Produktai
Bupropionas yra komerciškai prieinamas ilgalaikio atpalaidavimo pavidalu tabletės (Wellbutrin XR, Zyban). Du narkotikai yra naudojami skirtingoms indikacijoms (žr. toliau). Veiklioji medžiaga buvo patvirtinta daugelyje šalių nuo 1999 m.
Struktūra ir savybės
Bupropionas (C.13H18ClNO, M.r = 239.7 g / mol) yra kaip racematas ir kaip bupropiono hidrochloridas, baltas kristalinis milteliai kad lengvai tirpsta vanduo.
Daiktai
Bupropionas (ATC N06AX12, ATC N07BA02) turi antidepresantas, noradrenerginės ir dopaminerginės savybės. Jis slopina abstinencijos simptomus, kuriuos sukelia rūkymas nutraukimas. Poveikis atsiranda dėl to, kad slopinamas reabsorbcija norepinefrino ir dopamino. Bupropiono ir jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas - nuo 20 iki 37 valandų.
Indikacijos
Bupropionas yra patvirtintas daugelyje šalių dėl dviejų indikacijų:
- Depresijos epizodams gydyti (Wellbutrin XR).
- Gydymui nikotinas priklausomybė kaip palaikymas rūkymas nutraukimas (Zyban).
Gydymui ADHD ir kitų indikacijų, bupropionas dar nėra registruotas. JAV fiksuotas derinys naltreksonas ir bupropionas (Contrave) buvo patvirtintas 2014 m antsvoris ir nutukimas.
Dozė
Pagal pakuotės lapelį. tabletės priklausomai nuo indikacijos, vartojamos vieną ar du kartus per dieną, neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Bupropionas yra ir atitinkamas CYP2D6 substratas ir inhibitorius sąveika yra galimos. Biotranformacijos metu atsiranda aktyvių metabolitų. Kita sąveika buvo aprašyti su MAO inhibitoriai, dopaminerginis narkotikai, alkoholio ir nikotinas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, sausa burna, virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pykinimas ir vėmimasir nemiga. Retai gali pasireikšti traukuliai.