Fluoksetinas: poveikis, taikymas, šalutinis poveikis

Kaip veikia fluoksetinas

Fluoksetinas yra veiklioji medžiaga iš selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupės, pasižyminti antidepresinėmis (nuotaiką pakeliančiomis) savybėmis.

Kaip antidepresantas, fluoksetinas tiesiogiai įsikiša į smegenų metabolizmą. Smegenyse pasiuntinių medžiagos, vadinamos neurotransmiteriais, perduoda signalus tarp atskirų nervinių ląstelių: Išsilaisvinę iš nervinės ląstelės, neurotransmiteriai prisitvirtina prie surišimo vietų (receptorių) kaimyninėje ląstelėje, taip perduodami signalą. Norėdami nutraukti signalą, pasiuntinių medžiagos vėl absorbuojamos į kilmės ląstelę.

Tikslios depresijos priežastys dar nėra žinomos. Tačiau žinoma, kad bent viena iš depresinių sutrikimų priežasčių gali būti pasiuntinio serotonino (vadinamojo „laimės hormono“) trūkumas.

Norimas antidepresinis fluoksetino poveikis pasireiškia maždaug po vienos ar dviejų savaičių nuo gydymo pradžios.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Fluoksetinas absorbuojamas į kraują per žarnyno sienelę, kur didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus maždaug šešioms valandoms po nurijimo. Fluoksetinas per kraują keliauja į kepenis, kur didelė jo dalis lėtai metabolizuojama, ir į smegenis, kur daro poveikį.

Veikliosios medžiagos kiekis kraujyje sumažėja per pusę maždaug po dviejų dienų, jei vartojamas vieną kartą, ir per pusę po maždaug keturių–šešių dienų, jei vartojamas kelis kartus. Šis vadinamasis „pusėjimo laikas“ yra labai ilgas, palyginti su kitais antidepresantais, kurie gali turėti ir privalumų, ir trūkumų.

Kada vartojamas fluoksetinas?

Fluoksetino vartojimo sritys yra šios:

  • Depresiniai sutrikimai (didžiosios depresijos epizodai).
  • Obsesinis kompulsinis sutrikimas
  • Bulimija („besivalgymo sutrikimas“)

Pastaruoju atveju pacientas turi gauti ir psichoterapines konsultacijas. Daugeliu atvejų tokios konsultacijos yra naudingos ir kitose taikymo srityse.

Kaip vartojamas fluoksetinas

Fluoksetiną galima vartoti tik nuryti, dažniausiai tabletėmis arba kietosiomis kapsulėmis, kartais kaip geriamasis tirpalas arba tabletėmis geriamajam tirpalui ruošti.

Daugeliu atvejų rekomenduojama vartoti vieną kartą per parą ryte. Didelės dozės arba skrandžio netoleravimo atveju paros dozę galima padalyti ir gerti visą dieną.

Jį galima gerti valgio metu arba tarp valgių, nes tai neturi įtakos veikliosios medžiagos įsisavinimui. Individualiai reikalingą dozę nustato gydytojas.

Koks yra fluoksetino šalutinis poveikis?

Kadangi antidepresantas turi ypač ilgą veikimo trukmę ir buvimo organizme laiką, gydymo metu ypatingas dėmesys turi būti skiriamas šalutiniam poveikiui. Taip yra todėl, kad fluoksetino poveikis gali trukti keletą dienų net ir nutraukus jo vartojimą.

Vienam iš dešimties ar vienam iš šimto pacientų fluoksetinas gali sukelti svorio mažėjimą, kraujospūdžio padidėjimą ir regos sutrikimus. Be to, gali pakisti širdies ritmas: EKG gali pailgėti vadinamasis QT intervalas, į kurį ypač svarbu atkreipti dėmesį, jei pacientas vartoja ir kitus vaistus.

Taip pat gali kilti psichologinių problemų, ypač gydymo fluoksetinu pradžioje. Tai apima, pavyzdžiui, nerimą, vidinį neramumą, mąstymo sutrikimus, tokius kaip mąstymo procesų sulėtėjimas arba nuolatinis nerimas, miego sutrikimai ir nuotaikų kaita. Tačiau buvo pranešta ir apie mintis apie savižudybę ar net bandymus nusižudyti. Štai kodėl gydytojai atidžiai stebi pacientus per pirmąsias gydymo savaites.

Jei atsiranda išbėrimas, dusulys ar bendri alerginės reakcijos simptomai, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir kreiptis į gydytoją, nes, kaip ir kitų alergijų atveju, gali atsirasti gyvybei pavojingų simptomų.

Dėl lėto veikliosios medžiagos šalinimo greičio gali prireikti ypač daug laiko, kol išnyks nepageidaujamos reakcijos į vaistą (NRV).

Į ką reikia atsižvelgti vartojant fluoksetiną?

Kontraindikacijos

  • žinomas padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai
  • kartu vartojami negrįžtamo poveikio monoaminooksidazės inhibitoriai (MAO inhibitoriai – vartojami depresijai ir Parkinsono ligai gydyti).
  • @ kartu vartojant metoprololį (pvz., sergant hipertenzija, vainikinių arterijų liga)

Vaistų sąveika

Jei kartu su fluoksetinu reikia vartoti kitus centrinio poveikio vaistus (ty vaistus, veikiančius smegenis), tai reikia iš anksto aptarti su gydytoju arba vaistininku.

Tai ypač pasakytina apie kitus antidepresantus ir preparatus, kurie tiesiogiai veikia serotonino sistemą, pavyzdžiui, triptofaną, tramadolį ir vaistus nuo migrenos (triptanus, tokius kaip sumatriptanas, kai kurių jų galima įsigyti ir be recepto). Kartu su fluoksetinu gali pasireikšti vadinamasis „serotonino sindromas“, dėl kurio reikia nedelsiant gydyti!

Fluoksetino skaidyme kepenyse dalyvauja fermentai, kurie taip pat žymiai skaido kitas organizmo veikliąsias medžiagas. Todėl vartojant kartu, gali atsirasti sąveika.

Be to, gydymo fluoksetinu metu reikia vengti alkoholio, kad kepenys (centrinis detoksikacijos organas) nebūtų papildomai apkrautos.

Kartu vartojant antikoaguliantus, gali padidėti antikoaguliacija ir padidėti kraujavimo rizika. Todėl reikia atidžiai stebėti krešėjimo reikšmes, ypač gydymo pradžioje.

Amžiaus apribojimas

Veikliosios medžiagos fluoksetino negalima vartoti jaunesniems nei 8 metų vaikams. Vyresniems vaikams ir paaugliams iki 18 metų terapiją pradeda ir ypač atidžiai stebi specialistas.

Fluoksetinas gali padidinti savižudišką elgesį, ypač paaugliams ir jauniems suaugusiems – kai kuriais atvejais savižudybė iš tikrųjų įvyko dėl fluoksetino potraukį didinančio poveikio. Ši rizika egzistuoja vartojant beveik visus SSRI.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Įvairūs tyrimai dėl nėštumo baigties gydymo SSRI metu nepateikė aiškių įrodymų, kad persileidimų dažnis didėja. Tačiau negalima tiksliai atmesti padidėjusios apsigimimų rizikos gydant fluoksetinu.

Tas pats pasakytina ir apie žindymo laikotarpį. Dėl ilgo fluoksetino pusinės eliminacijos periodo taip pat reikėtų teikti pirmenybę citalopramui arba sertralinui.

Kaip įsigyti vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos fluoksetino

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje fluoksetinui reikalingas receptas, jį galima įsigyti tik vaistinėse su galiojančiu receptu.

Nuo kada žinomas fluoksetinas?

Fluoksetinas buvo pateiktas patvirtinti Jungtinėse Valstijose 1977 m. Po tolesnių fluoksetino tyrimų ir vertinimo metų jis galiausiai buvo patvirtintas JAV 1987 m.

Veikliosios medžiagos fluoksetino patentas pasibaigė 2001 m., todėl kiti gamintojai fluoksetiną galėjo parduoti generinių vaistų (vaistų kopijavimo) pavidalu mažesnėmis kainomis.