Bazedoksifenas

Produktai

Bazedoksifenas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Conbriza). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2010 m. 2015 m. Fiksuotas derinys su konjuguoti estrogenai buvo užregistruotas („Duavive“). Šiame straipsnyje kalbama apie monoterapiją.

Struktūra ir savybės

Bazedoksifenas (C.30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) yra nesteroidinis selektyvus estrogeno receptorių moduliatorius, sukurtas iš raloksifenas. Vietoj benzotiofeno žiedo bazedoksifene yra indolo žiedas. Vaiste jis yra bazedoksifeno acetatas. Gamintojas jį vadina trečios kartos SERM.

Daiktai

Bazedoksifenas (ATC G03XC02) yra nesteroidinis SERM, pasižymintis estrogeno agonistinėmis ir antagonistinėmis savybėmis. Jis turi agonistinį ir antirezorbcinį poveikį kaulų audiniui ir lipidų apykaitai, tačiau turi antagonistinį poveikį krūties audiniui ir endometriumas. Bazedoksifenas gali būti kiek specifiškesnis nei raloksifenas, ypač gimda.

Indikacijos

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Įprastas dozė yra 20 mg vieną kartą per parą, neatsižvelgiant į valgį ir paros laiką. Kartą per dieną administracija pusinės eliminacijos laikas yra 28 valandos.

Kontraindikacijos

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Bazedoksifenas yra konjuguotas kepenys pirmiausia į bazedoksifen-5-gliukuronidą. Didžioji dalis išsiskiria su išmatomis. Citochromo P450 sistema blogai dalyvauja medžiagų apykaitoje, taigi sąveika CYP fermentų sistemos lygiu yra mažai tikėtina.

Nepageidaujamas poveikis

Labai dažnas nepageidaujamas poveikis, kaip ir kituose SERM, apima paraudimą, vidurių užkietėjimasir veršelis mėšlungis (raumenų spazmai). Padidėjęs jautrumas, mieguistumas, pykinimas, dilgėlinė, periferinė edema, transaminazių kiekio padidėjimas, trigliceridų padidėjimas serume, sausa burna, ir sausa makštis yra dažni. Kartais venų tromboembolijos reiškiniai ir labai retais atvejais tinklainė venas trombozė atsirasti