Kaip veikia talidomidas
Pirmasis talidomido poveikis, kuris buvo atrastas praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje, yra pagrįstas smegenyse esančios medžiagos (neurotransmiterio) imitacija. Šis neuromediatorius, žinomas kaip GABA, yra svarbiausia slopinanti medžiaga smegenyse. Tai sumažina ryšį tarp nervų ląstelių, todėl žmonės mieguisti.
Talidomidas imituoja šį poveikį, todėl iš pradžių buvo naudojamas kaip migdomoji tabletė. Vėliau buvo nustatyta, kad veiklioji medžiaga taip pat turi pykinimą mažinantį poveikį, įskaitant nėščių moterų rytinį pykinimą. Dėl to talidomidas taip pat buvo reklamuojamas specialiai šiai programai.
Tuo metu narkotikų įstatymai dar negarantavo visapusiško vaistų saugumo. Dėl to mokslininkams nepavyko suprasti, kad talidomidas taip pat slopina uždegimą, navikus ir naujų kraujagyslių formavimąsi. Pastarasis poveikis ypač pavojingas nėščioms moterims, kaip buvo parodyta apie 1960 m.
Daugelis moterų, nėštumo metu vartojusių talidomidą, pagimdė vaikus, kurių rankos ir kojos nebuvo arba buvo nepakankamai išsivysčiusios (fokomelijos). Vaisto pavadinimas ir šiandien vadinamas „talidomido skandalu“. Po to, kai paaiškėjo rimtas šalutinis poveikis, vaistas buvo pašalintas iš viso pasaulio rinkos.
Piktybiniai navikai kartais auga taip greitai, kad jiems reikia skatinti naujų kraujagyslių formavimąsi, kad būtų galima greitai ir tikslingai tiekti maistines medžiagas ir deguonį. Tai vienintelis būdas užtikrinti greitą naviko augimą.
Talidomidas ir panašios, naujesnės veikliosios medžiagos, pvz., lenalidomidas, trukdo naujai kraujagyslei formuotis, o tai stabdo naviko augimą. Jie žinomi kaip IMiD (imunomoduliuojantys vaistai).
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus talidomidas absorbuojamas į kraują per žarnyną, kur didžiausias kiekis pasiekia po vienos ar penkių valandų. Veiklioji medžiaga suskaidoma organizme ir daugiausia išsiskiria su šlapimu.
Praėjus maždaug XNUMX–XNUMX valandoms po nurijimo, maždaug pusė suvartotos dozės vis dar gali būti kraujyje (pusinės eliminacijos laikas).
Kada vartojamas talidomidas?
Talidomidas yra patvirtintas Vokietijoje negydytai daugybinei mielomai (plazmacitomai) gydyti vyresniems nei 65 metų pacientams arba netoleruojantiems didelės chemoterapijos dozės. Austrijos ir Šveicarijos rinkoje preparatų nėra.
Tačiau veiklioji medžiaga gali būti vartojama tik kartu su prednizonu (priešuždegiminiu kortikosteroidu) ir melfalanu (citostatiniu vaistu vėžiui gydyti). Ši programa pagal oficialų patvirtinimą vadinama „naudojimu etiketėje“.
Gydymas talidomidu vyksta ciklais, todėl organizmas tuo tarpu atsigauna. Rekomenduojama ne daugiau kaip dvylika ciklų, kurių kiekvienas trunka šešias savaites.
Kaip vartojamas talidomidas
Kadangi talidomidas vargina, prieš miegą reikia išgerti 200 miligramų paros dozę (pirmą kartą vartojant kaip migdomąją, buvo išgerta 25–100 miligramų talidomido). Vaistas nuryjamas, užsigeriant stikline vandens, nepriklausomai nuo valgio.
Be to, veikliosios medžiagos prednizonas ir melfalanas turi būti vartojamos gydytojo nurodytomis dozėmis.
Moterys prieš pradedant gydymą ir reguliariai gydymo metu turi atlikti nėštumo testą. Kontracepcija taip pat turi būti naudojama visą gydymo laikotarpį. Pacientai vyrai taip pat turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones (pvz., prezervatyvą), nes net ejakuliate esantis talidomido kiekis gali turėti žalingą poveikį moterų vaisingumui.
Koks yra talidomido šalutinis poveikis?
Šalutinis poveikis yra susijęs su patvirtintu talidomido vartojimu kartu su prednizonu ir melfalanu:
Vienam iš dešimties iki šimto pacientų talidomidas sukelia plaučių uždegimą, depresiją, sumišimą, koordinacijos sutrikimus, susilpnėjusią širdies veiklą, sulėtėjusį širdies plakimą, kraujo krešulių susidarymą, dusulį, vėmimą, burnos džiūvimą, odos išbėrimą, odos sausumą, karščiavimą, silpnumą ir. / arba negalavimas kaip šalutinis poveikis.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant talidomidą?
Kontraindikacijos
Talidomido vartoti negalima...
- jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai
- nėštumo metu
- vaisingo amžiaus moterų, kurios neatitinka nėštumo prevencijos programos reikalavimų
- vyrų, kurie negali arba nenori naudoti reikiamų kontracepcijos metodų
Sąveika
Talidomido vartojimas kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis, kurios vargina jus, gali padidinti nuovargį. Tai, pavyzdžiui, psichotropiniai vaistai nuo nerimo, kliedesių ir psichozės, taip pat migdomieji vaistai, vaistai nuo traukulių ir epilepsijos, vaistai nuo alergijos (antihistamininiai vaistai), stiprūs skausmą malšinantys vaistai (opiatai ir opioidai), taip pat alkoholis.
Gydymo talidomidu metu gali sustiprėti vaistų, lėtinančių širdies plakimą, poveikis. Tokie vaistai yra beta adrenoblokatoriai (be kita ko, vartojami aukštam kraujospūdžiui gydyti).
Amžiaus apribojimas
Patvirtintai indikacijai „išsėtinė mieloma“ vaikams ir paaugliams jokios naudos nėra. Ši vėžio forma yra senyvo amžiaus liga.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nėščios ir krūtimi maitinančios moterys jokiu būdu negali būti gydomos talidomidu, nes veiklioji medžiaga labai sutrikdo normalų vaiko vystymąsi, o nėščioms moterims gali net baigtis vaiko mirtimi.
Kaip gauti vaistų su talidomidu
Remiantis Vokietijos vaistų įstatymu, vaistų, kurių sudėtyje yra talidomido, išrašymui ir išdavimui taikomi specialūs reikalavimai. Gydytojas tokius vaistus gali išrašyti tik pagal specialų baltą receptą – vadinamąjį T receptą (T – talidomidas).
Rožinio recepto (dažniausiai tik receptiniams vaistams) ir geltonojo recepto (narkotiniams preparatams) šiam tikslui naudoti negalima. T receptas gydytojui išduodamas tik po tolesnių mokymų gydyti pacientus šia specifine veikliąja medžiaga. Ant recepto jis taip pat turi pažymėti, kad pacientė nėra nėščia ir ar paraiška yra „in-label“ ar „off-label“.
Austrijoje ir Šveicarijoje nėra registruoti vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos talidomido.
Nuo kada buvo žinomas talidomidas?
Jis buvo patvirtintas gydyti raupsus JAV nuo 1998 m., o vėžiui gydyti Vokietijoje – nuo 2008 m. Farmacijos kompanija „Celgene“ yra vienintelė kompanija pasaulyje, prekiaujanti vaistais, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos talidomido.
