinai yra audinių hormonai, kurie organizme atlieka įvairias funkcijas. COX fermentas yra dviejų potipių: COX-1 ir COX-2.

COX-1 randamas daugelyje žmogaus kūno audinių. Jis dalyvauja formuojant prostaglandinus, kurie pirmiausia kontroliuoja endogeninius procesus, tokius kaip skrandžio rūgšties susidarymas arba kraujo tekėjimas į inkstus.

Kita vertus, COX-2 susidaro specifiškai uždegiminiuose ir pažeistuose audiniuose, todėl ten gaminamas padidėjęs prostaglandinų kiekis kaip uždegimo pasiuntiniai. Kitaip tariant, prostaglandinai čia skatina uždegimą, kad sužalotas audinys būtų gerai aprūpintas krauju, o imuninė sistema galėtų ankstyvoje stadijoje pasiekti bet kokius invazinius patogenus.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) slopina abu COX variantus, o tikrasis taikinys yra COX-2. Manoma, kad COX-1 slopinimas yra atsakingas už šalutinį poveikį, ypač esantį virškinimo trakte.

Mažomis dozėmis, panašiai kaip diklofenakas, meloksikamas pirmiausia slopina COX-2, tačiau vartojant didesnes dozes, šis pasirinkimas prarandamas. Todėl vaistas turi mažiau šalutinių poveikių nei mažiau selektyvūs NVNU.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Po to, kai veiklioji medžiaga yra suskaidyta kepenyse, ji maždaug vienodais kiekiais pašalinama su išmatomis ir šlapimu. Praėjus maždaug 13–25 valandoms po meloksikamo vartojimo, pusė jo skilimo produktų pasišalino.

Kada vartojamas meloksikamas?

Meloksikamas yra patvirtintas:

  • Trumpalaikis simptominis osteoartrito skausmo gydymas.
  • Ilgalaikis simptominis reumatoidinio artrito arba ankilozinio spondilito (ankilozinio spondilito) gydymas.

Kaip vartojamas meloksikamas

Skausmą malšinantis ir uždegimą malšinantis vaistas meloksikamas vartojamas vieną kartą per parą tabletėmis. Jį visada reikia gerti maždaug tuo pačiu paros metu, kad koncentracija kraujyje išliktų pastovi.

Priklausomai nuo būklės ir skausmo sunkumo, 7.5–15 miligramų meloksikamo išgeriama užgeriant stikline vandens valgio metu. Negalima viršyti didžiausios 15 miligramų paros dozės.

Meloksikamas taip pat gali būti švirkščiamas norint pradėti gydymą.

Koks yra meloksikamo šalutinis poveikis?

Tipiškas meloksikamo šalutinis poveikis yra virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas ir viduriavimas daugiau nei dešimčiai procentų gydytų asmenų. Retai taip pat atsiranda galvos skausmas.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant meloksikamą?

Kontraindikacijos

Meloksikamo negalima vartoti:

  • Padidėjęs jautrumas meloksikamui ar kitiems NVNU.
  • kraujavimas iš virškinimo trakto praeityje gydant NVNU
  • pasikartojančios opos ar kraujavimas
  • sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas
  • sunkus širdies nepakankamumas (stazinis širdies nepakankamumas)

Sąveika su narkotikais

Meloksikamo negalima vartoti kartu su kitais NVNU, nes gali sustiprėti NVNU būdingas šalutinis poveikis virškinamajam traktui ir inkstams, todėl tolesnio poveikio padidėjimo nesitikima.

Kartu vartojant kortizoną ir antikoaguliantus (pvz., fenprokumoną, varfariną), taip pat gali sustiprėti šalutinis meloksikamo poveikis ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.

Meloksikamo vartojimas kartu su kraujospūdį mažinančiais vaistais, tokiais kaip AKF inhibitoriai, dehidratuojamieji preparatai (diuretikai) ir sartanai, gali pabloginti inkstų funkciją. Todėl gydymo pradžioje pacientus stebi gydytojas.

Tokių agentų pavyzdžiai:

  • AKF inhibitoriai: kaptoprilis, ramiprilis, enalaprilis ir kt.
  • Diuretikai: hidrochlorotiazidas, indapamidas, furosemidas, torazemidas ir kt.
  • Sartanai: kandesartanas, eprosartanas, valsartanas ir kt.

Dėl to veikliosios medžiagos gali kauptis organizme ir pasiekti toksišką kiekį kraujyje. Tai pasakytina, pavyzdžiui, apie litį, naudojamą nuo psichikos ligų, ir metotreksatą (MTX), kuris naudojamas vėžiui ir autoimuninėms ligoms gydyti.

Amžiaus apribojimas

Meloksikamo tabletes leidžiama vartoti nuo 16 metų, o injekcijas – nuo ​​18 metų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pirmaisiais dviem nėštumo trimestrais meloksikamo reikia vartoti tik esant būtinybei. Geriau ištirtos medžiagos yra ibuprofenas ir acetaminofenas. Paskutinį nėštumo trimestrą meloksikamas yra kontraindikuotinas.

Veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną. Todėl ilgai vartoti krūtimi maitinančioms moterims nerekomenduojama.

Kaip įsigyti vaistų, kurių sudėtyje yra meloksikamo

Vokietijoje ir Austrijoje meloksikamo galima įsigyti pagal receptą bet kokiomis dozėmis ir pakuotėmis. Šveicarijoje patvirtinimo galiojimas baigėsi, o platinimas buvo nutrauktas.

Kiek laiko buvo žinomas meloksikamas?

Meloksikamas priklauso oksikamų klasei. Skirtingai nuo kitų oksikamų, kurie yra tik šiek tiek selektyvūs, meloksikamas yra selektyvus COX-2, ypač vartojant mažas dozes.

Nuo pat patvirtinimo Vokietijoje 1996 m. jis buvo saugomas patentų iki 2005 m. Nuo tada į rinką pateko įvairūs generiniai vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos meloksikamo.