Produktai
Vorapaxar buvo patvirtintas plėvele dengto pavidalo tabletės JAV 2014 m., ES 2015 m. ir daugelyje šalių 2016 m. („Zontivity“, MSD).
Struktūra ir savybės
Vorapaksaras (C.29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) yra baltos spalvos milteliai. Tai yra triciklinis 3-fenilpiridino darinys iš himbacino, natūralaus alkaloido, gauto iš Australijos magnolijos rūšių.
Daiktai
Vorapaxar turi trombocitų agregaciją slopinančių savybių, neleidžiančių susidaryti kraujas krešuliai laivai. Poveikis atsiranda dėl konkurencinio antagonizmo PAR-1 (su proteaze aktyvuoto receptoriaus-1), G-baltymu sujungto receptoriaus (GPCR), trombocitai. Trombino prisijungimas prie PAR-1 sukelia trombocitų agregaciją. Priešingai, Vorapaxar neturi jokio poveikio skilimui fibrinogenas iki fibrino. Tai yra priešingai nei kiti antitrombotikai (pvz., trombino inhibitoriai).
Indikacijos
Širdies ir kraujagyslių komplikacijų (pvz., Miokardo infarkto, insultas) pacientams, sergantiems miokardo infarktu ar okliuzija viduje koja arterijos.
Dozė
Pasak SPC. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, todėl jį reikia vartoti tik kartą per dieną.
Kontraindikacijos
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Vorapaxar yra CYP3A4 substratas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą.
