Produktai
serotonino receptorių antagonistai yra parduodami plėvele dengto pavidalo tabletės, tirpstančios tabletės, minkštos kapsulės, Kaip sirupaiir kaip infuzijos / injekcijos preparatai. Šiame straipsnyje kalbama apie setroną (5-HT3 receptorių antagonistai), kurie naudojami kaip antiemetikai. Pirmasis šios grupės agentas, patvirtintas JAV, buvo ondansetronas (Zofran) 1991 m., Kuris buvo sukurtas 1980 m.
Struktūra ir savybės
serotonino antagonistai turi tam tikrą struktūrinį panašumą į natūralų ligandą serotoniną. Jiems būdingi įvairūs azotas heterociklai, pavyzdžiui, karbazolas, indazolas ir indolis. Neselektyvūs narkotikų grupės pirmtakai yra metoklopramidas ir kokainas, taip pat šio receptoriaus potipio antagonistai.
Daiktai
Setronai (ATC A04AA) pasižymi vėmimą slopinančiomis savybėmis, ty jie yra veiksmingi pykinimas ir vėmimas. Jie yra atrankūs ir konkuruojantys serotonino-5-HT3 receptoriai, veikiantys tiek centralizuotai, tiek periferiškai Virškinimo traktas. Chemoterapija lemia serotonino išsiskyrimą iš žarnyno enterochromaffino ląstelių. Setronai slopina periferinį signalo perdavimą iš sunaikinti į smegenys per aferentą nervai iš vagos nervas.
Indikacijos
- Pykinimas ir vėmimas sukeltas citotoksinių chemoterapinių agentų arba radioterapija.
- Pooperacinis pykinimas ir vėmimas.
Dozė
Pasak SPC. Serotonino antagonistai vartojami peroraliai ir parenteraliai, kaip injekcija į veną ar infuzijos.
Aktyvūs ingredientai
Antiemetikai:
- Granisetronas (Kitrilė, bendras).
- Ondansetronas (Zofranas, bendras).
- Palonosetronas (Aloxi, Akynzeo, bendras).
Nebeparduodami arba neparduodami daugelyje šalių:
- Dolasetronas („Anzemet“, nebedirba).
- Ramosetronas
- Tropisetronas („Navoban“, nebedirba).
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos yra:
- Padidėjęs jautrumas
- Derinys su apomorfinas (ondansetronas).
- Naudoti per nėštumas nerekomenduojama. Tyrimai su ondansetronu parodė didesnę apsigimimų riziką.
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Setronai yra CYP450 izofermentų substratai. Kita sąveika buvo aprašyti su apomorfinas (kontraindikuotinas su ondansetronu) ir su serotonerginiu narkotikai. Setronus reikia derinti tik atsargiai narkotikai kurie prailgina QT intervalą.
Neigiamas poveikis
Dažnas galimas neigiamas setrono poveikis yra:
- Šilumos jausmas
- Galvos skausmas, galvos svaigimas
- Vidurių užkietėjimas viduriavimas
Šios narkotikai gali pailginti QT intervalą ir retai sukelti širdies ritmo sutrikimus. Reikia laikytis atitinkamų atsargumo priemonių.
