Antihistamininiai vaistai

Sinonimas

Antialerginiai vaistai yra terapiškai naudojamos medžiagos, kurios silpnina paties organizmo pasiuntinio poveikį histamino. Histaminas vaidina pagrindinį vaidmenį pasireiškiant alerginėms reakcijoms, uždegimams, pojūčiams, pvz pykinimas ir reguliuojant miego-budrumo ritmą. Ypač gydant alergijas, tokias kaip šienas karščiavimas, antihistamininiai vaistai yra būtini.

Antihistamininiai vaistai taip pat yra labai veiksmingi vaistai simptominiam gydymui kelionės liga (pvz., su „Vomex®“). Daugelį preparatų vaistinėse galima įsigyti be recepto. Histaminas yra daugelyje kūno audinių.

Jis susidaro iš amino rūgšties histidino ir laikomas vadinamosiose putliosiose ląstelėse. Ją gali išskirti endogeniniai ir egzogeniniai veiksniai. Po išsiskyrimo histaminas atsiskleidžia prisijungdamas prie histamino receptorių.

Histaminas yra ypač stipriai susikaupęs gleivinėse skrandis bronchuose ir odoje. Mažesnė histamino koncentracija nustatyta kraujas ląstelės, vadinamieji bazofiliniai leukocitai ir trombocitai. Histaminas taip pat atlieka centrinio signalo siųstuvo vaidmenį nervų sistema.

Daugiau informacijos šia tema galite rasti: Histaminas Histaminas yra agentas. Jis išsiskiria iš paveiktų ląstelių, kai atsiranda audinių pažeidimas, pvz saulės nudegimas, nudegimai, pjūviai, mėlynės ir kt. Dėl to aplinkiniai kraujas laivai išsiplėsti, kad būtų užtikrinta geresnė pažeisto audinio kraujotaka ir padidėtų audinio pralaidumas kraujagyslė sienos.

Dėl to gynybinės sistemos komponentai gali patekti į pažeistą audinį, uždegiminės ląstelės gali migruoti, sunaikintos ląstelių dalys gali būti gabenamos tolyn ir audinys gali atsinaujinti. Viduje skrandis, histaminas padidina skrandžio rūgštis; tam tikruose ES regionuose smegenys, ji tarnauja kaip informacijos perdavimo priemonė tarp nervų ląstelių. Tai daro įtaką miego ir budėjimo ritmui, pykinimas ir vėmimas.

Histaminas gali išsiskirti mechaniniais dirgikliais, pvz., Spaudžiant audinius, tačiau saulės spinduliai ir šiluma taip pat gali turėti tokį poveikį. Be to, dėl tam tikrų medžiagų histaminas gali išsiskirti į aplinkinius audinius. Šios medžiagos gali būti endogeninės hormonai pavyzdžiui, gastrinas, viena vertus, arba egzogeninės medžiagos, tokios kaip vabzdžių nuodai, vaistai ar vadinamieji antigenai, kita vertus.

Antigenai yra medžiagos, sukeliančios gynybinę organizmo reakciją. Šiais laikais daug žmonių kenčia nuo itin jautrios gynybos sistemos. Jie labai jautriai reaguoja į sąlytį su tam tikromis medžiagomis, tokiomis kaip žiedadulkės, namų dulkės, maistas, kosmetika ir kt.

Jei antigenai jungiasi prie ląstelės paviršiaus, pvz., Įkvepiamos žiedadulkės ant ląstelių ląstelių nosies gleivinė, antigeno "žiedadulkės" yra pripažintos svetimomis imuninė sistema. Ląstelė sunaikinama ir joje esantis histaminas staiga išsiskiria. Alergikui šis histamino išsiskyrimas gali būti juntamas įvairiais būdais, pavyzdžiui, paraudus odą žaizdomis, patinus viršutinės ir apatinės dalies gleivinėms. kvėpavimo takai ar per niežulį.

Histaminas tarpinasi savo poveikiu prisijungdamas prie histamino receptorių po to, kai jis išsiskiria iš putliųjų ląstelių ant gretimų ląstelių paviršių. Šis signalas paprastai sukelia ląstelės aktyvavimą arba deaktyvavimą tam tikruose procesuose, siunčiant kitas medžiagas. Yra 4 skirtingų tipų histamino receptoriai: H1, H2, H3 ir H4.

Kai histaminas prisijungia prie H1 receptoriaus, jis sukelia skirtingą laipsnį: Kraujas laivai susitraukiant, kraujagyslių sienos tampa pralaidesnės, patinsta gleivinės, susitraukia bronchų vamzdeliai plaučiuose, dėl padidėjusios kraujotakos oda paraudo ir gali susidaryti smulkūs žaizdeliai. Per didelis histamino išsiskyrimas, kaip yra alerginių reakcijų ar dilgėlinės atveju (dilgėlinė), paprastai lydi erzinantis niežėjimas. Niežėjimą sukelia histamino stimuliuojamos odos nervų galūnės.

H1 receptoriai taip pat yra smegenys. Ten histaminas veikia kaip siųstuvas tarp nervinių ląstelių ir daro įtaką miego ir budėjimo ritmui. Viena vertus, jis dalyvauja pažadinimo reakcijoje ir padidina budrumo būseną.

Kita vertus, jis valdo jausmą pykinimas ir pykinimo stimulas. H2 receptoriai daugiausia randami virškinimo trakte. Histaminas yra saugomas vadinamosiose ECL ląstelėse (į enterochromaffiną panašiose ląstelėse).

Ląsteles gali paskatinti histamino išsiskyrimas hormonu gastrinu. Tada histaminas prisijungia prie kaimyninių dokumento ląstelių H2 paviršiaus receptorių, o tada šios ląstelės gaminasi skrandžio rūgštis ir taip skatinti virškinimą. Be to, suaktyvėjus H2 receptoriams, paspartėja širdis aktyvumas ir kraujo susitraukimas laivai.

Kai histaminas prisijungia prie H3 receptorių, tai savaime reguliuoja histamino išsiskyrimą. Aktyvuoti H3 receptoriai slopina histamino išsiskyrimą smegenys ir reguliuoti kitų agentų išleidimą. Dėl to kontroliuojamas alkis, troškulys, dienos ir nakties ritmas bei kūno temperatūra.

H4 receptoriai dar nėra pakankamai ištirti. Tačiau yra požymių, kad jie vaidina svarbų vaidmenį sergant alergine astma. Iš aukščiau aprašytų histamino receptorių tipų šiuo metu yra rinkoje tik vaistai, kurie jungiasi prie H1 ir H2 receptorių; tai yra žinomi kaip H1 arba H2 antihistamininiai vaistai.

Terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia „vaistus, kurie neutralizuoja histaminą“. Tai veikia taip: atitinkamos veikliosios medžiagos konkuruoja su paties organizmo histaminu dėl prisijungimo prie receptoriaus ant ląstelių paviršiaus vietos. Veiklioji medžiaga paprastai pasižymi geresniu rišimosi pajėgumu ir gali išstumti paties organizmo histaminą iš receptoriaus.

Skirtingai nuo histamino, surištas veiklioji medžiaga reakcijos nesukelia. Jis tik blokuoja prisijungimo vietą, kad histaminui būdingas poveikis nepasireikštų. H1 antihistamininiai vaistai panaikina histamino poveikį H1 receptoriams.

Tai ypač pageidautina sergant alerginėmis ligomis, tokiomis kaip šienas karščiavimas, neinfekciniai odos niežėjimo simptomai, tokie kaip dilgėlinė (dilgėlinė) arba vabzdžių įkandimai. Taigi šiuos skundus galima veiksmingai sušvelninti. Tačiau tai tik laikinas, simptominis gydymas.

Tokiu būdu negalima pašalinti priežasties. H1 antihistamininių vaistų klasė buvo nuolat tobulinama. Dėl šios priežasties susijusios veikliosios medžiagos yra skirstomos į pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos H1 antihistamininius vaistus.

Pirmosios kartos H1 antihistamininių vaistų trūkumas yra tas, kad jie veikia ne tik H1, bet ir kitų tipų receptorius. Tai gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, sausą burna, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas ar nuovargis. Pastarasis, savo ruožtu, tapo terapiškai naudingas.

Kai kurie pirmosios kartos H1 antihistamininiai vaistai taip pat vartojami kaip raminamieji skatinti miegą. Kai kurios veikliosios medžiagos, kurios taip pat priklauso pirmosios kartos H1 antihistamininiams vaistams, turi ryškų poveikį nuo judesio ligos simptomų, tokių kaip pykinimas ir vėmimas. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai H1 beveik neturi raminamųjų šalutinių poveikių ir pirmiausia turi antialerginį poveikį.

Taikant antialerginę terapiją, pirmosios kartos antihistamininiai vaistai buvo dar modifikuoti. Pagrindinis senų antihistamininių vaistų (pvz., Klemastino, dimetindeno) trūkumas buvo miegą skatinantis šalutinis poveikis. Dėl šios priežasties antrosios kartos medžiagos buvo modifikuotos taip, kad jos nebegalėtų sukelti padidėjusio nuovargio centrinėje dalyje nervų sistema.

Todėl antrosios kartos antihistamininiai vaistai visų pirma pasižymi stipriu antialerginiu poveikiu. Atsižvelgiant į alerginė reakcija, yra stiprus patinimų slopinimas ir sumažėjęs niežėjimas ir skausmas. Be to, antihistamininiai vaistai sukelia nedidelį bronchų išsiplėtimą.

Tarp geriausiai žinomų antrosios kartos veikliųjų medžiagų yra cetirizinas ir loratadinas. Terfenadinas, kuris buvo dažnai vartojamas ilgą laiką, sukėlė didelius širdies ritmo sutrikimus, todėl nebėra patvirtintas Vokietijos rinkai. H1 antihistamininiai vaistai yra labai svarbi vaistų grupė alergijai gydyti.

Jie veiksmingai palengvina tokius simptomus kaip niežtinčios, ašarojančios akys, patinusios nosies gleivinės, užblokavus nosis, nosies niežėjimas su susijusiu čiaudulio dirgikliu. H1 antihistamininiai vaistai taip pat naudojami odos simptomams, tokiems kaip niežulys, žaizdos ir paraudimas, gydyti, kurie gali pasireikšti esant alergijoms, lėtinėms ligoms gydyti. dilgėlinė, saulės nudegimas, nedideli nudegimai ir vabzdžių įkandimai. Antroji karta neturi raminančio, miegą sukeliančio poveikio.

Štai kodėl šiais laikais pirmenybė teikiama šios kartos veikliosioms medžiagoms, jei šis poveikis nėra pageidaujamas. Kita taikymo sritis yra histamino netoleravimas. Kai kurie pirmosios kartos antihistamininių vaistų H1 aktyvūs ingredientai turi anti-pykinimą ir vėmimas poveikis, dažnai taip pat raminantis.

Todėl jų galima imtis kaip prevencinę priemonę nuo judesio ligos ar pykinimo ir vėmimo. Vartojant kai kuriuos antihistamininius vaistus H1, antialerginis poveikis atsitraukia į antrą planą, palyginti su raminamuoju poveikiu, todėl jie pirmiausia vartojami kaip raminamieji ir miegą sukeliantys agentai. H2 antihistamininiai vaistai skiriasi nuo H1 antihistamininių vaistų taikymo srities.

Jie sumažina skrandis rūgšties ir gali būti naudojamas su skrandžio rūgštimi susijusiems skundams, pvz., gydyti refliuksas liga ir skrandžio ar plonosios žarnos opos. Atskiri preparatai (terfenadinas, astimezolas) sukelia didelius širdies ritmo sutrikimus, todėl kai kuriose šalyse jie jau buvo pašalinti iš rinkos. Šios medžiagos prailgina QT laiką širdis EKG (sužadinimo plitimas ir širdies regresija), dėl to gali atsirasti sunkių širdies ritmo sutrikimų, padidėjus staigios širdies mirties rizikai. Vartojant daugelį kitų preparatų, gydymo metu dažnai pasireiškia žymiai padidėjęs širdies plakimas. Atskiri pacientai nurodo a tachikardija ir vidinis neramumas.