Leukotrienai yra baltos spalvos gaminamos medžiagos kraujas ląstelės, taip pat žinomos kaip leukocitai, suskaidžius riebalų rūgštį. Net ir nedideliais kiekiais jie užfiksuoja didelį poveikį kaip mediatoriai pasireiškiant alerginėms reakcijoms ir uždegimas.
Kas yra leukotrienai?
Medicininis pavadinimas leukotrienas jau reiškia baltą kraujas ląstelių. Graikų kalboje „leukós“ reiškia „baltą“. Leukotrienai pirmą kartą buvo atrasti baltos spalvos kraujas ląstelių. Cheminis darinys priklauso nuo arachidono rūgšties ir kitų polinesočiųjų C20 riebalų rūgštys. Leukotrienai yra labai aktyvios biologinės medžiagos. Biosintezė priklauso nuo fermento 5′-lipoksigenazės. Arachidono rūgštis su 15′-lipoksigenaze ir 5′-lipoksigenaze reaguoja dviem etapais.
Funkcija, veiksmas ir vaidmenys
Leukotrienai gaunami iš arachidono rūgšties. Jie yra aktyvus audinys hormonai. Jie veikia kaip tarpinės medžiagos, kurios reaguoja į uždegimines ir alergines reakcijas, pritraukdamos neutrofilines leukocitai. Jie padidina kraujagyslių pralaidumą ir sukelia astma priepuoliai bronchų susiaurėjimo būdu. Leukotrienai turi tris konjuguotus trieno junginius (dvigubą junginį). Jie priklauso medžiagų grupei eikozanoidai. Leukotrienai ir prostaglandinai grįžkite prie arachidono rūgšties, kuri sudaro pradinę medžiagą. Ši rūgštis gaunama iš fosfolipidai ląstelių membranose. Uždegiminės ląstelės, tokios kaip putliosios ląstelės, monocitai, endotelio ląstelės ir neutrofilinės, eozinofilinės ir bazofilinės leukocitai sugeba gaminti leukotrienus. Sintezė prostaglandinai vyksta per ciklooksigenazę. Leukotrienai susidaro per lipoksigenazę. Slopinimas prostaglandinai išskiria daugiau arachidono rūgšties, kad susidarytų leukotrienai. ASA sukeltas astma šio proceso rezultatai. Leukotrienai vaidina svarbų vaidmenį uždegiminėse ir alerginėse žmogaus organizmo reakcijose. Jie taip pat vadinami uždegimo mediatoriais ir yra reikšmingi einant plaučių ligų. Leukotrienas „D4“ sutraukia kvėpavimo takų raumenis ir padidina gleivių susidarymą viršutiniuose kvėpavimo takų organuose. Šis procesas taip pat veikia bronchus. Yra įvairių leukotrienų su tokiais pavadinimais kaip B, C ir D. Cisteinilo leukotrienai „LTC4-LTE4 turi bronchus sutraukiantį ir sekrecinį poveikį. Jie gali sukelti anafilaksines ar alergines reakcijas plaučiuose. Šie įvykiai vadovauti į susiaurėjusius kvėpavimo takus ir dėl to astma atakų. Dėl cheminio dirgiklio (chemotaksio) leukocitai prilimpa prie (prilimpa) kraujagyslė sienos. Uždegimas Šio proceso metu superoksidiniai radikalai gali skatinti audinį. Leukotrienai sąveikauja interferonai ir interleukinai. Šiame ligos proceso etape leukotrieno antagonistai, Pavyzdžiui, montelukastas, tampa aktyvūs, kad pašalintų nepageidaujamą poveikį plaučiams, kvėpavimo takams ir bronchams. Jie blokuoja pirminio pasiuntinio receptorius. Šios nepageidaujamos medžiagos pasižymi dirginančiomis medžiagomis, tokiomis kaip namų dulkės, žiedadulkės ar šaltas oro, kuris ypač paveikia astma sergančius pacientus. Leukotrieno antagonistai išplėsti bronchų vamzdelius, kovoti uždegimas plaučiuose ir neutralizuoja kvėpavimo takų raumenų susitraukimą. Tokie simptomai kaip kosulys, nuolatinis sandarumo jausmas ir dėl deguonies sumažėjimas kvėpavimas problemos sumažėja ir plaučių patobulinta funkcija. Leukotrieno receptoriai, veikiantys kaip antagonistai, naudojami astmos, alergijos ir uždegimo procesams žmogaus organizme slopinti. Pirmasis pasirinktas vaistas yra Montelukastas Singulair. Šis vaistas atpalaiduoja įsitempusius bronchų raumenis ir sumažina šieno gleivių gamybą karščiavimas (Alerginė sloga) ir bronchų astma (bronchų astma). Maži vaikai, sergantys protarpine astma, gydomi montelukastas trumpais laikotarpiais terapija astmos epizodo pradžioje. Vartodami šį vaistą, dauguma astma sergančių pacientų gali gerai gyventi su savo liga. Šalutinis poveikis dažniausiai būna mažesnis už gydymo sėkmę.
Formavimas, atsiradimas, savybės ir optimalus lygis
Leukotrieno antagonistai yra vartojami astmai gydyti ir Alerginė sloga. Gydant astmą, jie priklauso kontrolierių grupei. Kontrolieriai yra ilgalaikiai vaistai; jie vartojami visam laikui. Leukotrieno antagonistai konkuruoja su gliukokortikoidais terapija, kuris yra efektyvesnis, tačiau turi daugiau šalutinių poveikių ir didesnę gydymo riziką. Montelukastas gali būti vartojamas kaip alternatyva gliukokortikoidams terapija vaikams iki keturiolikos metų, kai nurodomas tinkamas gydymas. Kaip monoterapija, montelukastas nėra patvirtintas Vokietijoje 15 metų ir vyresniems žmonėms. Pagal tarptautines rekomendacijas jis gali būti naudojamas tik tuo atveju, jei gydantis gydytojas priešinasi gliukokortikoidų gydymui, pavyzdžiui, jei pacientams pasireiškia šalutinis poveikis, kurio metu žala turi būti klasifikuojama kaip didesnė už numatomą gydymo sėkmę. Pacientai, negalintys įkvėpti gliukokortikoidai taip pat turi teisę į alternatyvų gydymą montelukastu. Leukotrieno antagonistai taip pat gali būti naudojami kartu gliukokortikoidai ir beta-2 simpatomimetikai (pvz., ambroksolis, Klenbuterolis, bambuterolio) sumažinti dozavimą. Tačiau pacientai turi būti suaugę. Montelukastas šioje terapijoje veikia kaip vadinamasis „papildomas“. Jis netinka gydant ūminį astmos priepuolį. Tačiau įmanoma išvengti krūvio astmos priepuolio. Čia preparatas veikia kaip a papildyti į pagrindinius įkvepiamus vaistus gliukokortikoidai ir beta adrenerginės medžiagos (adrenoreceptoriai). Tai yra filogenetiniai susieti receptoriai (GPCR), susiję su G baltymu. Jas inicijuoja hormonas epinefrinas.
Ligos ir sutrikimai
Leukotrieno antagonistai geriami tablečių pavidalu. Jie taip pat yra kramtomi tabletės or granulės, Tai narkotikai maksimaliai veikia maždaug dvi valandas po nurijimo. Nepaisant galimo šalutinio poveikio, montelukastas paprastai yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis priklauso nuo individualios paciento situacijos. Jie apima psichinius sutrikimus, odos bėrimas, viršutinė kvėpavimo takai infekcijos, virškinimo trakto simptomai, raumenų ir sąnarių skausmas, Churgo-Strausso sindromas (plaučių ir astmos liga) ir padidėjo kraujavimo polinkis.
