Fentanilis: poveikis, taikymo sritys, šalutinis poveikis

Kaip veikia fentanilis

Fentanilis yra stiprus analgetikas iš opioidų grupės. Jo analgetinis poveikis yra maždaug 125 kartus didesnis nei morfijaus.

Kūno nervai veda dirgiklius, įskaitant skausmo dirgiklius, iš beveik visų kūno dalių į centrinę nervų sistemą (= smegenis ir nugaros smegenis). Dirgiklio intensyvumas priklauso nuo trigerio ir endorfinų lygio. Tai natūralūs hormonai, mažinantys skausmo suvokimą. Kai endorfinų kiekis organizme yra didelis, skausmas suvokiamas ne taip stipriai. Tą patį poveikį, ty sumažintą skausmo suvokimą, galima pasiekti vartojant opiatus ir opioidus.

Opiatai yra natūraliai aguonose esančios medžiagos, kurios slopina skausmo pojūtį. Opioidai yra chemiškai susintetintos medžiagos, sukurtos pagal opiatų modelį, turinčios tokį patį analgetinį veikimo mechanizmą kaip ir opiatai.

Veikimo pradžia priklauso nuo dozavimo formos

Kadangi fentanilis turi stiprų skausmą malšinantį poveikį, norint veiksmingai slopinti skausmą, reikia tik labai nedidelio jo kiekio. Tai leidžia naudoti įvairias dozavimo formas, kurios visos veikliąją medžiagą tiekia į organizmą skirtingu greičiu.

Fentanilio injekcijos (švirkštai) yra greičiausiai veikiančios. Po to skiriamos vartojimo formos, kurių metu veiklioji medžiaga absorbuojama per burnos arba nosies gleivinę, pavyzdžiui, pastilės ir nosies purškalas (veikia per kelias minutes).

Jei fentanilis ant odos užklijuojamas pleistro pavidalu, veikimas prasideda lėčiausiai (tik po kelių valandų).

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Į organizmą patekusio fentanilio kiekis priklauso – panašiai kaip ir veikimo pradžia – nuo ​​vartojimo formos (pastilės, nosies purškalo, pleistro ir kt.). Pavyzdžiui, tik 5 procentai užteptos veikliosios medžiagos absorbuojama per burnos gleivinę, o per burną – maždaug 70 procentų.

Lėto atpalaidavimo vaisto formų (ilginto atpalaidavimo preparatų) ir pleistrų, kurių sudėtyje yra fentanilio, atveju šis laikotarpis atitinkamai ilgesnis; infuzijų ar injekcijų atveju jis yra palyginti trumpesnis.

Kada vartojamas fentanilis?

Greitai veikiančios dozavimo formos (pvz., fentanilio nosies purškalas, pastilė / čiulptukas arba injekcijos) vartojamos stipriems ir intensyviems skausmams, pvz., patiriamiems sergant navikinėmis ligomis ar intensyviosios terapijos pacientams (skausmui proveržis), gydyti.

Be to, fentanilis vartojamas prieš anestezijos operacijas kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis. Tokiais atvejais jis naudojamas tik trumpą laiką.

Lėto atpalaidavimo dozavimo formos, tokios kaip fentanilio pleistrai, vartojamos lėtiniam stipriam skausmui, kurį galima tinkamai gydyti tik opioidiniais skausmą malšinančiais vaistais, gydyti. Naudojimas čia paprastai trunka ilgesnį laiką.

Kaip vartojamas fentanilis

Fentanilio pleistru gydant lėtinį skausmą, pasirinkta odos vieta (neskusti, nesužalota) nuvaloma švariu vandeniu ir prieš klijavimą gerai išdžiovinama. Bet kokius plaukus galima atsargiai nukirpti žirklėmis.

Po to nuo pleistro nuimkite apsauginę plėvelę ir priklijuokite pleistrą ant norimos odos vietos (lengvai paspauskite 30 sekundžių). Tada paprastai tris dienas nuolat išleidžia skausmą malšinančius vaistus. Po to, jei reikia, ant kitos odos vietos reikia klijuoti naują pleistrą.

Nuimant seną tinką reikia pasirūpinti, kad prie odos neliktų prilipusių tinko likučių. Fentanilio pleistras ant pažeistos odos gali būti pakartotinai klijuojamas ne anksčiau kaip po savaitės.

Nuėmus pleistrą, jis tinkamai sunaikinamas (kaip paaiškino gydytojas arba vaistininkas). Kadangi net ir panaudotuose pleistruose vis dar yra veikliosios medžiagos, šis žingsnis yra svarbus siekiant užtikrinti, kad jokie nesusiję asmenys (pvz., maži vaikai) nesiliestų su juo.

Koks yra fentanilio šalutinis poveikis?

Šalutinis poveikis yra labai susijęs su medžiagos veikimo būdu, todėl taip pat priklauso nuo dozės. Vartojant mažas dozes, šalutinis poveikis dažnai nėra arba yra nedidelis. Didėjant dozei, jie ryškėja.

Daugiau nei vienam iš dešimties pacientų fentanilis sukelia mieguistumą, galvos svaigimą, galvos svaigimą, vyzdžių susiaurėjimą, sulėtėjusį širdies plakimą, kraujospūdžio kritimą, pykinimą ir vėmimą. Šis nepageidaujamas poveikis ypač tikėtinas gydymo pradžioje.

Be to, šalutinis poveikis, pvz., prakaitavimas, bėrimas, niežulys, centrinės dalies nuovargis, sumišimas, regos sutrikimai, širdies aritmija, kvėpavimo reflekso slopinimas, virškinimo sutrikimai (pvz., vidurių užkietėjimas) ir šlapimo susilaikymas, pasireiškia vienam iš dešimties ar vienam iš šimto žmonių. gydomi.

Be to, vartojant fentanilio pleistrą, galimas šalutinis poveikis, pvz., odos reakcijos pleistro prilipimo vietoje.

Ką turėčiau žinoti vartojant fentanilį?

Sąveika

Atkreipkite dėmesį, kad alkoholis kartu su fentaniliu gali labai pabloginti gebėjimą reaguoti kelių eisme.

Taip pat nepatartina tuo pačiu metu vartoti vaistus, turinčius įtakos nervinio pasiuntinio serotonino kiekiui. Tai yra antidepresantai (MAO inhibitoriai, SSRI), vaistai nuo migrenos, tokie kaip sumatriptanas, ir serotonino pirmtakai, tokie kaip triptofanas. Vienu metu vartojant tokias priemones ir fentanilį, gali išsivystyti vadinamasis serotonino sindromas (greitas pulsas, prakaitavimas, haliucinacijos, traukuliai ir kt.).

Fentanilis metabolizuojamas kepenyse per vadinamąjį citochromo P450 3A4 fermentą (CYP3A4). Vartojant kitus vaistus, kuriuos skaido tas pats fermentas, gali prireikti, kad gydantis gydytojas padidintų arba sumažintų fentanilio dozę.

Pavyzdžiui, kai kurių prieštraukulinių vaistų (karbamazepino, fenitoino, valproato) dozę gali prireikti didinti. Kita vertus, ritonaviras (vaistas nuo ŽIV) ir klonidinas (pavyzdžiui, nuo aukšto kraujospūdžio ir širdies plakimo) gali priversti sumažinti fentanilio dozę.

Amžiaus apribojimas

Fentanilis, skirtas vartoti į veną, yra patvirtintas jaunesniems nei vienerių metų pacientams. Dvejų metų ir vyresniems pacientams galima naudoti pleistrus, kurių sudėtyje yra fentanilio.

Pastilės ir pastilės su aplikatoriumi, skirtos naudoti burnos ertmėje (fentanilio lazdelė), nėra patvirtinamos, kol pacientai yra 16 metų ar vyresni, o žandikaulio tabletės (skirtos į skruostą, kur veiklioji medžiaga absorbuojama per gleivinę) ir nosies purškalas yra patvirtintas nuo 18 metų.

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų ligomis, fentanilio skilimas ir išsiskyrimas gali sulėtėti. Todėl tokiais atvejais dozę dažnai reikia sumažinti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Fentanilio nėštumo metu vartoti negalima, nes trūksta duomenų, nes jis prasiskverbia per placentą. Tačiau iki šiol nėra jokių neigiamo poveikio vaisingumui įrodymų.

Todėl, jei nurodyta, fentanilis gali būti vartojamas viso nėštumo metu. Jei fentanilis vartojamas prieš pat gimdymą, galimi šalutiniai poveikiai, tokie kaip kvėpavimo slopinimas ir adaptacijos sutrikimai kūdikiui.

Kaip gauti vaistų su fentaniliu

Fentanilis parduodamas pagal receptą Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje bet kokiomis dozėmis ir dozavimo formomis. Jis taip pat laikomas narkotine medžiaga ir jam taikomas Narkotikų įstatymas (Vokietija ir Šveicarija) arba Narkotinių medžiagų įstatymas (Austrija).

Todėl gydytojas turi jį skirti pagal specialų receptą. Kiekvienas, norintis vežtis fentanilio į keliones (ypač į užsienį), pirmiausia turi gauti gydytojo pažymą, patvirtinančią legalų narkotinės medžiagos laikymą.

Kiek laiko buvo žinomas fentanilis?

Fentanilį sukūrė Paulas Janssenas 1959 m., o komercializavo 1960 m. Dešimtojo dešimtmečio viduryje į rinką pasirodė naujai sukurtas skausmo pleistras (kitaip fentanilis yra labai trumpai veikiantis), skirtas lėtiniam skausmui gydyti.

Vėliau taip pat buvo sukurtos fentanilio lazdelės („ledinukai“), žandikaulio tabletės ir burnos bei nosies purškalas, kuriame yra fentanilio.