Butirofenonas yra farmakologinis agentas, kuris yra pagrindinė medžiaga visai grupei narkotikai vadinami butirofenonais. Be kita ko, butirofenonai yra antipsichoziniai vaistai gydant šizofrenija ir manija. Šiame kontekste jie veikia kaip neurotransmiteris dopamino.
Kas yra butirofenonas?
Butirofenonai yra antipsichoziniai vaistai gydant šizofrenija ir manija, be kitų sąlygų. Butirofenonas reiškia vadovauti junginys daugybei agentų, žinomų kaip butirofenonai. Visų butirofenonų pagrindinė cheminė struktūra yra vienoda. Pagal cheminę nomenklatūrą tikslus butirofenono pavadinimas yra 1-fenilbutan-1-onas. Butirofenonai daugiausia naudojami kaip neuroleptikai (antipsichotikai). Tarp jų neuroleptikai, yra didelio stiprumo agentų, taip pat tarpinių ir mažų stiprumo agentų. Paprasčiausiai priklausymas butirofenono grupei nieko nepasako apie stiprumas junginių efektyvumo. Didelio stiprumo butirofenonai apima haloperidolisbenperidolis, trifluperidolis ir bromperidolis. Kiti junginiai, tokie kaip droperidolis, melperonas ir pipamperonas, yra vidutinio stiprumo arba silpni. Kai kurie butirofenonai, be antipsichozinio, turi ir vėmimą mažinantį poveikį. Kaip antiemetikai, Tai narkotikai taip pat gali slopinti pykinimas ir vėmimas, be kitų simptomų. Nuo penktojo dešimtmečio vidurio butirofenonai iš pradžių buvo naudojami tyrimų tikslais, o nuo šeštojo dešimtmečio pradžios - klinikiniam naudojimui psichiatrijoje.
Farmakologinis poveikis
Butirofenonų veikimo būdas pagrįstas jų stipriu afinitetu dopamino receptoriai. Kai jie naudojami, jie konkuruoja dopamino tinkamiems receptoriams. Rezultatas yra dopamino veikimo slopinimas. Dopaminas yra universalus neurotransmiteris, kuris ypač žinomas dėl savo pakilaus efekto. Todėl jis taip pat populiariai vadinamas laimės hormonu. Pagrindinė jo funkcija yra motyvuoti ir padidinti pavarą. Tačiau jei išsiskiria per daug dopamino, atsiranda psichozės simptomų, kurie gali būti siejami su ligos kompleksu šizofrenija. Taigi organizme yra žinomi keturi skirtingi dopamino veikimo keliai. Tai apima mezolimbinę sistemą, mezostriatalinę sistemą, mezokortikalinę sistemą ir tuberoinfundibulinę sistemą. Mesolimbinė sistema taip pat žinoma kaip teigiamo atlygio sistema, nes ji yra svarbi teigiamų emocijų, tokių kaip malonumas, generavimui. Tačiau per didelis aktyvumas šioje srityje sukelia teigiamą rezultatą šizofrenijos simptomai, kurie siejami su perdėtais ir neteisingais suvokimo aiškinimais. Tuo tarpu mezostriatalinė sistema vaidina svarbų vaidmenį kontroliuojant judesį ir, kai ji neveikia, ji sukuria Parkinsono ligos simptomai dėl nepakankamo dopamino aktyvumo. Mezokortikinė sistema valdo vadinamąsias vykdomąsias funkcijas, kurios yra išreikštos aukštesniuose psichiniuose ir kognityviniuose procesuose. Galiausiai tuberoinfundibulinė sistema yra atsakinga už prolaktino. Blokuojant dopamino veikimą butirofenonais, visi šie procesai veikia vienu metu. Taigi per didelis dopamino aktyvumas gali būti susilpnintas, tačiau tuo pat metu sumažėjęs dopamino poveikis tam tikrose sistemos srityse sukelia nepageidaujamą šalutinį poveikį.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Visi butirofenono vaistų grupės veiksniai yra šio vaisto antagonistai neurotransmiteris dopamino ir yra naudojami per dideliam dopamino aktyvumui gydyti. Nes per didelis dopamino aktyvumas mezolimbinėje sistemoje sukelia teigiamą rezultatą šizofrenijos simptomai, butirofenonų kaip psichotropiniai vaistai simptomams palengvinti atsiranda šiais atvejais. Tuo pačiu metu kai kurie butirofenonai taip pat rodo gerą poveikį pykinimas ir vėmimas. Tačiau atskirų veikliųjų medžiagų poveikis skiriasi. Tai, be kita ko, priklauso nuo jų afiniteto dopamino receptoriams. Haloperidolis ir benperidolis, pavyzdžiui, yra tarp labai veiksmingų antipsichotikų. Su haloperidolis, raminamieji poveikis iš pradžių pasireiškia po gydymo. Tik po kelių dienų pasireiškia tikrasis antipsichozinis poveikis. Todėl vaistas dažnai vartojamas ūminėse šizofrenijos fazėse ir manijaKita vertus, benperidolis dabar laikomas tik atsarginiu vaistu, nes be norimo antipsichozinio poveikio vis dažniau pasireiškia šalutinis poveikis, panašus į Parkinsono ligos simptomus. Droperidolis turi didelę įtaką vėmimas centras smegenys ir daugiausia naudojamas pykinimas ir vėmimas jaučiamas po operacijų. Tačiau jis taip pat rodo daug šalutinių poveikių ir neturėtų būti naudojamas įvairiomis sąlygomis, įskaitant Parkinsonizmas, Depresija, per mažas pulsas arba komos būsenos. Senyviems pacientams melperonas vartojamas kaip vidutinio ar mažo stiprumo neuroleptikas sumišimui, įtampai ar miego sutrikimai. Pipamperonas turi daugiausia raminamieji poveikis be didelio antipsichozinio poveikio. Jis daugiausia naudojamas miego sutrikimai, vidinio sujaudinimo būsenos ar padidėjęs agresyvumas. Todėl jis taip pat dažnai naudojamas vaikų ir paauglių psichiatrijoje.
Rizika ir šalutinis poveikis
Butirofenonai taip pat gali sukelti reikšmingą šalutinį poveikį, atsižvelgiant į jų stiprumą. Nors mažos galios butirofenonai paprastai sukelia tik lengvą šalutinį poveikį, didelės galios butirofenonai dažnai pasireiškia nemaloniu šalutiniu poveikiu. Tai pasireiškia nevalingais judesiais. Pacientas yra neramus ir nebegali kontroliuoti pasikartojančių judesių. Šalutinis poveikis pasireiškia į Parkinsoną panašių judėjimo sutrikimų kryptimi. depresija, traukuliai, hormoniniai sutrikimai, kraujas formavimosi sutrikimai ir galvos skausmas taip pat kartais pastebimi. Ypač dramatiška komplikacija yra vadinamasis piktybinis neurolepsinis sindromas, kuris kraštutiniais atvejais gali būti mirtinas. Šiuo sindromu pasireiškia masyvūs motoriniai, vegetaciniai ir psichologiniai simptomai. Nors šis šalutinis poveikis yra labai retas, sindromą gali sukelti bet kokio butirofenono vartojimas, jei yra tam tikras rizikos potencialas. Šiuo atveju svarbiausia priemonė yra nedelsiant nutraukti atitinkamo vaisto vartojimą.
