Žarnyno absorbcija
Išgėrus vaistą, pirmiausia reikia išsiskirti veikliąją medžiagą. Šis procesas vadinamas išlaisvinimu (išlaisvinimu), ir tai yra būtina sąlyga tolesniam įsisavinimui. Absorbcija (anksčiau: rezorbcija) yra veikliosios farmacinės medžiagos patekimas iš virškinimo masės į kraują skrandis ir žarnos. Absorbcija pirmiausia vyksta plonoji žarna. Esminis žingsnis yra veikliosios medžiagos prasiskverbimas per vienaląsčio žarnyno ląstelių (enterocitų) sluoksnį ir absorbcija į pagrindinį kraujas laivai. Veikia šie mechanizmai:
- Transcellulinė pasyvi difuzija ląstelių membranose.
- Sugerti per transporterius ir kanalus (palengvinta difuzija, aktyvus transportas, reikalaujantis ATP).
- Transcitozė su pūslelėmis
- Paraceliulinė pasyvioji difuzija (tarpląstelinės erdvės).
Tokie nuotėkio vežėjai kaip P-glikoproteinas neutralizuoti absorbciją. Jie transportuoja substratus atgal į žarnyno spindį ir redukuoja biologinis prieinamumas. Nes narkotikai yra visam laikui vežami kartu su kraujas, čia yra koncentracija pasyvių procesų gradientas.
Įtakojantys veiksniai
Absorbcija daugiausia priklauso nuo fizikinių ir cheminių vaisto savybių. Kiti įtakojantys veiksniai yra šie:
- Atleiskite (žiūrėkite ten).
- Virškinimo trakto aplinka: virškinimo sultys, tulžis, tulžis druskos, pH.
- Vartoti su maistu arba be jo
- Tranzito laikas
- Žarnyno kraujotaka
- Ligos, amžius
- Vaistų sąveika
Jau žarnyno ląstelėse ir vėliau per pirmąjį praėjimą kepenys, vaistas gali būti biotransformuojamas. Vadinamojoje pirmojo leidimo apykaita, atitinkama veikliosios medžiagos dalis gali būti inaktyvuota, kad galiausiai tikslinę vietą pasiekianti dalis būtų sumažinta. Tai taip pat vadinama medžiagų apykaitos barjeru.
