Kaip veikia ergotaminas
Ergotaminas yra veiklioji medžiaga iš skalsių alkaloidų grupės. Nurijus, jis organizme veikia įvairiais būdais. Jo veiksmingumas sergant migrena daugiausia susijęs su tuo, kad ergotamino struktūra yra panaši į paties organizmo pasiuntinio serotonino struktūrą.
Todėl veiklioji medžiaga taip pat jungiasi prie serotonino prijungimo vietų (5HT1 receptorių) smegenyse. Dėl to smegenų kraujagyslės susitraukia, o nervinės ląstelės išskiria mažiau uždegimą skatinančių pasiuntinių medžiagų. Todėl ergotaminas neutralizuoja du mechanizmus, kurie gali sukelti migrenos priepuolį.
Be to, ergotaminas taip pat jungiasi su kitomis prijungimo vietomis. Jie apima.
- Kraujagyslių receptoriai (alfa adrenoreceptoriai): dėl to ergotaminas daro vazokonstrikcinį poveikį arterijoms ir venoms.
- Gimdoje esantys receptoriai: ergotaminas sukelia gimdos raumenų susitraukimą, o tai gali paskatinti gimdymą.
- Dopamino receptoriai centrinėje nervų sistemoje, pavyzdžiui, vėmimo centre, todėl ergotaminas sukelia pykinimą ir vėmimą.
Prisijungimas prie šių prijungimo vietų pirmiausia paaiškina šalutinį vaisto poveikį.
Kaip ergotaminas savo ruožtu apsaugo nuo klasterinio galvos skausmo, nėra tiksliai žinoma.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Kada vartojamas ergotaminas?
Ergotaminas patvirtintas migrenos priepuolių, ypač ilgų, gydymui, kai kiti vaistai neveikia pakankamai arba yra netinkami.
Be to, gydytojai skiria ergotaminą, kad tam tikrą laiką išvengtų klasterinio galvos skausmo. Sergantieji vartoja veikliąją medžiagą tol, kol pasireikš tinkamesnės profilaktinės ilgalaikės terapijos poveikis. Jis ypač vartojamas pacientams, kenčiantiems nuo naktinių klasterinio galvos skausmo priepuolių. Be to, nėra tiesioginio patvirtinimo dėl klasterio galvos skausmo. Todėl šiais atvejais gydytojai naudoja veikliąją medžiagą „netinkamai“.
Kaip vartojamas ergotaminas
Migrenos priepuolio pradžioje pacientai vartoja ergotaminą kuo anksčiau. Veiklioji medžiaga tiekiama tabletėmis, kurios prieš nurijus pakankamai sukramtomos ir kurį laiką paliekamos burnoje. Jei migrenos priepuolius lydi pykinimas ar vėmimas, tabletę rekomenduojama ištirpinti pusėje stiklinės vandens ir po to išgerti.
Įprasta dozė yra viena ergotamino tabletė (atitinka du miligramus). Jei migrenos priepuolis kartojasi, pacientai gali išgerti kitą ergotamino dozę anksčiausiai po keturių ar šešių valandų. Didžiausia paros dozė yra dvi tabletės. Didžiausias kiekis per savaitę čia yra trys tabletės.
Norėdami trumpam išvengti klasterinio galvos skausmo, pacientai išgeria, pavyzdžiui, vieną tabletę ryte ir vieną vakare. Jei pacientus priepuoliai dažniausiai kamuoja naktį, gydytojai dažniausiai pataria ergotaminą nuryti prieš pat miegą.
Beje: Kadangi ergotaminas nėra aiškiai patvirtintas klasterinio galvos skausmo profilaktikai, atitinkamų preparatų pakuotės lapeliuose apie tai nėra konkrečios informacijos. Todėl išsamiai aptarkite vartojimą su gydytoju ir vartokite tabletes tik taip, kaip nurodyta.
Koks yra ergotamino šalutinis poveikis?
Ergotaminas ne tik selektyviai jungiasi prie serotonino prijungimo vietų (receptorių), kurios padeda palengvinti migrenos priepuolius. Veiklioji medžiaga taip pat aktyvuoja kitus receptorius, todėl sukelia nepageidaujamą šalutinį poveikį.
Dažnai tai apima virškinimo traktą. Be kita ko, ergotaminas sužadina vėmimo centro dopamino prijungimo vietas: sergančius pykina ir vemia. Be to, veiklioji medžiaga kai kuriems žmonėms sukelia viduriavimą.
Ergotaminas sutraukia kraujagysles, todėl gali padidinti kraujospūdį ir sutrikdyti kraujotaką. Jei pacientai ilgą laiką vartoja ergotaminą, jiems gresia kraujagyslių okliuzija dėl visam laikui sutrikusios kraujotakos.
Ilgai vartojant, organizmas taip pat tampa jautresnis skausmui, dėl kurio gali atsirasti nuolatinis galvos skausmas (vaistų sukeltas galvos skausmas).
Pavieniais atvejais ergotaminas sukelia širdies raumens kraujotakos sutrikimą, kuris pasireiškia stipriu skausmu už krūtinkaulio (krūtinės angina). Taip pat galimi širdies ritmo sutrikimai.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją dėl staigaus stipraus skausmo ir spaudimo jausmo krūtinėje, kartu su dusuliu, prakaitavimu ir pykinimu.
Kada negalima vartoti ergotamino?
Tam tikromis aplinkybėmis negalima vartoti vaistų, kurių sudėtyje yra ergotamino. Jie apima:
- padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai
- žinomi smegenų ar didžiųjų rankų ir kojų arterijų kraujotakos sutrikimai (periferinių arterijų okliuzinė liga – pAVK)
- vainikinių arterijų liga (vainikinių arterijų liga)
- aukštas kraujo spaudimas
- sunkios kepenų ir inkstų ligos
- antinksčių šerdies navikas (feochromocitoma)
- tirotoksinė krizė (skydliaukės liga, kai kraujyje yra per didelis skydliaukės hormonų kiekis);
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis (ergotaminas gali paskatinti gimdymą).
Ergotamino tabletėse yra laktozės. Pacientams, kenčiantiems nuo galaktozės ar laktozės netoleravimo, Ergotamin tablečių geriau nevartoti.
Be to, ergotaminas netinka žmonėms, vartojantiems šiuos vaistus:
- triptanai ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra ergotamino
- vaistai nuo ŽIV (ŽIV proteazės inhibitoriai, pvz., ritonaviras)
- Beta blokatoriai
- Makrolidų grupės antibiotikai (pvz., azitromicinas, eritromicinas)
- Tetraciklino grupės antibiotikai
Ši vaistų sąveika gali pasireikšti vartojant ergotaminą
Pacientams, kartu vartojantiems vaistus širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti (beta adrenoblokatorius), gali pablogėti kraujotaka į pagrindines rankų ir kojų arterijas. Ergotaminas, kaip ir kai kurie beta adrenoblokatoriai, turi vazokonstrikcinį poveikį, todėl šis poveikis sustiprėja vartojant kartu.
Ergotaminas skaidomas kepenyse veikiant fermentų sistemai (CYP3A4). Jei pacientai tuo pačiu metu vartoja šią sistemą slopinančias medžiagas (CYP inhibitorius), tai užkerta kelią ergotamino skilimui. Vadinasi, kraujyje padidėja veikliosios medžiagos koncentracija, sustiprėja vazokonstrikcinis poveikis, sutrinka kraujotaka. Šie inhibitoriai yra, pavyzdžiui, makrolidų grupės antibiotikai, įvairūs vaistai nuo grybelinių infekcijų, taip pat greipfrutai.
Ergotaminas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Ergotaminas sutraukia kraujagysles ir gali sumažinti arba visiškai nutraukti negimusio vaiko kraujo tiekimą per placentą.
Veikdamas alfa receptorius, ergotaminas taip pat tarpininkauja ritmiškam gimdos raumenų susitraukimui. Dėl to vaistas sukelia priešlaikinį gimdymą ir padidina persileidimo riziką. Nėštumo metu ergotamino vartoti negalima.
Žindymo metu ergotaminas mažina pieno gamybą. Kai kuriais atvejais jis gali būti visai nepagamintas. Taip yra todėl, kad ergotaminas veikia hipofizę kaip dopaminas ir neleidžia išsiskirti hormonui prolaktinui, kuris paprastai skatina pieno gamybą pieno liaukoje.
Ergotaminas taip pat patenka į motinos pieną ir sukelia naujagimio viduriavimą, vėmimą ir mėšlungį. Jei krūtimi maitinančios moterys būtinai nori vartoti ergotaminą, prieš pradėdamos vartoti ergotaminą, jos turi atjunkyti, remiantis gamintojo informacija.
Kaip alternatyva, skausmą malšinantis paracetamolis geriausiai tinka lengviems migrenos priepuoliams viso nėštumo metu. Esant stipresniam skausmui arba jei acetaminofenas neveikia tinkamai, gydytojai skiria gerai ištirtus triptanus, tokius kaip sumatriptanas, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Idealiu atveju mamos pristabdo žindymą dvylikai valandų po jų vartojimo.
Kaip gauti vaistų su ergotaminu
Vokietijoje ergotamino galima įsigyti pagal receptą bet kokiomis dozėmis ir bet kokio dydžio pakuotėmis. Todėl jį galima įsigyti vaistinėse tik su gydytojo receptu.
Vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra ergotaminas, Šveicarijos rinkoje nėra nuo 2014 m. Austrijoje šiuo metu taip pat nėra vaistų, kurių sudėtyje yra ergotamino.
Nuo kada žinomas ergotaminas?
Skalsių alkaloidai, tokie kaip ergotaminas, pirmą kartą tapo žinomi viduramžiais dėl į epidemiją panašios ligos – apsinuodijimo skalsėmis (ergotizmo). Antano gaisras, kaip liga dar buvo vadinama, kildavo nereguliariais intervalais ir 40,000 metais pareikalavo apie 943 XNUMX aukų. Apsinuodijimas įvyko suvalgius rugių, kolonizuotų skalsių grybeliu.
Po tyrimų, kaip pagrindinės medžiagos, skirtos farmaciniams preparatams, ergotaminą pirmą kartą grynai iš skalsių grybelio pagamino biochemikas iš Šveicarijos 1918 m. Iš pradžių ergotaminas daugiausia buvo naudojamas pogimdyminiam kraujavimui ir abortams gydyti. Vėliau jis buvo laikomas pasirinktu vaistu nuo migrenos priepuolių.
