Zafirlukastas

Produktai

Zafirlukast buvo parduodamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Priimti, ne etiketėje). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 1998 m. Jis buvo nutrauktas nuo paskirstymas 2019. Montelukastas yra tinkamas pakaitalas.

Struktūra ir savybės

Zafirlukastas (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) yra smulkus, baltas arba šviesiai geltonas, amorfiškas milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Tai yra indolo darinys ir karbamatas.

Daiktai

Zafirlukastas (ATC R03DC01) turi priešuždegiminių ir antialerginių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir konkurencinio leukotrienų LTC4, LTD4 ir LTE4 antagonizmo leukotrienų receptoriuose. Leukotrienai yra stiprūs uždegiminiai mediatoriai, sukeliantys bronchų susiaurėjimą, sukeliantį padidėjusį bronchų jautrumą, stimuliuojantys gleivių gamybą ir skatinantys uždegiminių ląstelių migraciją į kvėpavimo takus. Jie vaidina svarbų vaidmenį plėtojant astma.

Indikacijos

Lengvo ar vidutinio sunkumo bronchų profilaktika ir ilgalaikis gydymas astma. Zafirlukast nėra skirtas ūminiam gydymui astma ataka

Dozė

Pasak SPC. Vaistas paprastai vartojamas du kartus per parą tuščia skrandis, 1 valanda prieš arba 2 valandas po valgio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Kepenų funkcijos sutrikimas
  • Kepenų cirozė
  • Geriamųjų antikoaguliantų vartojimas kartu

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Zafirlukastą metabolizuoja CYP2C9 ir yra CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitorius. Kartu naudojamas varfarinas atitinkamai padidina varfarino koncentraciją (žr. Kontraindikacijos). Kita sąveika buvo pastebėti naudojant acetilsalicilo rūgštis, eritromicinasir teofilinas, Among others.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima infekciją, galvos skausmasvirškinimo sutrikimai, bėrimas, niežulys, raumenų ir sąnarių skausmas, edema, negalavimas, hiperbilirubinemija, padidėjusio jautrumo reakcijos ir nemiga. Retai pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, pvz kepenys galimas uždegimas.