Kaip veikia spironolaktonas
Spironolaktonas yra veiklioji medžiaga iš aldosterono inhibitorių (antagonistų) klasės. Jis blokuoja hormono aldosterono veikimą, todėl turi antihipertenzinių, antiandrogeninių ir silpnų diuretikų (diuretikų) savybių.
Kraujas filtruojamas per inkstų korpusą, išlaikant didesnius komponentus, pvz., baltymus ar visas kraujo ląsteles, ir išfiltruojant mažesnes medžiagas, pvz., atliekas, taip pat druskas ir cukrų. Tokiu būdu gautas filtratas vadinamas pirminiu šlapimu, kurio kasdien susidaro apie 180–200 litrų.
Kita vertus, išskiriamos medžiagos gali laisvai praeiti. Šis antrasis filtratas palieka kūną kaip antrinis arba galutinis šlapimas. Veiklioji medžiaga spironolaktonas neleidžia hormonui aldosteronui prisijungti prie susijungimo vietų inkstų kanalėlių ląstelėse.
Dėl to mažiau natrio ir vandens reabsorbuojasi iš pirminio šlapimo atgal į kraują, todėl susidaro ir išsiskiria daugiau galutinio šlapimo. Padidėjęs skysčių išsiskyrimas taip pat sukelia kraujospūdžio sumažėjimą.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus, apie 75 procentai spironolaktono greitai absorbuojamas iš žarnyno į kraują. Tada kepenyse jis daugiausia paverčiamas kita aktyvia forma, vadinama kanrenonu.
Didžiausia spironolaktono koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus maždaug valandai po nurijimo, o metabolitų – maždaug po dviejų ar trijų valandų. Diuretinis poveikis pasireiškia ne iš karto, o tik po kelių dienų.
Kada vartojamas spironolaktonas?
Veiklioji medžiaga spironolaktonas patvirtintas gydyti:
- vandens susilaikymas (edema), susijęs su antriniu hiperaldosteronizmu (pvz., kepenų ciroze su ascitu, širdies nepakankamumu, lėtine inkstų liga, kaip papildomas vaistas nuo kraujospūdžio)
- padidėjęs aldosterono kiekis kraujyje, kuris kliniškai gali pasireikšti hipertenzija ir mažu kalio kiekiu kraujyje (pirminis hiperaldosteronizmas)
Kaip naudojamas spironolaktonas
Spironolaktonas paprastai vartojamas tablečių arba kapsulių pavidalu. Dozę visada nustato individualiai gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą, taip pat pagal kalio koncentraciją serume.
Paprastai gydymas pradedamas nuo 50 iki 200 miligramų spironolaktono per dieną. Jei veiksmingumas yra nepakankamas, šią dozę galima padidinti iki 400 miligramų veikliosios medžiagos per dieną.
Koks yra spironolaktono šalutinis poveikis?
Vienas iš dešimties–vienas iš šimto žmonių, gydytų spironolaktonu, patiria šalutinį spironolaktono poveikį, pvz., padidėjusį kalio kiekį kraujyje, raumenų paralyžių, didelį šlapimo rūgšties kiekį kraujyje ir padidintą podagros priepuolių riziką, širdies aritmijas, jautrumą prisilietimui krūtinėje ir speneliuose. ir krūtų augimas vyrams (kuris regresuoja nutraukus veikliosios medžiagos vartojimą).
Į ką reikia atsižvelgti vartojant spironolaktoną?
Kontraindikacijos
Spironolaktono negalima vartoti šiais atvejais:
- ūminis inkstų nepakankamumas
- anurija (šlapimo tūris mažesnis nei 100 mililitrų per 24 valandas)
- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
- per didelis kalio kiekis kraujyje (hiperkalemija)
- per mažas natrio kiekis kraujyje (hiponatremija)
Sąveika
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., ASR, ibuprofenas, indometacinas), kurie dažnai vartojami kaip skausmą malšinantys vaistai, taip pat gali padidinti kalio kiekį. Be to, jie, kaip ir vaistas nuo epilepsijos (antiepilepsinis vaistas) fenitoinas, gali susilpninti spironolaktono poveikį.
Gydytojas turi griežtai stebėti spironolaktono vartojimą kartu su širdį veikiančiais glikozidais digoksinu ir digitoksinu. Gali padidėti širdies glikozidų koncentracija kraujyje.
Net ir nedidelis padidėjimas gali sukelti rimtų šalutinių poveikių (širdies glikozidai turi vadinamąjį siaurą terapinį diapazoną).
Amžiaus apribojimas
Tinkami preparatai, kurių sudėtyje yra spironolaktono, gali būti naudojami nuo kūdikystės.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Duomenų apie spironolaktono išsiskyrimą į motinos pieną nėra. Jei iš tiesų reikalingas aldosterono antagonistas, maitinimas krūtimi spironolaktonu yra priimtinas.
Kaip įsigyti vaistų, kurių sudėtyje yra spironolaktono
Vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos spironolaktono, Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje vaistinėse galima įsigyti tik su gydytojo receptu.
Nuo kada žinomas spironolaktonas?
Prieš pradedant vartoti spironolaktoną, visi diuretikai padidino kalio išsiskyrimą. Nors kalio trūkumą galima pašalinti papildomai skiriant kalio, buvo ieškoma alternatyvų.
1959 m. veiklioji medžiaga spironolaktonas buvo pirmą kartą išbandytas ir galiausiai patvirtintas 1961 m.
