Kaip veikia tolperizonas
Tolperizonas veikia skirtingose kūno vietose, nors jo veikimo mechanizmas dar nėra išsamiai žinomas.
Veiklioji medžiaga turi panašią cheminę struktūrą kaip lidokainas ir kiti vietiniai anestetikai. Todėl manoma, kad jis turi tiesioginį poveikį dirgiklių laidumui nervų sistemoje, greičiausiai per natrio ir kalcio kanalus (tolperizonas daugiausia kaupiasi smegenyse, nugaros smegenyse ir nervų traktuose).
Nervų ląstelės (neuronai) turi ilgus į kabelius panašius išplėtimus, kuriais susisiekia su kitu neuronu ir perduoda signalus. Viena vertus, šie signalai gali būti sensoriniai ir pernešami iš kūno į smegenis, pavyzdžiui, temperatūros, slėgio ar skausmo dirgikliai. Kiti signalai yra motorinio pobūdžio. Jie siunčiami priešinga kryptimi iš smegenų į kitas kūno dalis ir, pavyzdžiui, sukelia raumenų judėjimą.
Esant spazminiams simptomams (spastiškumas/spastiškumas), centrinė nervų sistema sukelia nenormaliai padidėjusį būdingą griaučių raumenų įtampą. Dėl to net menkiausias dirginimas gali sukelti refleksus, o raumuo susitraukia, kartais labai stipriai, priklausomai nuo spazmiškumo sunkumo. Tai dažniausiai siejama su judėjimo apribojimais ir skausmu.
Šį nervų sistemos „pervargimą“ bandoma neutralizuoti slopinant dirgiklių perdavimą tolperizonu.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgėrus per burną, vaistas absorbuojamas per žarnyno sienelę į kraują, kur didžiausias kiekis pasiekiamas po pusantros valandos. Tačiau keturis penktadalius veikliosios medžiagos netrukus po įsisavinimo suskaido kepenys.
Kada vartojamas tolperizonas?
Vokietijoje tolperizonas patvirtintas tik suaugusiųjų spazminiams simptomams po insulto gydyti.
Šveicarijoje šiai veikliajai medžiagai yra taikomos papildomos indikacijos: raumenų spazmai sergant skausmingomis skeleto raumenų, ypač stuburo ir prie kamieno esančių sąnarių ligomis, ir padidėjęs skeleto raumenų įtempimas (tonusas) sergant neurologinėmis ligomis.
Be patvirtintų indikacijų („netinkamas“) ir kitose šalyse tolperizonas taip pat vartojamas kitoms ligoms, tokioms kaip osteoartritas (sąnarių susidėvėjimas), spondilozė (stuburo sąnarių liga) ir kraujotakos sutrikimai (tolperizonas gerina kraujotaką), gydyti.
Veiklioji medžiaga paprastai tinka ilgalaikiam naudojimui.
Kaip vartoti tolperizoną
Koks yra tolperizono šalutinis poveikis?
Preparatai, kurių sudėtyje yra tolperizono, paprastai yra labai gerai toleruojami.
Klinikinių šio vaisto tyrimų metu vienas iš šimto iki tūkstančio gydytų žmonių patyrė šalutinį poveikį: galvos svaigimą, mieguistumą, nuovargį, alpimą, silpnumą, pilvo skausmą, pykinimą ir vėmimą.
Dar rečiau (vienam iš tūkstančio iki dešimties tūkstančių pacientų) tolperizonas sukėlė galvos skausmą, nemigą, vidurių užkietėjimą, viduriavimą, diskomfortą virškinimo trakte, odos paraudimą, bėrimą, niežulį, padidėjusį prakaitavimą ir žemą kraujospūdį.
Simptomai dažniausiai būna laikini arba išnyksta sumažinus dozę.
Labai retai buvo pranešta apie sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas. Tai gali atsirasti staiga net po daugelio metų reguliaraus vartojimo ir dėl to Europos vaistų agentūra apribojo tolperizono indikacijas (ES zonoje).
Į ką reikia atsižvelgti vartojant tolperizoną?
Kontraindikacijos
Tolperizono negalima vartoti šiais atvejais:
- padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai
- myasthenia gravis (nenormalus raumenų silpnumas)
- Žindymas
Vaistų sąveika
Veiklioji medžiaga tolperizonas su kitomis veikliosiomis medžiagomis tiesiogiai nesąveikauja. Tačiau jį kepenyse skaido tam tikri fermentai (citochromas P450 2D6 ir 2C19), kurie skaido ir kitas veikliąsias medžiagas. Vartojant kartu, tolperizono ar kitos veikliosios medžiagos skilimas gali sulėtėti arba paspartėti.
Ir atvirkščiai, tolperizonas gali sustiprinti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), įskaitant įprastus skausmą malšinančius vaistus acetilsalicilo rūgštį (ASR), ibuprofeną, naprokseną ir diklofenaką, poveikį.
Amžiaus apribojimas
Kadangi patirties apie saugumą ir veiksmingumą nepilnamečiams nepakanka, vaikams ir paaugliams vietoj tolperizono turėtų būti skiriami kiti vaistai.
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, tinkamą dozę pirmiausia turi atidžiai nustatyti gydytojas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Duomenų apie tolperizono vartojimą nėštumo metu nėra. Tyrimai su gyvūnais neparodė padidėjusios apsigimimų rizikos (teratogeninės rizikos) negimusiam vaikui. Tačiau, siekiant užtikrinti saugumą, nėštumo metu vaisto vartoti negalima – nebent gydytojas mano, kad laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Kaip gauti vaistų su tolperizonu
Tolperizono Vokietijoje ir Šveicarijoje galima įsigyti pagal receptą bet kokiomis dozėmis, o jį galima įsigyti vaistinėse, pateikus gydytojo receptą. Šiuo metu Austrijoje nėra registruotų vaistų su veikliąja medžiaga tolperizonu.
Nuo kada tolperizonas žinomas?
Tolperizonas buvo patvirtintas Europoje dėl daugybės skundų nuo septintojo dešimtmečio. 1960 m. patvirtintos indikacijos ES buvo sumažintos iki vienos, nes sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos retai pasitaikydavo, nepaisant mažo šalutinio poveikio dažnio.
Pasibaigus patento apsaugai, į Vokietijos rinką pateko keli generiniai vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra tolperizonas.
