Produktai
Apalutamidas buvo patvirtintas JAV ir ES 2018 m., O daugelyje šalių - 2019 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Erleada).
Struktūra ir savybės
Apalutamidas (C.21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) yra baltos arba šiek tiek geltonos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Aktyvus metabolitas-demetilapalutamidas taip pat yra aktyvus, bet silpniau nei pirminis junginys.
Daiktai
Apalutamidas (ATC L02BB05) turi antiandrogeninių savybių. Poveikis atsiranda dėl antagonizmo androgenų receptorių prisijungimo vietoje. Tai užkerta kelią androgenų receptorių sąveikai su DNR.
Indikacijos
Netrastastinei kastracijai atspariam gydymui prostatos Vėžys (NM-CRPC).
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.
Kontraindikacijos
Apalutamidas yra kenksmingas vaisingumui (teratogeninis) ir jo vartoti draudžiama nėštumas ir vaisingo amžiaus moterims. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Apalutamidas yra CYP2C8 ir CYP3A4 substratas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti nuovargis, hipertenzija, bėrimas, viduriavimas, pykinimassvorio kritimas, kritimas, paraudimas, blogas apetitas, lūžiai ir periferinė edema.
