Kaip veikia sumatriptanas
Triptanai, tokie kaip sumatriptanas, patenka į smegenis per kraują ir suaktyvina tam tikras nervų ląstelių serotonino (5-HT1 receptorių) prijungimo vietas (receptorius) nervų ląstelių ir smegenų kraujagyslių paviršiuje. Dėl to kraujagyslės, kurios išsiplėtė priepuolio metu, susitraukia, be to, nervinės ląstelės išskiria mažiau uždegimą sukeliančių medžiagų.
Todėl sumatriptanas turi kraujagysles sutraukiančių, priešuždegiminių ir analgetinių savybių. Poveikis stipresnis, kuo anksčiau sumatriptanas skiriamas.
Migrena nuo įprastų galvos skausmų skiriasi skausmu, kuris dažniausiai yra vienpusis, stiprus ir pulsuojantis iki pulsuojančio. Migrenos priežastys nėra visiškai suprantamos. Šiuo metu ekspertai mano, kad keli papildomi migrenos vystymosi veiksniai:
- Ūmaus migrenos priepuolio metu smegenų kraujagyslės yra akivaizdžiai išsiplėtusios, o tai padidina pažeistų smegenų dalių aprūpinimą krauju. Kraujagyslės sienelėje yra receptorių, kurie perduoda skausmą ir kraujagyslių išsiplėtimą į smegenis.
- Ekspertai įtaria, kad migrena sergantys pacientai kenčia nuo padidėjusio tam tikrų smegenų dalių jaudrumo. Tas pats pasakytina ir apie epilepsijos priepuolius, kuriems migrena turi tam tikrų paralelių.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgertas sumatriptanas greitai absorbuojamas į kraują, bet tik nedideliais kiekiais (apie XNUMX–XNUMX procentų) per žarnyno sienelę. Savo veikimo vietą jis pasiekia per kraujo ir smegenų barjerą.
Sušvirkštus nosies purškalo arba po oda (po oda), naudojant autoinjektorių, absorbcijos greitis yra didesnis, nes čia veiklioji medžiaga apeina virškinamąjį traktą ir tiesiogiai patenka į kraują.
Tada sumatriptanas kepenyse daugiausia paverčiamas skilimo produktais, kurie nebėra veiksmingi ir išsiskiria per inkstus. Praėjus maždaug dviem valandoms po nurijimo, pusė pradinio veikliosios medžiagos kiekio jau pasišalino iš organizmo.
Kada vartojamas sumatriptanas?
Sumatriptanas patvirtintas gydyti ūminius migrenos priepuolius su aura ir be jos (tabletės, nosies purškalas ir automatinis injektorius) ir klasterinius galvos skausmus (tik su automatiniu injektoriumi).
Kaip vartojamas sumatriptanas
Migrenos vaistas sumatriptanas paprastai vartojamas kaip tabletė ūminio migrenos priepuolio pradžioje arba jo metu. Įprasta dozė yra 50–100 miligramų sumatriptano; didesnės dozės nepadidina poveikio.
Jei po pirmosios tabletės poveikio skausmas kartojasi po kelių valandų, antrą tabletę galima išgerti per dieną (bet ne anksčiau kaip po dviejų valandų po pirmosios).
Kadangi sumatriptanas prastai absorbuojamas žarnyne, rinkoje yra keletas kitų dozavimo formų, kurios greičiau pradeda veikti:
- Sumatriptan nosies purškalas purškiamas vieną kartą į vieną šnervę. Jei skausmas kartojasi po kelių valandų, antrą kartą galima išpurkšti per dieną. Mažos dozės nosies purškalas yra skirtas vaikams nuo dvylikos iki 17 metų.
- Sumatriptano injekcinis tirpalas švirkščiamas į poodinį riebalinį audinį. Jei skausmas kartojasi po kelių valandų, per dieną galima sušvirkšti antrą injekciją.
Sumatriptano negalima pakartotinai vartoti praėjus mažiausiai dviem valandoms po pirmosios dozės (tabletės), pirmojo išpurškimo (nosies purškalo) arba pirmosios injekcijos (autoinjektorius).
Nosies purškalas ir autoinjektorius ypač tinka pacientams, kuriuos migrenos priepuolių metu pykina ir vemia, todėl sunku išgerti tabletes.
Koks yra sumatriptano šalutinis poveikis?
Sumatriptanas sukelia šalutinį poveikį, pavyzdžiui, galvos svaigimą, mieguistumą, silpnumą, sunkumą, jutimo sutrikimus, kraujospūdžio padidėjimą, paraudimus, dusulį, pykinimą, vėmimą ir raumenų skausmą vienam iš dešimties iki šimto gydytų žmonių.
Ką turėčiau žinoti vartojant sumatriptaną?
Kontraindikacijos
Sumatriptano negalima vartoti šiais atvejais:
- buvęs širdies priepuolis ar insultas
- vainikinių arterijų liga arba periferinių arterijų liga (CAD)
- Raynaud liga (pirštų ir (arba) kojų pirštų blyškumas dėl spazminio kraujagyslių susiaurėjimo)
- nekontroliuojamas aukštas kraujospūdis
- sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas
- kartu vartojami ergotaminai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) arba monoaminooksidazės inhibitoriai (MAO inhibitoriai)
Sąveika su narkotikais
Jei sumatriptanas vartojamas kartu su kitais vaistais nuo migrenos, gali padidėti nepageidaujamas poveikis, pvz., vainikinių arterijų mėšlungis. Todėl tokių vaistų derinių reikia vengti.
Vaistų, kurie veikia serotonino koncentraciją (pvz., įvairūs antidepresantai, 5-hidroksitriptofanas, tramadolis, fentanilis), negalima derinti su migrenos vaistu sumatriptanu.
Amžiaus apribojimas
Vartojimas vaikams ir paaugliams priklauso nuo konkrečios dozavimo formos. Sumatriptano tabletes galima vartoti nuo dešimties metų, sumatriptano nosies purškalą – nuo dvylikos metų, o sumatriptano automatinį injektorių – nuo 18 metų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Sumatriptanas patenka į motinos pieną. Po išgėrimo rekomenduojama daryti bent dvylikos valandų maitinimo krūtimi pertrauką. Dėl nereguliaraus naudojimo pavojus vaikui nėra tikėtinas.
Iš visų triptanų sumatriptanas yra pasirinktas vaistas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, kai geriau ištirti skausmą malšinantys vaistai acetaminofenas ir ibuprofenas nėra pakankamai veiksmingi.
Kaip gauti vaistų, kurių sudėtyje yra sumatriptano
Preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos sumatriptano, šiuo metu vis dar parduodami pagal receptą Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje visomis dozėmis ir pakuotėmis, tačiau vyksta diskusijos dėl recepto reikalavimų (mažų dozių ir mažų pakuotės dydžių) atleidimo.
Sumatriptano turintys nosies purškalai šiuo metu parduodami tik Vokietijoje ir Šveicarijoje, bet ne Austrijoje.
Naujesni triptanai, tokie kaip naratriptanas ir almotriptanas, Vokietijoje jau parduodami mažose pakuotėse tik vaistinėse. Austrijoje zolmitriptaną, pirmąjį triptaną, vaistinėse galima įsigyti be recepto nuo 2021 m.
Nuo kada sumatriptanas buvo žinomas?
Praėjusio amžiaus septintajame dešimtmetyje atlikus mokslinius tyrimus, kurie parodė, kad įvairių serotonino darinių ir analogų sukeliamas kraujagyslių susiaurėjimas smegenyse lėmė migrenos priepuolių pagerėjimą, 1960 metais buvo pradėta tikslinga naujų veikliųjų medžiagų paieška šiam tikslui.
