Aliskirenas yra vaistas, veikiantis kaip a reninas inhibitorius (renino inhibitorius) arterijų gydymui hipertenzija. Jis parduodamas įvairiais prekiniais pavadinimais kaip monoterapija, taip pat kaip kombinuotas preparatas ir yra receptinis. Vaistas buvo patvirtintas 2007 m. Kovo mėn. JAV, birželio mėn. - Šveicarijoje, o rugpjūtį - Vokietijoje.
Kas yra aliskirenas?
Aliskirenas yra vaistas, naudojamas reguliuoti aukštas kraujo spaudimas. Aliskirenas yra vaistas, naudojamas reguliuoti aukštas kraujo spaudimas. Jis slopina fermentą reninastaip trukdydamas renino-angiotenzinoaldosteronas reguliuojanti sistema kraujas spaudimas. Tarp žinomų reninas inhibitoriai, aliskirenas yra vienintelis iki šiol patvirtintas vaistas. Du kiti preparatai - zankirenas ir remikirenas - vis dar laukia patvirtinimo. Pirmieji renino inhibitoriai buvo antikūnai tiesiogiai nukreiptą į fermentą reniną. Kas nuleido kraujas Tyrimų su gyvūnais slėgis nebuvo toliau plėtojamas, ypač todėl, kad šiuos pirmuosius renino inhibitorius galima vartoti tik injekcijomis. Vykdant tolesnius tarpinius veiksmus, aliskirenas pagaliau buvo paruoštas rinkai ir jis gerai išpildė lūkesčius.
Farmakologinis veiksmas
Įtraukdamas į renino-angiotenzijosaldosteronas aliskirenas suriša fermentą reniną, sukeldamas vėlesnius biocheminius procesus. Reninas kaip proteazė, baltymus skaldantis fermentas, paverčia angiotenzinogeną į angiotenziną I, kuris savo ruožtu angiotenziną konvertuojančiu fermentu virsta angiotenzinu II. Tada tai gali savarankiškai sukelti kraujagyslių susiaurėjimą ir sukelti papildomą aldosteronas. Dėl to didesnė reabsorbcija natris jonai ir vanduo inkstų surinkimo vamzdeliuose, o tai sukelia kraujas spaudimas kilti. Aliskirenas suriša reniną ir taip veiksmingai apsaugo nuo kompleksinės jo funkcijos. Pirmiau aprašyti procesai nevyksta ir kraujospūdis gali sumažėti. Aliskirenas geriamas kartą per parą. Kadangi tai daro įtaką kraujospūdis išsiskyrus reninui, po gydymo pradžios praeina maždaug viena – dvi savaitės, kol pasiekiama pirmoji išmatuojama terapinė sėkmė. Aliskirenas beveik visada vartojamas kartu su kitais antihipertenziniai vaistai. Tai gali būti diuretikai paskirta hipertenzija pavyzdžiui, gydymas.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Gydymui hipertenzija, renino inhibitorius aliskirenas yra naujas ir veiksmingas agentas. Gamintojas „Novartis“ netgi kalba apie „naują hipertenzijos gydymo aspektą“. Kadangi renino inhibitorius aliskirenas labai anksti įsikiša į renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, jis visiškai sustabdo angiotenzino II gamybą. Tai skiria vaistą nuo kitų narkotikai kurie dažnai buvo naudojami praeityje, pvz AKF inhibitoriai. Tai slopina tik AKF (angiotenziną konvertuojantį fermentą), kuris paverčia angiotenziną I į angiotenzinu II, bet ne fermentą chimazę. Taigi renino ir angiotenzino sistema yra slopinama tik iki galo. Be to, renino inhibitoriai, tokie kaip aliskirenas, nemažina jo skilimo bradikininas, uždegimo tarpininkas. Kada AKF inhibitoriai naudojami bradikininas kuris tada egzistuoja, sukelia gerai žinomą kininą kosulys, tipiškas AKF inhibitorių šalutinis poveikis. Nepaisant to, dar reikia išsiaiškinti, ar vis dar naujas vaistas aliskirenas yra terapiškai pranašesnis už įprastesnį AKF inhibitoriai. Vartojant aliskireną, reikia pažymėti, kad padidėjęs riebalų kiekis dieta neigiamai veikia absorbcija veikliosios medžiagos. Todėl aliskireną ne visada taip lengva kontroliuoti atsižvelgiant į jo veiksmingumą. Be to, yra apskritai vargšų absorbcija renino inhibitorių, kurių, vartojant geriamųjų vaistų, dažnai būna mažiau nei 2 proc. Dėl ilgalaikių rezultatų trūkumo administracija vaikams ir paaugliams nerekomenduojama vartoti aliskireno. Taip pat nėščios ir maitinančios moterys turėtų susilaikyti.
Rizika ir šalutinis poveikis
Gydymas aliskirenu gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį:
- Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas
- Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos
- kosulys
- Nuovargis
- Galvos skausmas
- Nugaros skausmas
- Alergijos
Esant daugybei lėtinių ar ūmių ligų ir vartojant tinkamus vaistus, prieš pradedant būtina išsami gydytojo ir paciento konsultacinė diskusija terapija su Aliskirenu. Kontraindikuotinas yra aliskireno vartojimas sergant šiomis ligomis:
- angioedema
- Cukrinis diabetas
- sutrikusi inkstų funkcija
Taip pat draudžiama vartoti aliskireną kartu su vaistais:
- Ciklosporinas
- Itrakonazolas
- Chinidinas
Todėl atsakingas gydytojas stebės kraujospūdis, elektrolito lygis, laboratorinės vertėsir inkstų funkcijos reguliariai prieš planuojant terapija kartu su aliskirenu ir, jei reikia, gydymo laikotarpiu.
