Streptomicinas yra aminoglikozidas antibiotikas turintis platų aktyvumo spektrą prieš gramneigiamus ir gramteigiamus bakterijos, antibiotikas sintetinamas dirvožemyje gyvenančia aerobika bakterijos Streptomyces genties, kurios sudaro didelę šeimą ir priklauso aktinobakterijoms. Dėl nepageidaujamo šalutinio poveikio ir atsparumo išsivystymo rizikos streptomicinas daugiausia naudojamas kovai tuberkuliozė ir endokarditas jei uždegimas sukelia streptokokai arba enterokokai.
Kas yra streptomicinas?
Streptomicinas yra aminoglikozidas antibiotikas turintis platų aktyvumo spektrą prieš gramneigiamus ir gramteigiamus bakterijos. Streptomicinas yra aminoglikozidinis antibiotikas, kurį sintetina daugybė Streptomyces šeimos bakterijų. Aerobinės Streptomyces priklauso didelei aktinobakterijų grupei. Jie taip pat gamina kvapiąsias medžiagas, kurios suteikia šviežio miško dirvožemiui būdingą kvapą. Cheminė streptomicino formulė yra C21H39N7O12, o antibiotikas turi platų veikimo spektrą prieš gramneigiamas ir gramteigiamas bakterijas, tokias kaip tuberkuliozė patogenas ir infekcijos bei uždegimai, kuriuos sukelia enterokokai ir streptokokai. Streptomicinas pirmą kartą buvo išskirtas 1943 m. Ir buvo pirmasis veiksmingas antibiotikas nuo jo tuberkuliozė, Veiksmo mechanizmas antibiotiko yra tai, kad jis trukdo baltymų sintezės procesui. Trukdydamas transporto RNR (tRNR) prijungimą prie ribosomos, bakterija sintetina trūkumų turinčias aminorūgščių sekas, kurios nenaudingos tolesniam augimui. Dėl pastebėto atsparumo ir kenksmingo šalutinio poveikio ilgalaikio vartojimo išsivystymo streptomicinas daugiausia vartojamas prieš tuberkuliozės sukėlėją ir bruceliozė, taip pat prieš streptokokai arba enterokokai. Streptomicinas taip pat naudojamas kaip kombinuotas preparatas kartu su kitais antibiotikai z penicilinas.
Farmakologinis poveikis
Antibiotikas streptomicinas susideda iš trijų cukrų - streptidino, N-metilgliukozamino ir streptozės, kurios yra susijusios glikozidiškai. Jis turi savybę sugebėti prisijungti prie tam tikro baltymo ribosomos daugelio gramneigiamų bakterijų rūšių, esančių kokuose ir mikobakterijose. Tai yra baltymas, prie kurio paprastai jungiasi tRNR, kuris yra pakrautas su amino rūgštys reikalingas baltymui sukurti. Šį procesą trikdo streptomicinas, todėl arba ne baltymai gali būti sintetinami baltymai, kurių aminorūgščių seka yra „neteisinga“. Dėl to neveikiančios nesąmonės baltymai tada gali susidaryti, kurie užkerta kelią tolesniam bakterijos augimui. Bakterijos, prieš kurias veikia streptomicinas, priklauso prokariotams, kuriuose genetinė medžiaga plaukioja citoplazmoje ir yra lengviau prieinama nei eukariotuose, kuriose genetinė medžiaga (DNR) yra ląstelės branduolyje, kuris yra atskirtas nuo citoplazma savo membrana. Kadangi streptomicinas gyvena tik tarpląstelinėje erdvėje, jis veiksmingas tik prieš mikrobai kurie taip pat yra tarpląstelinėje erdvėje. Tai taip pat paaiškina selektyvų antibiotiko poveikį. Streptomicino skaidymas vyksta per inkstus, ty per inkstus; tačiau skilimo medžiagos kaupiasi kūne, ypač vidinėje ausyje ausies ir vestibuliariniuose organuose, ir inkstuose, o tai paaiškina ototoksiškumą ir nefrotoksiškumą.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Streptomicinas pasirodė esąs naudingas kontroliuojant tuberkuliozę po jo įvedimo 1950-aisiais. Tačiau mikrobai dažnai išsivystė atsparumas gana greitai, o tai smarkiai sumažino antibiotiko veiksmingumą. Šalutinis poveikis, rodantis vidinę ausį ir inkstas toksiškumas padarė visa kita. Plėtojant alternatyvą antibiotikai, streptomicino vartojimas medicinoje labai sumažėjo ir buvo reguliuojamas. Nepaisant to, antibiotikas vis dar vaidina svarbų vaidmenį vartojant prieš tam tikrus patogenai ir paprastai vartojamas kartu su kitais antibiotikai. Viena iš svarbiausių naudojimo sričių yra uždegimas vidinio pamušalo širdis sukeltas streptokokų ir enterokokų. Paprastai streptomicinas skiriamas kartu su penicilinas. Kita svarbi taikymo sritis yra patogenai Brucella genties. Tai serija užkrečiamos ligos pavyzdžiui, kiaulės bruceliozė arba Viduržemio jūros karščiavimas ir kiti. Gydymui bruceliozė, streptomicinas paprastai vartojamas kartu su tetraciklinais. Streptomicinas taip pat vis dar vaidina svarbų vaidmenį kontroliuojant tuberkuliozę. Iš esmės streptomicinas gali būti vartojamas per burną arba į raumenis injekcijos. Žodžiu administracija yra veiksmingas tik esant virškinimo trakto infekcijoms dėl mažo absorbcija, kur jis gali vystytis vietoje. Kai reikia sistemiškai veikti, streptomicinas švirkščiamas į raumenis, kad būtų užtikrinta greita absorbcija. Nors antibiotikas greitai pasiskirsto kūno skysčiai, jis negali kirsti kraujas-smegenys barjeras.
Rizika ir šalutinis poveikis
Yra keletas pavojų, susijusių su streptomicino vartojimu, ir, atsižvelgiant į tai, galima tikėtis lengvo ar reikšmingo šalutinio poveikio terapijos trukmė. Rizika, susijusi su monoterapija su streptomicinu, visų pirma yra gana greitas atsparumo vystymasis mikrobai, kuris netgi gali panaikinti antibiotiko poveikį, nes bakterijos gali metabolizuoti streptomiciną, kad gautų energijos, ir taip pat naudoti jį kaip anglis šaltinis. Kitas rizikos kompleksas yra susijęs su išvardytais galimais šalutiniais poveikiais, kurie gali vadovauti iki negrįžtamo vidinės ausies ir inkstų pažeidimo. Be to, dažnai pastebimas šalutinis poveikis, ypač vartojant ilgalaikį streptomicino vartojimą galvos skausmas ir akių skausmas, pykinimas ir akis drebulys (Nistagmas), vidinės ausies atsiradimas klausos praradimą ir svaigulys sukeltas pažeisto jausmo subalansuoti (vestibuliarinė sistema). Vidinės ausies sraigė per membraniniame labirinte esančią endolimfinę sistemą yra sujungta su vestibuliariniais organais, pasažais (sukimosi pagreitėjimais) ir otolito organais (vertimo pagreitėjimais). Kita rizika yra inkstų funkcijos sutrikimas.
