Produktai
Daugelyje šalių - ne narkotikai kurių sudėtyje yra varfarino, yra patvirtinti ir glaudžiai susiję fenprokumonas (Marcoumar) daugiausia naudojamas. Tačiau varfarinas paprastai vartojamas kitose šalyse, ypač JAV, ir yra komerciškai prieinamas tablečių (Coumadin) ir kitų formų pavidalu. Jis buvo patvirtintas JAV 1954 m.
Struktūra ir savybės
Varfarinas (C.19H16O4Mr = 308.3 g / mol) yra 4-hidroksikumarino darinys, esantis narkotikai kaip lenktynininkas. -Enantiomeras yra farmakologiškai aktyvesnis. Varfarinas yra narkotikai kaip varfarinas natris, baltas, bekvapis, šviesai jautrus, higroskopiškas, amorfiškas milteliai kad labai gerai tirpsta vanduo.
Daiktai
Varfarinas (ATC B01AA03) pasižymi antikoaguliantais. Jis slopina kraujas krešėjimo faktoriai, kurių sintezė priklauso nuo vitamino K. Poveikis pagrįstas vitamino K regeneracijos slopinimu vitamino K epoksido cikle. Narkotikų tikslas yra vitamino K epoksido reduktazės 1 kompleksas (VKORC1). Dėl to slopinamas II, VII, IX ir X krešėjimo faktorių aktyvumas. Poveikis pasireiškia per 24 valandas ir maksimaliai pasiekia iki 96 valandų. Vienkartinio veikimo trukmė dozė yra nuo 2 iki 5 dienų. Varfarino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 valandų (fenprokumonas: 160 valandų).
Indikacijos
- Tromboembolinės ligos profilaktikai ir gydymui.
- Ilgalaikiam miokardo infarkto gydymui esant padidėjusiai tromboembolinių komplikacijų rizikai.
Varfarinas iš pradžių buvo naudojamas kaip pelių ir žiurkių nuodai.
Dozė
Pasak SPC. Dozė yra individualizuojamas ir koreguojamas bei stebimas atsižvelgiant į protrombino laiką (TNS).
Kontraindikacijos
Naudojant reikia laikytis daugybės atsargumo priemonių. Išsamią informaciją galite rasti preparato charakteristikų santraukoje.
Sąveika
Varfarinas yra CYP450 izofermentų (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ir 3A4) substratas. Stipresnį -enantiomerą metabolizuoja CYP2C9. Varfarinas turi didelį narkotikų potencialą sąveika su daugybe agentų.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą iš įvairių organų ir oda bėrimai. Kraujavimas retai gali būti mirtinas. Dėl siauro terapinio diapazono reikia atsargiai laikytis atsargumo priemonių. Vitaminas K1 (fitomenadionas) yra naudojamas kaip priešnuodis.
