Produktai
„Pitolisant“ (buvęs tiprolisantas) yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Wakix). Jis buvo patvirtintas ES 2016 m., Daugelyje šalių - 2018 m., O JAV - 2019 m.
Struktūra ir savybės
„Pitolisant“ (C17H26ClNO, M.r = 295.8 g / mol) yra piperidino darinys ir eteris.
Daiktai
Pitolisantas (ATC N07XX11) yra atvirkštinis agonistas / antagonistas histamino H3 receptorius. Tai skatina histaminerginį signalizavimą smegenys taip pat padidina acetilcholino, norepinefrinoir dopamino. Tai padidina budrumą ir dėmesį. histamino H3 receptorius yra autoreceptorius, slopinantis histamino išsiskyrimą centrinėje dalyje nervų sistema. Pusinės eliminacijos laikas yra 10–12 valandų.
Indikacijos
Suaugusiesiems, skirtiems gydyti narkolepsijai su katapleksija ar be jos.
Dozė
Remiantis profesine informacija. The dozė yra koreguojamas individualiai. Lentelės vartojami ryte su pusryčiais.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- Žindymas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Pitolisantas yra CYP3A4 ir CYP2D6 substratas. Narkotikų sąveika buvo aprašyta su šiais ir kitais vaistais:
- Tri- ir tetracikliniai antidepresantai.
- Antihistamininiai vaistai, kurie kerta kraujas-smegenys barjeras.
- Agentai, prailginantys QT intervalą.
- Fermentų induktoriai
- CYP2D6 inhibitoriai
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti nemiga, galvos skausmasir pykinimas.