Sibutramino yra amfetamino darinys ir tarnauja kaip apetito slopintuvas kaip netiesioginis simpatikų stimuliatorius nervų sistema. Veiklioji medžiaga priklauso serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai ir tokiu būdu savo veikimo būdu priartėja prie įvairių antidepresantai ir ADHD narkotikas metilfenidatas. Narkotikai kuriame yra Sibutraminas buvo pašalinti iš Europos šalių rinkos 2010 m., remiantis Europos vaistų agentūros rekomendacija, dėl reikšmingo šalutinio poveikio.
Kas yra sibutraminas?
Sibutramino priklauso apetito slopintuvas grupė narkotikai ir buvo naudojamas sunkiems nutukimas (antsvoris). Vaistas sibutraminas, an amfetamino darinys, priklausantis apetito slopintuvas (anorektinių) vaistų grupė buvo naudojama sunkiems gydyti antsvoris (nutukimas), kol neteko pritarimo 2010 m. Apetitą slopinančią sibutramino savybę daugiausia lemia jo veiksmai kaip a serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (SNRI). Dėl to padidėja koncentracija iš neurotransmiteris serotonino ir stresas hormonas adrenalinas tarpląstelinėje erdvėje ir sinapsinis plyšys iš nervai tai prilygsta netiesioginiam simpatikų stimuliavimui nervų sistema. Kilus pavojui ar kitam stresui, užjaučiantis nervų sistema paprastai tai užtikrina stresas hormonai yra išlaisvinti, o organizmo medžiagų apykaita gali sukelti trumpalaikį protinį ir fizinį piko rezultatą skrydžiui ar atakai. Trumpalaikių medžiagų apykaitos pokyčių metu, be kita ko, pasireiškia ir apetito slopinimas. Dėl daugelio kenksmingų šalutinių poveikių, iš kurių kai kurie buvo pavojingi gyvybei, Europos vaistų agentūra 2010 m. Sausio mėn. narkotikai kurių sudėtyje yra sibutramino, nebėra patvirtinta gydymui. Šiai rekomendacijai nuo to laiko pritarė pramoninės valstybės, kurios atšaukė leidimą vartoti sibutramino turinčius vaistus, tokius kaip Reductil, Meridia ir LiDa.
Farmakologinis poveikis
Įvairų poveikį, kurį sibutraminas daro įvairiems audiniams, organams ir CNS, be apetito slopinimo, daugiausia galima paaiškinti netiesioginiu adrenerginių receptorių (adrenoreceptorių) stimuliavimu. Dėl neurotransmiterių serotonino ir norepinefrino, padidėjęs tarpląstelinis koncentracija neuromediatorių sukelia atitinkamai padidėjusį receptorių užimtumą ir stimuliavimą. Tokiu būdu adrenoreceptoriai stimuliavo medžiagų apykaitos procesus, panašius į „tikro“ simpatinio sužadinimo procesus. Tai reiškia, kad visi audiniai ir organai, inervuoti simpatinių nervai ir veikiantys adrenoreceptoriai. Tai taip pat taikoma CNS ir trombocitai, kurių paviršiuje taip pat yra adrenoreceptorių. Poveikis psichikai paprastai gali būti apibūdinamas kaip euforinis ir yra panašus į tam tikrų psichotropiniai vaistai. Bendras farmakologinis sibutramino poveikis gali būti apibūdinamas kaip simpatomimetinis. Be kitų nepageidaujamų šalutinių poveikių, pirmiausia tai buvo poveikis širdies ir kraujagyslių sistema, Pavyzdžiui, širdies aritmijos ir hipertenzija, taip pat stipri įtaka psichikai, dėl kurios 2010 m. buvo panaikintas sibutramino turinčių vaistų patvirtinimas.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Laikotarpis, kai vaistas sibutraminas turėjo rinkodaros teisę Vokietijoje ir kitose Europos šalyse, apima apie 12 metų - nuo 1999 iki 2010 m. Vaistų, kurių sudėtyje yra sibutramino, vartojimui buvo taikomos griežtos taisyklės. Vaistas turėjo būti skiriamas tik palaikomajam gydymui nutukimas su kūno masės indeksas (KMI) 30 ar daugiau. Palaikantis šiuo atveju reiškė, kad tai įrodyta dieta turėtų būti laikomasi kartu su specialia mankštos programa. Be to, taisyklė buvo ta, kad nutukimo gydymas sibutraminu turi būti nutrauktas, jei po 5 mėnesių gydymo laikotarpio nebuvo sumažintas bent 3% svorio. Gydomas nutukimas gali būti genetinis arba įgytas nutukimas. Vaistams taip pat buvo taikomos griežtos kontraindikacijų taisyklės. Esant šioms ligoms ir sveikatos sutrikimams, gydymas sibutramino turinčiais vaistais neturėtų būti atliekamas: Širdies ir kraujagyslių ligos, kepenys ir inkstas disfunkcija, hipertireozė ir glaukoma. Be to, saugumo sumetimais nėščios ir krūtimi maitinančios moterys, taip pat vaikai ir paaugliai iki 18 metų neturėtų vartoti sibutramino.
Rizika ir šalutinis poveikis
Be kartais gyvybei pavojingo šalutinio poveikio, kuris gali pasireikšti gydant sibutraminu ir dėl kurio vaistai, kurių sudėtyje yra šios veikliosios medžiagos, neteko patvirtinimo, pastebėta ir keletas kitų kenksmingų šalutinių reiškinių. Tai apima miego sutrikimus, vidurių užkietėjimas, sausa burna, galvos skausmas, vėmimasir tirpimas. Be to, pastebėtas neigiamas šalutinis poveikis psichologinėje ir nervinėje srityse. Gydymo metu atsiranda mieguistumas, parestezijos, skonis sutrikimai, oda gali pasireikšti bėrimai, gausus prakaitavimas (hiperhidrozė), nerimas ir mieguistumas dienos metu. Sibutramino poveikis protui gali būti euforinis ir antidepresantas. Poveikis yra panašus į kai kuriuos antidepresantai, kurie taip pat yra SNRI. Sibutraminas taip pat yra uždraustų vaistų sąraše.
