Produktai
GnRH analogai yra komerciškai prieinami daugelyje šalių injekcinių, implantų ir nosies purškalai, tarp kitų. Pirmasis patvirtintas agentas buvo goserelinas (Zoladex) 1990 m.
Struktūra ir savybės
GnRH analogai yra sintetiniai gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH, LHRH) dariniai, gaminami pagumburis. GnRH yra dekapeptidas ir turi tokią struktūrą: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Pavyzdžiui, triptorelinas 6 pozicijoje aminorūgštis glicinas pakeičiamas D-triptofanas: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr reiškia piroglutamo rūgštį, neproteinogeninę aminorūgštį.
Daiktai
GnRH analogai (ATC L02AE) sukelia mažesnį gonadotropinų LH ir v nuo hipofizio liauka vartojant ilgesnį laiką maždaug keturias savaites. Poveikis atsiranda dėl receptorių žemyn reguliavimo. Tai sumažina estrogenai ir androgenai (testosteronas) ir koncentracijos mažėja. Priešingai, taikant trumpalaikį ar vienkartinį gydymą, LH ir v skatinama sekrecija ir padidėja hormonų lygis.
Agentai
- Gonadorelinas (Lutrelef) - ekvivalentas GnRH, o ne darinys.
- Goserelinas (Zoladex)
- Histrelinas (Vantas)
- Leuprorelinas („Eligard“)
- Nafarelinas („Synrelina“)
- Triptorelinas (Pamorelinas)
Neparduodamas daugelyje šalių:
- Buserelinas (Suprefact)
Veterinariniai vaistai:
- Deslorelinas (Suprelorinas)
- Lecirelinas (Dalmarelinas)
- „Peforelin“ („Maprelin“)
Indikacijos
- Prostatos vėžys
- Krūties vėžys
- Endometriozė
- Gimdos mioma
- Endometriumo ablatija
- Reprodukcinėje medicinoje
- Hipotalaminė amenorėja
- Vyrų hipogonadizmas, pvz., Kallmanno sindromas, sukeliantis brendimą.
Kontraindikacijos
GnRH analogai draudžiami esant padidėjusiam jautrumui, nepaaiškinamam kraujavimui iš makšties, esant nuo hormonų nepriklausomiems navikams ir nėštumas ir laktacijos metu. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Narkotikas sąveika yra galimi su vaistais, kurie veikia tas pačias hormonines sistemas.
Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis atsiranda dėl estrogeno ar androgeno pašalinimo. Moterims pomenopauziniai simptomai, tokie kaip karšto mirksi, prakaitavimas ir makšties sausumas yra paplitę. Kiti dažni šalutiniai poveikiai yra galvos skausmas, nuotaikos pokyčiai, Depresija, libido sumažėjimas, erekcijos disfunkcijair vietinės reakcijos injekcijos vietoje.
