Produktai
Telapreviras parduodamas plėvele tabletės (Incivo). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2011 m.
Struktūra ir savybės
Telapreviras (C.36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) yra peptidomimetikas ir ketoamidas. Jis egzistuoja kaip baltas kristalinis milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Telapreviras organizme paverčiamas -diastereomeru VRT-127394, kuris yra aktyvesnis nei pirminis junginys.
Daiktai
Telapreviras (ATC J05AE11) yra antivirusinis. Jo poveikį lemia selektyvus, kovalentinis ir grįžtamas NS3 / 4A serino proteazės slopinimas, kuris vaidina svarbų vaidmenį brandinant virusą, taigi ir viruso replikaciją. Proteazė paverčia HCV poliproteiną į subrendusį nestruktūrinį baltymai NS4A, NS4B, NS5A ir NS5B.
Indikacijos
Kartu su alfa peginterferonu ir ribavirinas 1 genotipo lėtiniam gydymui hepatito C suaugusiems pacientams, kuriems kompensuota kepenys liga.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami kas 8 valandas valgio metu.
Kontraindikacijos
Terapija draudžiama esant padidėjusiam jautrumui nėštumas, kartu su siauro terapinio diapazono CYP3A substratais ir stipriais CYP induktoriais. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Telapreviras yra CYP3A ir CYPXNUMXA substratas ir inhibitorius P-glikoproteinas. Atitinkamas vaistas sąveika yra įmanoma (žr. aukščiau).
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti anemija, bėrimas, trombocitopenija, limfopenija, niežulys ir pykinimas. Retai, sunkus ir pavojingas gyvybei oda gydymo metu atsirado reakcijų.