Fampridinas

Produktai

Fampridinas buvo patvirtintas JAV 2010 m., ES 2011 m. (2017 m.) Ir daugelyje šalių 2019 m. Pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu („Fampyra“). JAV jis vadinamas dalfampridinu (Ampyra).

Struktūra ir savybės

Fampridinas (C.5H6N2Mr = 94.1 g / mol) yra piridinas, turintis aminogrupę 4 padėtyje (4-aminopiridinas). Jis egzistuoja kaip švelnus baltas milteliai kad tirpsta vanduo. Fampridino pKa yra 9.1 ir daugiausia protonuojamas esant fiziologiniam pH.

Daiktai

Fampridino (ATC N07XX07) poveikis pirmiausia siejamas su įtampos kontroliuojamų blokadų kalis kanalus. Sumažinus išorę kalis srovė per kanalus demielinizuotuose aksonuose, ji prailgina repoliarizaciją ir sustiprina Veiksmo potencialas. Kaip rezultatas, Aksonas patobulinta funkcija ir perduodama daugiau impulsų nervų sistema. Be to, aptariami kiti veikimo mechanizmai, ypač sustiprintas neuromediatorių, tokių kaip acetilcholino. Fampridinas nesukelia QT intervalo pailgėjimas. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos. Skirtingai nuo daugumos kitų IS vaistų, fampridinas pirmiausia veiksmingas nuo simptomų, o ne imuninė sistema lygį.

Indikacijos

Pagerinti suaugusiųjų pacientų gebėjimą vaikščioti išsėtinė sklerozė su vaikščiojimo negalia.

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Lentelės vartojami du kartus per parą, ty ryte ir vakare, su 12 valandų pertrauka ir pasninkavimas.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Gydymas kartu su kitais narkotikai kurių sudėtyje yra fampridino.
  • Traukuliai paciento istorijoje arba dabartiniai traukuliai. Taip yra todėl, kad fampridinas padidina traukulių riziką.
  • Inkstų funkcijos sutrikimas.
  • Kartu vartojami OCT2 inhibitoriai, pvz cimetidinas.

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Fampridinas yra organinis katijonas ir išsiskiria per inkstas. Tam tikru mastu jis aktyviai išskiriamas per organinių katijonų pernešėją UŠT2. OCT2 inhibitoriai arba substratai, tokie kaip cimetidinas, karvedilolis, propranololisir metformino gali slopinti fampridino išsiskyrimą ir padidinti riziką nepageidaujamas poveikis.

Nepageidaujamas poveikis

Šlapimo takų infekcijos dažniausiai buvo stebimos klinikinių tyrimų metu. Kiti dažni nepageidaujami poveikiai yra: